Opioides

Opioides
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Los opioides son medicamentos que alivian el dolor. Los medicamentos que pertenecen a esta clase incluyen la hidrocodona (por ejemplo, la Vicodina), la oxicodona (por ejemplo, el OxyContin y el Percocet), la morfina (por ejemplo, el Kadian y la Avinza), la codeína y otros medicamentos relacionados. Reducen la intensidad de las señales de dolor que llegan al cerebro y afectan las áreas del cerebro que controlan las emociones, lo que disminuye los efectos de un estímulo doloroso.


Farmacología

Los opioides se unen a receptores opioides específicos en el sistema nervioso y otros tejidos. Existen tres clases principales de receptores opioides: μ, κ, y δ (mu, kappa y delta), aunque se han descrito más de diecisiete, incluyendo los receptores ε, ι, λ, y ζ (épsilon, iota, lambda y zeta). Por el contrario, los receptores σ (Sigma) actualmente no son considerados como opioides debido a que su activación no está reservada al agonista inverso del opioide naloxona, no muestran alta afinidad por los opioides clásicos, y son estereoselectivos para los isómeros dextro-rotatorios, mientras que los otros receptores opioides son estereoselectivos para isómeros levorrotatorios.

Además, hay tres subtipos de receptores μ: μ1 y μ2, y el recientemente descubierto μ3. Otro receptor de importancia clínica es el receptor similar a receptores opioides 1 (ORL1), el cual está relacionado con las respuestas del dolor y el desarrollo de tolerancia a los agonistas opioides μ usados como analgésicos. Son todos ellos receptores ligados a proteína Gi/o los cuales inhiben la adenilatociclasa y disminuyen la producción de AMPc, además promueven la apertura de canales de Potasio y el cierre de canales de calcio presinapticos, todas estas acciones en conjunto disminuyen la excitabilidad neuronal.


Posibles consecuencias del consumo

¿Cuáles son las posibles consecuencias del consumo y el abuso de opioides?
Si se toman tal como se recetan, los opioides se pueden utilizar para controlar el dolor de una manera segura y eficaz. Sin embargo, cuando se abusan, incluso una sola dosis grande puede causar una depresión respiratoria grave y la muerte. Bien administrado, el uso médico a corto plazo de los analgésicos opioides rara vez causa adicción, la cual se caracteriza por la búsqueda y el consumo compulsivo de una droga a pesar de las consecuencias adversas graves. El uso regular (por ejemplo, varias veces al día, durante varias semanas o más) o el uso o abuso de los opioides a más largo plazo puede dar lugar a la dependencia física y, en algunos casos, a la adicción. La dependencia física refleja una adaptación predecible, y a menudo normal, del cuerpo a la exposición crónica a una droga. En cualquier caso, los síntomas de abstinencia se pueden producir si el uso de drogas se reduce repentinamente o se detiene. Estos síntomas pueden incluir agitación, dolores musculares y de los huesos, insomnio, diarrea, vómitos, escalofríos con piel de gallina (“cold turkey”) y movimientos involuntarios de las piernas.


Véase también

  • Analgésico
  • Escalera analgésica de la OMS
  • Opiáceo
  • Receptores opioides
  • Código ATC N02 (Fármacos activos sobre el sistema nervioso con propiedades analgésicas)


Fuentes