Tiagabina.
| ||||
Tiagabina: Es un medicamento
utilizado para el tratamiento añadido de las crisis parciales de epilepsia, con o sin generalización secundaria, que no se controlan satisfactoriamente con otros medicamentos antiepilépticos.
Sumario
Características
La tiagabina se introdujo en clínica en 1998 y es un fármaco antiepiléptico que ha demostrado eficacia en crisis parciales con o sin generalización. La tiagabina se usa en combinación con otros medicamentos para tratar las convulsiones parciales (un tipo de epilepsia). La tiagabina pertenece a una clase de medicamentos llamados anticonvulsivos. Aunque no se sabe con exactitud cómo actúa la tiagabina, es conocido que aumenta la cantidad de ciertas sustancias químicas naturales del cerebro que previenen la actividad convulsiva.
Nombres Comerciales
- Gabitril®
Farmacocinética
- Biodisponibilidad: 96%. La comida ralentiza la absorción.
- Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 90 minutos.
- Tiempo en alcanzar la concentración estable: De seis a siete días.
- Concentraciones plasmáticas terapéuticas: Desconocidas.
- Unión a las proteínas: 96%.
- Vida media de eliminación: De siete a nueve
horas sin inductores enzimáticos y de dos a tres horas con ellos.
- Metabolismo y excreción: Se metaboliza en el hígado y hay un segundo pico plasmático debido
a la circulación enterohepática.
Mecanismo de acción
La tiagabina tiene acción gabaérgica, que inhibe la recaptación del GABA por la GAT-1.
Eficacia
La tiagabina ha demostrado eficacia como terapia adyuvante en la epilepsia parcial refractaria (nivel de certeza I).
Reacciones adversas
Los efectos adversos son generalmente de leves a moderados.
La mayoría de los efectos ocurren durante la fase de ajuste de dosis y a menudo son de naturaleza transitoria. Los efectos adversos observados más comúnmente, asociados con el uso de Tiagabina en ensayos clínicos y que ocurren con menor frecuencia en pacientes tratados con placebo, son: mareos, cansancio y somnolencia.
Los efectos adversos menos comunes reportados incluyen nerviosismo inespecífico, temblor, dificultad en la concentración, diarrea, carácter depresivo, labilidad emocional y equimosis .
Precauciones
A la vista del modo de acción Gabaérgico de tiagabina y de los datos de los estudios en animales, no se puede excluir un riesgo de empeoramiento de crisis de ausencia en pacientes con epilepsia generalizada tratados con Tiagabina.
Como con todos los demás medicamentos antiepilépticos, una interrupción súbita del tratamiento puede ocasionar recurrencia de crisis. Por lo tanto, se recomienda reducir la dosis gradualmente durante un periodo de 2-3 semanas.
En pacientes con historia de graves problemas de comportamiento incluyendo ansiedad generalizada y depresión, existe el riesgo de recurrencia de estos síntomas durante el tratamiento con Tiagabina, al igual que puede ocurrir con algunos otros medicamentos antiepilépticos. Por consiguiente, el tratamiento debe comenzarse con una dosis inicial baja y con cuidadosa observación clínica.
Se ha informado de equimosis espontánea. Por tanto, si se observan equimosis, se debe realizar un análisis de sangre completo incluyendo recuento de plaquetas.
Embarazo y lactancia
Los experimentos realizados en animales no han mostrado un efecto teratogénico de tiagabina.
Realmente, estudios bien realizados en dos especies han demostrado que las sustancias responsables de malformaciones en humanos, también son teratogénicas en animales. En ausencia de efectos teratogénicos en animales, no se espera que haya malformaciones en humanos.
Los estudios en animales han revelado, sin embargo, toxicidad peri y postnatal de tiagabina en dosis muy elevadas.
La experiencia clínica del uso de Tiagabina en mujeres embarazadas es limitada.
No hay información disponible sobre Tiagabina durante la lactancia.
En consecuencia, como medida de precaución, es preferible no utilizar Tiagabina durante el embarazo.
