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Teofilina

Teofilina
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Teofilina. Se usa para prevenir y tratar el resoplo (respiración con silbido), la respiración entrecortada y la dificultad para respirar causada por el asma, la bronquitis crónica, el enfisema y las enfermedades de otro tipo que afectan al pulmón. Relaja y abre las vías respiratorias, facilitando la respiración.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética y Farmacodinamia

La teofilina es una xantina. Como todas las metilxantinas, produce una relajación de la musculatura lisa; en este sentido es la xantina más potente. Por su mecanismo de acción, su efecto farmacológico más importante es la relajación del músculo liso bronquial, en especial cuando ha sido con­traído en forma experimental o debi­do a cuadros clínicos de asma. Sin embargo, los mecanismos por los cuales realiza la acción anterior no están suficientemente claros. Posiblemente, la explicación a este fenómeno se encuentra relacionada con su capacidad para inhibir las nucleótido fosfodiesterasas cíclicas.

Existen evidencias de que la liberación de catecola­minas interviene en la broncodilatación, pero es improbable que un fenómeno semejante opere en el tratamiento prolongado de asma.

En el sistema musculos­quelético la teofilina mejora la contractilidad del diafragma contribuyendo a la mejoría de la función respiratoria.

También produce un aumento en el volumen de orina con un patrón de incremento de agua y electrólitos semejantes a las tiazidas.

Puede impedir o disminuir la liberación de histamina de los mastocitos, por lo que se piensa que ciertas acti­vidades antiinflamatorias de la teofilina pueden estar implicadas en el alivio del asma.

La teofilina se absorbe con rapidez después de su admi­nistración, distribuyéndose en todos los compartimentos corporales.

Se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 60%. Su vida media plasmática es de 3 a 7 horas y hasta 8.7 horas en adultos no fumadores; en los bebés prematuros la vida media puede aumentar cerca de 50 horas. Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal.

El ambroxol es una benzilamina derivada de la bromhexina, originalmente desarrollada como agente mucolítico. Estimula los neumocitos tipo II para aumentar la síntesis y liberación de surfactante endógeno en forma natural.

Los estudios en los que se ha evaluado ambroxol como tra­tamiento preventivo en pacientes con riesgo de complicaciones broncopulmonares posquirúrgicas, ha demostrado una reducción de la incidencia de atelec­tasias y menor disminución de la presión parcial de oxígeno arterial en forma significativa.

El uso de esta combinación de fármacos en los padecimientos respiratorios obstructivos crónicos, demostró que unidos disminuyen las manifestaciones clínicas de obstrucción, mejorando la FEVI; además de lograr mejoría en la depuración mucociliar, disminuyendo con ello la disnea.

Contraindicaciones

Hipertensión arterial, personas hipersensibles a alguno de los componentes de la fórmula o bien hipersensibilidad conocida a otras (cafeí­na o teobromina), úlcera péptica, enfermedad coronaria, síntomas convulsivos primarios. No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo.

Reacciones Secundarias

Los efectos colaterales se encuentran relacionados con la dosis, cuando las concentraciones plasmáticas exceden 20 microgramos por mililitro, aunque pueden ocurrir a concentraciones menores. Los más leves incluyen: cefalea, nerviosismo, insomnio, vértigo, náusea, dolor epigástrico y vómito. Los pacientes con taquicardia auricular preexistente tienen un incremento en la frecuencia de arritmias con concentraciones mayores a 35 microgramos por mililitro presentando reacciones tóxicas severas: cefalea, hipocaliemia, arritmias, vómito persistente, agitación, hi­perreflexia, fascicu­laciones y en algunas ocasiones, convulsiones.

En los niños debe tenerse precaución ante la aparición de hematemesis, estimulación del sistema nervioso central, diaforesis y fiebre.

Dosis y vía de administración

La administración de AMINOEFEDRISON NF está calculada con base en el contenido de teofilina; la dosis puede individualizarse según las necesidades de su paciente, tomando como referencia lo siguiente: Esquema de dosificación: 1 ml/kg/día dividido en 3 tomas.

La dosis puede ajustarse midiendo las concentracio­nes de teofilina sérica (5-15 mcg/ml), el incremento de la ­dosis es tomando en cuenta que 1 mg/kg de teofilina aumenta 2 mcg/ml de concentración sérica apro­ximadamente.

Enlaces Externos

Fuentes