Tolterodina

Tolterodina Forma parte de los antimuscarinicos Vía de administración Oral

Tolterodina. Es un medicamento usado para tratar problemas en la vejiga, como la necesidad frecuente de orinar o la pérdida del control en la función urinaria. La tolterodina pertenece a una clase de medicamentos llamado antimuscarinicos. Funciona al prevenir la contracción vesical. También es comercializado bajo el nombre de Detrusitol.

Mecanismo de acción

La tolterodina y su metabolito activo la 5-hidroximetiltoleterodina, son antagonistas competitivos de los receptores muscarínicos. Los estudios de ligando con subtipos de receptor muscarínico humano, indican que no muestran selectividad por ningún subtipo de receptor muscarínico en particular.

Los datos preclínicos in vitro muestran que la tolterodina es tan potente como la oxibutinina como inhibidor de las contracciones del músculo detrusor de la cobaya. Sin embargo, la tolterodina tiene una afinidad 8 veces menor que el oxibutinina por los receptores muscarínicos en las glándulas parótidas de estos animales, que contienen una población homogénea de receptores M3.

En vejiga humana in vitro, la tolterodina bloquea completamente las contracciones inducidas eléctricamente, tanto de vejiga estable como hiperactiva y es tan potente como la Oxibutinina. Sus efectos clínicos incluyen la inhibición de la contracción de la vejiga, una disminución de la presión del músculo detrusor y un vaciado incompleto de la vejiga. Por el contrario, los efectos antimuscarínicos de la tolterodina sobre las glándulas salivares son mucho menos pronunciados, por lo que son de esperar menor sequedad de boca como efecto secundario.

Modo de uso

La tolterodina viene envasada en forma de tabletas y cápsulas de liberación gradual (de acción prolongada) para tomar por vía oral. Las tabletas se toman generalmente dos veces al día. Las cápsulas de liberación gradual se toman generalmente una vez al día con líquido. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada.

Contraindicaciones

Tolterodina está contraindicado en pacientes con retención urinaria, retención gastrointestinal o glaucoma de ángulo estrecho no controlado. tolterodina también está contraindicado en pacientes con comprobada hipersensibilidad a la droga o a alguno de los componentes de la formulación.

Efectos secundarios

• Sensación de sequedad en la boca
• Visión borrosa
• Malestar estomacal
• Cefalea (dolor de cabeza)
• Estreñimiento (constipación)
• Sequedad en los ojos
• Mareos

Precauciones y advertencias

• Para el riesgo de retención urinaria y de retención gastrointestinal la tolterodina debe administrarse con precaución a pacientes con obstrucción clínicamente significativa del flujo urinario debido al riesgo de retención urinaria y a pacientes con trastornos gastrointestinales de tipo obstructivo, tales como estenosis pilórica, debido al riesgo de retención gástrica.

• Para la disminución de la motilidad gastrointestinal la tolterodina, como otras drogas antimuscarínicas, debe administrarse con precaución en pacientes con motilidad gastrointestinal disminuida.

• Para el glaucoma de ángulo estrecho controlado la tolterodina debe administrarse con precaución a pacientes en tratamiento del glaucoma de ángulo estrecho.

• El efecto en insuficiencia hepática y renal en los pacientes con función hepática o función renal significativamente reducida, la dosis recomendada de tolterodina es de 1 mg dos veces al día.

• En la miastenia grave la tolterodina debe administrarse con precaución en pacientes con miastenia grave, enfermedad que se caracteriza por actividad colinérgica disminuida a nivel de la unión neuromuscular.

• Con respecto a las interacciones entre la droga y los análisis de laboratorio no se han estudiado las interacciones entre la tolterodina y los análisis de laboratorio.

• Para el embarazo los estudios realizados con hembras de ratón preñadas demostraron que altas dosis de tolterodina (30 a 40 mg/kg/día, aproximadamente 20 a 28 veces mayores que las dosis diarias para seres humanos) pueden producir una reducción del peso fetal, embrioletalidad y un aumento de la incidencia de malformaciones fetales. No se han realizado estudios de tolterodina en mujeres embarazadas. Por lo tanto, tolterodina sólo debe administrarse durante el embarazo si el potencial beneficio para la madre justifica el potencial riesgo para el feto.

• En la lactancia la tolterodina se excreta a través de la leche en los ratones. Se desconoce si la tolterodina se excreta en la leche humana. Por lo tanto tolterodina no debe administrarse durante la lactancia. En el caso de las madres en período de lactancia, se deberá tomar la decisión de suspender la lactancia o de suspender el tratamiento con tolterodina.

Fuentes

• Sitio Enciclopedia Médica Disponible en: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a699026-es.html
• http://hablemosdesalud.mx/tolterodina.aspx
• http://www.sld.cu/sitios/urologia/temas.php?idv=10140