Bilastina
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Bilastina. Fármaco está indicado para el tratamiento sintomático de la rinoconjuntivitis alérgica y la urticaria en adultos y niños mayores de 12 años.
Sumario
Perfil farmacológico
Bilastina es un nuevo antagonista H1 desarrollado por FAES FARMA S.A., no sedante, seguro desde el punto de vista cardiaco, que no sufre metabolismo hepático, muestra ciertas propiedades antinflamatorias in vitro y que ha demostrado su eficacia en el tratamiento sintomático de la Rinoconjuntivitis Alérgica y la Enfermedad Urticaria.
Se ha desarrollado en forma farmacéutica de comprimidos de 20 mg para 1 toma al día.
Los estudios farmacológicos han demostrado que Bilastina es altamente selectiva para el receptor H1, tanto en los estudios in vivo como en los realizados in vitro, sin afinidad por otros receptores (muscarínicos, H 2,…)
Todos los ensayos preclínicos realizados con bilastina, tanto in vitro como en animales de experimentación han permitido establecer las bases científicas de su mecanismo de acción, de su eficacia y de su seguridad como antihistamínico H1. Igualmente, su duración de acción, posible posología, mecanismos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación se han basado en ensayos específicos realizados en diferentes modelos y especies animales y cuyos resultados, poseen un importante valor predictivo del comportamiento de bilastina en humanos.
La administración en dosis muy elevadas y durante períodos prolongados de tiempo a animales de experimentación ha dejado patente que bilastina es un compuesto con muy baja toxicidad, que no afecta a la reproducción, que no es genotóxico ni carcinógeno y que tampoco afecta al medio ambiente.
Eficacia clínica
En relación con las diferencias entre los diferentes antihistamínicos de segunda generación, es posible percibir que entre los antihistamínicos se pueden observar muy pocas diferencias en cuanto a la eficacia clínica:
- En la mayoría de los ensayos clínicos en Rinitis Alérgica, el placebo ha tenido un alto índice de eficacia (20-40% en algunos estudios), y los antihistamínicos en raras ocasiones han tenido resultados de más del 80% en cuanto a la mejora de los signos y/o síntomas, por lo cual los resultados de eficacia de los antihistamínicos en Rinitis Alérgica pueden no parecer tan buenos como debieran.
- La supresión del habón y del prurito inducidos por la histamina sigue siendo el método objetivo recomendado para comparar los antagonistas receptores H1, debido a que a menudo guarda relación con el alivio de los síntomas de la Rinitis Alérgica, así como de la Urticaria, aunque el mantenimiento o la evolución de los síntomas podría también verse influenciado por otros mediadores que aún no han sido debidamente establecidos.
- Bilastina ha demostrado ser tan eficaz como, desloratadina y cetirizina en el alivio de los signos y síntomas de la Rinitis Alérgica y tan eficaz como Levocetirizina en el tratamiento sintomático de la Urticaria.
Datos de seguridad
La seguridad cardiovascular de Bilastina se ha probado en diversos estudios, utilizando dosis hasta diez veces superiores a la dosis terapéutica en voluntarios sanos con resultados no muy diferentes a los obtenidos en el grupo de control tratado con placebo.
Dosis únicas de Bilastina de hasta 220 mg y dosis múltiples de hasta 200 mg (10 veces superiores a la dosis terapéutica) administradas durante 7 días no implicaron una prolongación del intervalo QT estadísticamente significativa en comparación con los resultados basales vs placebo.
Asimismo se ha llevado a cabo un “thorough QT/QTc” siguiendo las más exigentes recomendaciones de la FDA (ICH14).
La seguridad de Bilastina en el SNC se ha estudiado específicamente en tres estudios:
- Comparación con hidroxizina como control positivo, y frente a placebo con cuatro dosis diferentes de Bilastina no se detectó ninguna diferencia entre dosis de 20 y 40 mg de Bilastina y placebo en el rendimiento psicomotor. No se halló ningún efecto anticolinérgico significativo con ninguna dosis de Bilastina.
- Interacción con alcohol y comparado con Cetirizina. Bilastina, a dosis de 20 y 40 mg., y a diferencia de Cetirizina, no potencia los efectos del alcohol sobre el SNC
- Interacción con loracepam: Bilastina 20 mg. no potencia el efecto depresor del SNC de Loracepam.
Metabolismo y datos farmacocinéticas
La absorción de Bilastina es rápida, lineal y proporcional a la dosis administrada; parece ser segura y bien tolerada a cualquier dosis en una población sana. La administración múltiple de Bilastina ha confirmado el carácter lineal de los parámetros cinéticos.
Características ventajosas
Las características más ventajosas de Bilastina están relacionadas con su perfil farmacocinético, así como con la tolerancia y los datos de seguridad:
- Bilastina es rápidamente absorbida comenzando su efecto aproximadamente a los 30 minutos. Su T max varía entre 1-1.5 horas. La ausencia de metabolismo hepático contribuye a su perfil farmacocinético limpio.
- Se han registrado un numero significativamente menor de efectos adversos con Bilastina en comparación con Cetirizina, en particular en aquellos relacionados con el SNC, como son: somnolencia, fatiga y Cefalea.
- La ausencia de interacción con el alcohol, a dosis dos veces superior a la terapéutica, podría resultar de interés.
- Un buen perfil de seguridad cardiovascular es requisito esencial para los antihistamínicos H1, y Bilastina cumple con los datos de seguridad cardiovascular.
