Capsaicina

Capsaicina Concepto: El compuesto químico-capsaicina (8-metil-N-vanillil-6-nonenamida) Número CAS 404-86-4 es el componente activo de los pimientos picantes (Capsicum).

La Capsaicina es el compuesto químico-capsaicina (8-metil-N-vanillil-6-nonenamida) Número CAS 404-86-4 es el componente activo de los Pimientos picantes (Capsicum). Es irritante para los mamíferos; produce una fuerte sensación de ardor en la boca. La capsaicina y otras sustancias relacionadas se denominan capsaicinoides y se producen como un metabolito secundario en diversas plantas del género Capsicum, lo que probablemente les impide ser consumidas por animales herbívoros. Las aves en general no son sensibles a los capsaicinoides.

Usos más frecuentes

La capsaicina pura es un compuesto lipofílico, inodoro, incoloro, parecido a la cera. Por la sensación de ardor que produce, la capsaicina es comúnmente usada en productos alimenticios para hacerlos más picantes. El grado de picor de un alimento se mide por la Escala Scoville. Usualmente la fuente de capsaicina que se utiliza es el chile, aunque también es frecuente el uso de salsaspicantes. Esto es preferible a usar capsaicina pura, por cuestiones de seguridad.

Para neutralizar el ardor en la boca, los métodos más eficientes son ingerir azúcar, aceite o grasas; masticar pan también ayuda porque remueve de forma mecánica la capsaicina, mientras que la caseína de la leche rodea la molécula, volviéndola ineficaz. No es muy soluble en agua, por lo que beberla no ayuda mucho, pero sí lo es en grasas y alcohol. En los casos más extremos, puede ser buena idea ingerir hielo. Irrita los ojos y, en altas concentraciones, también la piel.

La capsaicina se usa también como medicamento(debido a su capacidad para hacer desaparecer el dolor) o como gas lacrimógeno. En grandes cantidades puede ser muy tóxica. Los síntomas de envenenamiento son dificultad para respirar, piel azul y convulsiones. Sin embargo, es extremadamente raro el envenenamiento accidental por consumo de chile. Un estudio reciente de la Universidad de Nottingham, y que fue publicado en "Biochemical and Biophysical Research Communications" sugiere que esta sustancia es efectiva como tratamiento anticanceroso, se menciona que los vaniloides, familia de moléculas a la que pertenece la capsaicina, se adhieren a las proteínas en la mitocondria de la célula cancerosa y genera su muerte celular o apoptosis,lo más importante es que se logra sin generar daño a las células sanas circundantes, todo esto debido a que la bioquímica de la mitocondria en la células cancerosas es muy diferente de la de las células normales.

La capsaicina es el principal componente pungente de la cayena, de la guindilla y de otros pimientos picantes. Todos estas plantas son solanáceas siendo la Capsicum annum (Guindilla de las Indias) la más importante con un 1.5% de una oleorresina compuesta principalmente por capsaicina. Los preparados a base de capsaicina se pueden utilizar sin receta médica para el tratamiento de dolores musculares, articulares y reumáticos. En la osteoartritis, la capsaicina tópica, concomitantemente con paracetamol o aspirina, es considerada como uno de los tratamientos de elección.

Mecanismo de acción

La capsaicina decepciona y previene la acumulación de la sustancia P en las neuronas sensoriales periféricas. La sustancia P es un péptido de 11 aminoácidos que se cree es el mediador primario del dolor en el sistema nervioso periférico. El péptido P es liberado en las articulaciones donde activa otros mediadores inflamatorios implicados en el desarrollo de la artritis reumatoidea. Al deplecionar la sustancia P de las terminaciones nerviosas en la piel y las articulaciones, la capsaicina bloquea la transmisión del impulso doloroso. Cuando se discontinua un tratamiento con capsaicina, la sustancia P se acumula nuevamente retornando a la normalidad la sensibilidad nerviosa.

Farmacocinética

La capsaicina se aplica tópicamente sobre la piel, siendo la duración de su acción de 4 a 6 horas. El alivio del dolor comienza a ser importante a las 2 semanas de iniciado el tratamiento, si bien el máximo alivio se observa a las 4-6 semanas.

Indicaciones y posología

Tratamiento del dolor ligero a moderado asociado a la osteoartritis o artritis reumatoidea

Administración tópica:

• Adultos y niños > 2 años: aplicar capsaicina al 0.025% o 0.075% tópicamente sobre las áreas dolorosas 4 veces al día
• Niños de < 2 años: no se han evaluado la seguridad y eficacia de la capsaicina en esta indicació.

Tratamiento del dolor postmastectomía

Administración tópica

• Adultos: se han utilizado dosis de capsaicina al 0.025% aplicada tópicamente 4-5 veces al día durante 4 semanas. Algunas pacientes, que no respondieron a estas dosis fueron tratadas con capsaicina al 0.075% aplicada igualmente 4-5 veces al día.

Tratamiento del dolor postmastectomía

Administración tópica

• Adultos: se han utilizado dosis de capsaicina al 0.025% aplicada tópicamente 4-5 veces al día durante 4 semanas. Algunas pacientes, que no respondieron a estas dosis fueron tratadas con capsaicina al 0.075% aplicada igualmente 4-5 veces al día.

Tratamiento de la mialgia o artralgia asociada a magulladuras, dolor de espalda, esguinces, etc.

Administración tópica:

• Adultos y niños: aplicar capsaicina al 0.025% o 0.075% sobre las áreas afectadas no más de 3 o 4 veces al día
• Niños de < 2 años: no se han evaluado la seguridad y eficacia de la capsaicina en esta indicación

Tratamiento del dolor neuropático asociado a la neuropatía diabética

Administración tópica:

• Adultos: la administración tópica de capsaicina al 0.075% ha mostrado ser significativamente más eficaz que el placebo en sujetos con neuropatía diabética resistente a una mediación convencional. En estos estudios, la capsaicina fue administrada 4 veces al día

Tratamiento de la neuralgia post-herpética

Administración tópica:

• Adultos: se han utilizado dosis de capsaicina al 0.025% aplicada tópicamente 4-5 veces al día sobre las áreas afectadas. Algunos pacientes fueron incapaces de tolerar la capsaicina debido a un ardor intolerable después de la primera aplicación del fármaco. En el 56% los pacientes que toleraron el tratamiento durante 4 semanas, el dolor post-herpético desapareció o fue aliviado considerablemente.

Contraindicaciones

La capsaicina no se debe aplicar sobre la piel irritada o desgarrada o en áreas en las que se hayan producido abrasiones, en zonas donde se aplique una almohadilla eléctrica o después de un ejercicio extenuante. Si se utiliza sin prescripción médica, si el dolor empeorara o se mantuviera durante más de una semana, se debe discontinuar el tratamiento y acudir al médico. Igualmente, si los síntomas desaparecen en unos pocos días, se debe discontinuar el tratamiento con capsaicina. La capsaicina no se debe administrar a personas sensibles a las guindillas o chile (condimentos que contienen esta sustancia) debido a que se podrían producir reacciones alérgicas. No se recomienda el uso de capsaicina a niños de menos de 2 años de edad, salvo bajo prescripción facultativa.

Interacciones

No es han descrito interacciones clínicamente significativas con este fármaco administrado tópicamente.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentemente asociadas al uso de la capsaicina es la irritación de piel, caracterizada por una sensación de ardor y escozor en el área de aplicación. Esta sensación suele desaparecer después de unos días de tratamiento, pero puede persistir durante 2-4 semanas o mas. La irritación de la piel es consecuencia del efecto excitatorio inicial de la capsaicina sobre las fibras nerviosas de tipo C y por la liberación de la sustancia P. La sensación de ardor o rubefacción producida después de la primera aplicación puede prolongarse si las dosis diarias son de menos de 3 o 4, debido a la nueva acumulación de sustancia P. Además, otros factores como la humedad y el calor, la sudoración o los vendajes pueden acentuar la sensación de ardor.

Los pacientes con artritis o con dolor postmastectomía experimentan menos molestias que los pacientes con neuropatías. Se desconocen las razones de esta diferencia que se atribuyen a la naturaleza distinta de la etiología del dolor.

En raras ocasiones se ha descrito tos al retirar o mover las prendas que han estado en contacto con la capsaicina, efecto que se atribuye a la inhalación de restos del fármaco que hayan podido quedar como residuo.

Fuentes

1. MINSAP. FITOMED II: Plantas Medicinales. Editorial Ciencias Médicas, 1993.
2. MINSAP. Guía Terapéutica Dispensarial de Fitofármacos y Apifármacos, Ciudad de La Habana, 1992.
3. Artículo disponible en: http://74.125.47.132/search?q=cache:9Aim9xyuVrcJ:azurina.cult.cu/out_sites/PATRIM/museos/gallego/plantas/a/ajig.htm+aji+guaguao&hl=es&ct=clnk&cd=5&gl=cu.
4. Capsaicina. Artículo disponible en wikipedia.
5. Artículo disponible en: http://74.125.95.132/search?q=cache:Csc0yABMdFIJ:www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c012.htm+capsaicina&hl=es&ct=clnk&cd=7&gl=cu
6. L. Salazar, CS Ortega: Efectos farmacológicos de la capsaicina el principio pungente del Chile. Biologia Escripta (2004) Vol 1, nº 1 p. 7-14.