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Albendazol

Albendazol
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Fármaco también conocido por sus nombres comercilaes: Helmintab y Zentel, es un compuesto derivado de los benzodiasoles y que se indica como tratamiento ante varias enfermedades provocadas por parásitos como: las cestodas, nermatodas, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Trichuris trichiuria y la Esquistosomiasis.
Presentación farmacéuticaTableta
Vía de administraciónVO
Grupo TerapéuticoAntiparasitario, Antielmíntico

Albendazol. Fármaco también conocido por sus nombres comercilaes: Helmintab y Zentel, es un compuesto derivado de los benzodiasol es y que se indica como tratamiento ante varias enfermedades provocadas por parásitos como: las cestodas, nermatodas, Ancylostoma duodenale,Necator americanus, Trichuris trichiuria y la Esquistosomiasis.

Es eficaz en el tratamiento de parásitos tisulares como el Echinococcus granulosus y el Echinococcus multilocularis, causantes respectivamente de la equinococosis quística y de la equinococosis alveolar. También es efectivo en los tratamientos de la neurocisticercosis debida a la infección por aenia solium. Existe también evidencia de que el fármaco produce pérdida de la adhesividad del trofozoito a las paredes intestinales.

Historia

Fue desarrollado por primera vez por la compañía americana SmithKline en el año 1972. Posteriormente ha sido distribuido a varios países como África, donde ha sido utilizado para tratar enfermedades como la filariasis linfática, en combinación con otros medicamentos. Se han reportado buenos resultados en su uso contra la giardiasis en Brasil.

Mecanismo de acción

Estructura química del albendazol.

Actúa como antiparasitario, causando alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina, inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos. La pérdida de los microtúbulos intracelulares conlleva a una deficiente captación de glucosa por los parásitos susceptibles, en especial, en los estados larvales y adultos, consumiendo así los depósitos de energía del gusano.

Los cambios degenerativos en el retículo endoplásmico, la mitocondria de la capa germinal y la subsecuente liberación de lisosomas, resultan en una disminución en la producción del ATP, que es la forma energética requerida para la supervivencia de los helmintos. Producto a esa disminución en la producción de energía, el parásito eventualmente, muere.

Existen pruebas de que el albendazol inhibe a la enzima fumarato reductasa, la que es específica para los helmintos. Esta acción sobre la enzima ocurre especialmente en presencia de un ambiente bajo en NADH, que es una coenzima asociada a muchas reacciones de óxido-reducción.

Comportamiento farmacocinético

Es absorbido en pequeña cantidad (5 %) por su escasa solubilidad acuosa. Aumenta su biodisponibilidad si se administra con comidas grasas. Cuando se administra una dosificación de 6,6 mg/kg, la hemoconcentración del metabolito principal (sulfóxido de albendazol) es de 0,25 a 0,30 µg/mL a las 2 h de su ingestión. Se une en 70 % a proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo; se detecta en orina, bilis, hígado y en el líquido cefalorraquídeo.

Se convierte en el hígado rápidamente a su metabolito primario (sulfóxido de albendazol), el cual es metabolizado y dichos metabolitos eliminados en la orina. Su principal vía de eliminación es biliar y menos de 1 % se elimina por vía renal. En el plasma, el sulfóxido de albendazol tiene una vida media de 8,5 h.

Usos

Se emplea como tratamiento de elección en la neurocistercosis.En la Equinococosis(hidatidosis)como tratamiento primario o adyuvante al tratamiento quirúrgico. En infecciones simples o mixtas por nematodos intestinales: ascariasis, infecciones por anquilostoma, estrongiloidosis, enterobiosis, tricuriasis, tricostrongilosis, capilariasis. Es efectivo en el tratamiento de infecciones por nemátodos titulares como la larva migrans cutánea, toxocariosis, triquinosis y en combinación con otros antihelmínticos en la filariasis linfática.

Precauciones

En tratamiento prolongado no se deben tomar anticonceptivos no hormonales por lo menos hasta un mes después de culminado; en mujeres con edad fértil debe administrarse 7 días luego de haber ocurrido la mestruación normal. Durante la lactancia materna se desconoce si se excreta por la leche, no se han reportado problemas relacionados. Tampoco se han documentado problemas por su consumo por parte de niños y adultos mayores.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas o indeseables provocadas por el medicamento, de acuerdo a su grado, puden ser clasificadas en:

  • Ocasionales: molestias gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, náusea, vómito, aumento de enzimas hepáticas), mareo, cefalea.
  • Raras: hipersensibilidad (dérmica, febril), neutropenia o pancitopenia (generalmente reversibles), alopecia (reversible), insuficiencia renal aguda. Regímenes múltiples se han asociado con daño en el crecimiento.

Dósis de administración

Las dosis se regulan según la afección que se pretenda tratar y las características del paciente como son: edad, sexo, peso, otras enfermedades que padece, etc.

Quinococosis quística

Para el tratamiento de adultos con peso mayor que 60 kg, VO, 800 mg/día en 2 subdosis. Adultos con menos de 60 kg y niños mayores de 6 años: 15 mg/kg/día distribuidos en 2 subdosis (hasta una dosis máxima diaria de 800 mg). Los ciclos de tratamiento serán por 28 días, con un intervalo libre de administración de 14 días, pueden repetirse hasta un total de 3 ciclos.

Equinococosis alveolar

Para el tratamiento de adultos, por VO, igual dosis que en la equinococosis quística, pero puede ser necesario continuar los ciclos de tratamiento durante meses o años. Adyuvante en cirugía: preoperatorio: 2 cursos (reduce complicaciones y recaídas); posoperatorio (en caso de no recibir tratamiento previo, haber sido incompleto o por encontrar quistes viables a pesar del tratamiento previo): 2 cursos.

Neurocisticercosis

Para el tratamieento en adultos con más de 60 kg: 400 mg 2 veces/día; adultos con menos de 60 kg: 5 mg/kg/día en 2 subdosis (hasta una dosis máxima diaria de 800 mg). Los ciclos son por 8 a 30 días por VO. Si es necesario el tratamiento, puede ser repetido.

Otras

Para el tratamiento de estrongiloidiasis en adultos y niños mayores de 2 años: 400 mg 1 o 2 veces/día durante 3 días. Repetir después de 3 semanas si fuera necesario.

Para erradicar la capilariasis en adultos y niños mayores de 2 años: 400 mg/día durante 10 días. Tratamiento de larva migrans cutánea: 400 mg/día por 3 a 5 días o una dosis única de 400 mg, toxocariasis: 400 mg c/12 h por 5 días, triquinosis: 400 mg/día por 3 días, filariasis linfática: 400 mg dosis única asociado a dietilcarbamazina o ivermectina.

En la microsporidiasis (en pacientes con SIDA): 400 mg 2 veces/día, luego 200 mg/día como supresión crónica. Ascariasis, infecciones por anquilostoma y tricostrongiliasis: adultos y niños mayores de 2 años, por VO, 400 mg como dosis única. Niños de 1 a 2 años: 200 mg en dosis única.

Aspectos importantes

No se recomienda su prescripción en casos de hipersensibilidad a derivados benzimidazoles y encefalitis aguda o severa por neurocisticercosis. Puede interaccionar con otros medicamentos como el praziquantel, incrementando la concentración sérica del metabolito activo albendazol sulfóxido (>50 %), con la cimetidina; incrementando la concentración del sulfóxido a nivel biliar y dentro del contenido quístico en hidatidosis, con la dexametasona puede aumentar la concentración plasmática de albendazol.

Fuentes