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Relajante del músculo esquelético: No está totalmente establecido el mecanismo exacto del diazepam, pero parece que produce la relajación del músculo esquelético principalmente por inhibición de las vías espinales aferentes polisinápticas; sin embargo, también puede inhibir las vías aferentes monosinápticas. | Relajante del músculo esquelético: No está totalmente establecido el mecanismo exacto del diazepam, pero parece que produce la relajación del músculo esquelético principalmente por inhibición de las vías espinales aferentes polisinápticas; sin embargo, también puede inhibir las vías aferentes monosinápticas. | ||
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| + | *'''Metabolismo''': El diazepam degrada en el sistema enzimático microsomal hepático. El principal metabolito del diazepam, el derivado N-desmetílico, es biológicamente activo; otros metabolitos activos son un derivado hidroxilado en el anillo y el oxazepam desmetilado e hidroxilado. | ||
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| + | *'''Eliminación''': El diazepam se excreta casi totalmente en la orina en un 70 a 90 % en forma de metabolitos oxidados y conjugados como glucoránidos, y el resto en las heces a través de la bilis. La eliminación es algo lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre durante varios días, produciendo posiblemente efectos persistentes. | ||
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| + | *'''Vida media plasmática''': Es de 20 a 70 horas. Sin embargo, la vida media para el recién nacido prematuro y pacientes geriátricos es 3 a 4 veces más prolongada que el adulto joven. Además la hepatopatía severa puede duplicar o quintuplicar la vida media del diazepam. | ||
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| + | Estados de ansiedad en pacientes neuróticos. Agitación no psicótica. Tratamiento del espasmo del músculo esquelético y el dolor, asociado a artritis reumatoide, parálisis cerebral espástica y fracturas. Para aliviar los síntomas neuromusculares del tétanos. Como coadyuvante para aliviar los síntomas de supresión alcohólica aguda, tales como agitación aguda, temblor, delírium tremens inminente o agudo y alucinosis. Su uso en las crisis convulsivas es positivo pero no como tratamiento habitual de la epilepsia, sino como tratamiento coadyuvante a corto plazo | ||
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No debe utilizarse asociado con depresores del SNC (antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos, anticonvulsivos, IMAO, difenoxilato-atropina, meprobamato, prometazina, carbamazepina, alcohol). Tampoco debe utilizarse en niños menores de 6 meses, embarazos, lactancia y antecedentes de glaucoma. Hipersensibilidad conocida al medicamento | No debe utilizarse asociado con depresores del SNC (antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos, anticonvulsivos, IMAO, difenoxilato-atropina, meprobamato, prometazina, carbamazepina, alcohol). Tampoco debe utilizarse en niños menores de 6 meses, embarazos, lactancia y antecedentes de glaucoma. Hipersensibilidad conocida al medicamento | ||
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| − | *Artículo tomado de la web. | + | * Artículo tomado de la web |
| − | *[http://www. | + | *[http://www.sld.cu/servicios/medicamentos/medicamentos_list.php?id=45 Diazepam] |
| + | *[http://www.hipocampo.org/diazepam.asp Circunvalación del Hipocampo - Diazepam] | ||
| + | *[http://www.eutimia.com/psicofarmacos/ansioliticos/diazepam.htm Salud Mental - Diazepam] | ||
| + | *[http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682047-es.html Medline Plus - Diazepam] | ||
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última versión al 12:51 9 abr 2019
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Diazepam. Es un Ansiolítico.Relajante muscular. Sedante-Hipnótico.
Sumario
Descripción
El diazepam es un depresor del sistema nervioso central, y produce todos los niveles de depresión del mismo, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma dependiendo de la dosis. No están totalmente establecidos los lugares y mecanismos de acción precisa. Aunque se han propuesto varios mecanismos de acción, se cree que el diazepam, después de interaccionar con un receptor neural de membrana específico, potencia o facilita la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico , mediador de la inhibición tanto a nivel presináptico en las regiones del sistema nervioso central.
Ansiolítico; Sedante-hipnótico: Se cree que estimula los receptores del gamma-aminobutírico en el sistema reticular activador ascendente. Puesto que el es inhibidor, la estimulación de los receptores aumenta la inhibición y bloquea la excitación cortical y límbica después de estimular la formación reticular del tallo cerebral.
Relajante del músculo esquelético: No está totalmente establecido el mecanismo exacto del diazepam, pero parece que produce la relajación del músculo esquelético principalmente por inhibición de las vías espinales aferentes polisinápticas; sin embargo, también puede inhibir las vías aferentes monosinápticas.
El diazepam puede inhibir los reflejos mono y polisinápticos actuando como un inhibidor de la transmisión neural o bloqueando la transmisión sináptica excitatoria. También, puede deprimir directamente los nervios motores y la función muscular..
Estructura química
Nomenclatura IUPAC: 7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona
Fórmula química: C16H13ClN2O
Farmacocinética
- Absorción: El diazepam y sus metabolitos activos se unen a las proteínas plasmáticas en un 99 %.
- Distribución: La distribución del diazepam es rápida debido a su hiposolubilidad. El volumen aparente de distribución es elevado. Se ha descrito picos secundarios de concentración plasmática a las 6 y 12 horas de su administración. Los mismos se deben seguramente a la recirculación enterohepática. El diazepam atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche.
- Metabolismo: El diazepam degrada en el sistema enzimático microsomal hepático. El principal metabolito del diazepam, el derivado N-desmetílico, es biológicamente activo; otros metabolitos activos son un derivado hidroxilado en el anillo y el oxazepam desmetilado e hidroxilado.
- Eliminación: El diazepam se excreta casi totalmente en la orina en un 70 a 90 % en forma de metabolitos oxidados y conjugados como glucoránidos, y el resto en las heces a través de la bilis. La eliminación es algo lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre durante varios días, produciendo posiblemente efectos persistentes.
- Vida media plasmática: Es de 20 a 70 horas. Sin embargo, la vida media para el recién nacido prematuro y pacientes geriátricos es 3 a 4 veces más prolongada que el adulto joven. Además la hepatopatía severa puede duplicar o quintuplicar la vida media del diazepam.
Indicaciones
Estados de ansiedad en pacientes neuróticos. Agitación no psicótica. Tratamiento del espasmo del músculo esquelético y el dolor, asociado a artritis reumatoide, parálisis cerebral espástica y fracturas. Para aliviar los síntomas neuromusculares del tétanos. Como coadyuvante para aliviar los síntomas de supresión alcohólica aguda, tales como agitación aguda, temblor, delírium tremens inminente o agudo y alucinosis. Su uso en las crisis convulsivas es positivo pero no como tratamiento habitual de la epilepsia, sino como tratamiento coadyuvante a corto plazo
Contraindicaciones
No debe utilizarse asociado con depresores del SNC (antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos, anticonvulsivos, IMAO, difenoxilato-atropina, meprobamato, prometazina, carbamazepina, alcohol). Tampoco debe utilizarse en niños menores de 6 meses, embarazos, lactancia y antecedentes de glaucoma. Hipersensibilidad conocida al medicamento
Precauciones
Debe utilizarse con cuidado en pacientes de edad avanzada y en pacientes con disfunción hepática o renal.
Cuando se usa por tiempo prolongado debe realizarse pruebas hepáticas y Hemogramas seriados.
Este medicamento puede provocar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias donde una disminución de la atención pueda originar accidentes.
Reacciones adversas
Las más comunes incluyen:
- Somnolencia.
- Mareos.
- Fatiga.
- Ataxia.
Generalmente se asocian con las dosis elevadas.
Ocasionalmente pueden producir:
- Náuseas.
- Obnubilación.
- Disminución de la memoria.
- Lenguaje entrecortado.
- Rash.
- Incontinencia y constipación.
El diazepam puede producir reacciones paradójicas, tales como:
- Excitación
- Depresión
- Dstimulación y alucinaciones, las cuales suelen desaparecer rápidamente cuando el fármaco es descontinuado.
Fuentes
- Artículo tomado de la web
- Diazepam
- Circunvalación del Hipocampo - Diazepam
- Salud Mental - Diazepam
- Medline Plus - Diazepam
