Dixiciclina

Antibiótico de amplio espectro que resulta activo contra amplia gama de gérmenes grampositivos y gramnegativos.

DOXICICLINA Es un antibiótico de amplio espectro que resulta activo contra amplia gama de gérmenes grampositivos y gramnegativos. Presentación farmacéutica Cápsula Vía de administración Oral

La DOXICICLINA es un antibiótico de amplio espectro que resulta activo contra amplia gama de gérmenes grampositivos y gramnegativos. Es un derivado sintético de la oxitetraciclina, que se encuentra en forma disponible de hemihidrato, hemietonolato y clorhidrato de doxiciclina; es un polvo cristalino ligeramente amarillo. Posee un alto grado de liposolubilidad y baja afinidad para unirse al calcio. Es altamente estable en el suero humano normal. No se degrada en compuestos de tipo epianhidro. Mecanismo de acción: es un bacteriostático y se cree que su efecto antimicrobiano se debe a que inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por fijarse a la subunidad ribosómica 30 S. Bloquea la fijación del aminoacil ARNt al sitio aceptor del complejo ARNm-ribosoma y, como consecuencia, la adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento. Además de este mecanismo básico, las tetraciclinas pueden quelar el magnesio necesario para que se produzca la unión ribosómica e inhibir algunos sistemas enzimáticos bacterianos, entre otros los implicados en la fosforilación oxidativa. Mediante este mecanismo de acción, las tetraciclinas producen un efecto bacteriostático, aunque en ocasiones, si las bacterias son muy sensibles y la concentración alcanzada es elevada, pueden provocar su destrucción. La penetración en el citoplasma bacteriano se realiza mediante difusión pasiva a través de poros de la pared bacteriana y más tarde por mecanismos de transporte activo asociado a algún transportador. Precisamente, la alteración del sistema de transporte activo es el principal sistema de resistencia de las bacterias a las tetraciclinas.

Forma farmacéutica

Cápsula

Denominación común internaciona

doxicilina.

Composición

cada cápsula contiene 100 mg de doxiciclina.

Categoría farmacológica

Antimicrobiano -- inhibidor de la sintesis de proteínas -- tetraciclinas (Categorías farmacológicas)

Farmacocinética

Se absorbe en gran cantidad (90 %), se realiza en las primeras porciones del intestino delgado. Los estudios reportados hasta la fecha indican que la absorción no se modifica notablemente, por la ingestión de comida o leche, a diferencia de lo que se observa con algunas otras tetraciclinas. Después de la administración de una dosis de 200 mg en adultos voluntarios normales, los niveles séricos alcanzan un máximo de 2,6 µg/mL a las 2 h, disminuyendo en 1,45 µg/mL en el transcurso de 24 h. Los estudios realizados han mostrado que no existe diferencia significativa en la vida media de doxiciclina (límites de 18-22 h) en sujetos con función renal severamente alterada. La hemodiálisis tampoco modifica la vida media plasmática de la doxiciclina. Se fija a las proteínas del plasma en grado variable. Tiene un volumen de distribución muy elevado, superior al agua del organismo. La facilidad con que estos antibióticos difunden en la mayoría de los tejidos, parece que está relacionada con su liposolubilidad. Minociclina y doxiciclina son las más lipófilas a pH fisiológico, lo que puede explicar la mayor concentración que alcanzan en saliva y lágrimas, suficientes para eliminar el meningococo en personas portadoras. La doxiciclina pasa la placenta y alcanza concentraciones en líquido amniótico y plasma umbilical de 10-60 % de la concentración plasmática. Se concentran en el tejido óseo y dental del feto, por lo que no deben administrarse a embarazadas. En el líquido cefalorraquídeo alcanzan concentraciones de 5-25 % de la plasmática, incluso sin inflamación meníngea. Se metaboliza en el hígado, probablemente por conjugación con el ácido glucurónico. La proporción de fármaco metabolizado puede ser 50 %. Se elimina 90 % en las heces, por lo cual ante fallo renal se utiliza este antibiótico cuando se piensa en una tetraciclina.

Indicaciones

Neumonía y otras infecciones del tracto respiratorio inferior debidas a cepas susceptibles de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae y otros. Infecciones del tracto urinario causadas por especies sensibles de Klebsiella, Enterobacter, E. coli, S. Faecalis. Enfermedades de Transmisión Sexual como uretritis y cervicitis causadas por Chlamydia, uretritis, prostatitis y epididimitis por Ureaplasma ureolyticum. Chancroide, granuloma inguinal y linfogranuloma venéreo. Medicamento alternativo para el tratamiento de la gonorrea y la sífilis. Infecciones de la piel (acné vulgaris). Infecciones por Rickettsias (fiebre manchada de las montañas rocosas, tifus, fiebre Q). Infecciones oftálmicas debidas a especies susceptibles de gonococos, estafilococos y Haemophilus influenzae. Otras infecciones: psitacosis, brucelosis (en combinación con rifampicina), cólera, tularemia, malaria por P. Falciparum resistente a cloroquina, amebiasis intestinal aguda (junto con otros amebicidas). Fármaco alternativo en el tratamiento de leptospirosis, gangrena gaseosa y tétanos. Profilaxis de la diarrea del viajero (E. coli enterotoxigénica), de tifus ocasionado por Rickettsia tsutsugamushi, leptospirosis y malaria.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las tetraciclinas. Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años.

Uso en poblaciones especiales

LM:evitar (Términos farmacológicos) E:Categoría de riesgo D (Términos farmacológicos) DH: mayor riesgo de toxicidad (Términos farmacológicos)

Precauciones

DH: se incrementa el riesgo de acumulación del fármaco y por tanto, de toxicidad. Debe tomarse con suficiente agua y en posición erecta, para evitar el riesgo de ulceraciones esofágicas. Se han reportado casos raros de porfiria. En caso de miastenia gravis se puede agravar la debilidad muscular.

Reacciones adversas

Frecuentes: dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, decoloración del esmalte dentario aunque en menor medida que la tetraciclina, cambio de coloración permanente de los dientes (amarillo-gris-café), vértigos, retardo del crecimiento óseo, fotosensibilidad (menos frecuente que con las demás tetraciclinas). Ocasionales: ulceración esofágica, mareos, ataxia, discrasias sanguíneas, superinfecciones por hongos (oral, genital). Raras: abombamiento de la fontanela en lactantes, hipertensión endocraneana en adultos (pseudotumor cerebral), edema angioneurótico, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, eritema fijo, hepatotoxicidad y pancreatitis. Ocasionalmente: esofagitis, hepatitis, intolerancia gastrointestinal, candidiasis, fotosensibilidad. No se acumula en caso de insuficiencia renal y además no la agrava, en caso de que se administre en esta condición.

Sujeto a vigilancia intensiva

No

Interacciones

La doxiciclina presenta menor afinidad para unirse al calcio que las demás tetraciclinas, como consecuencia su absorción tiene menos probabilidad de ser afectada por la leche o los alimentos, aunque aún se afecta por antiácidos y preparados de hierro. La doxiciclina incrementa el efecto de warfarina y digoxina. La administración junto con anticonceptivos orales que contengan estrógenos, puede disminuir el efecto de estos y además, provocar sangrado endometrial. Con las penicilinas se puede producir antagonismo. Resinas secuestradoras de ácidos biliares: colestiramina y colestipol disminuyen la absorción de doxiciclina. Retinoides: posibilidad para causar hipertensión intracraneal benigna con vitamina A. Falso positivo con la prueba de catecolaminas urinarias y glucosuria. Los alcalinizantes urinarios incrementan la excreción de doxiciclina. Algunos fármacos pueden acelerar el metabolismo de la doxiciclina como rifampicina, antiepilépticos (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína y primidona) y el uso crónico de alcohol. Se ha sugerido que la doxiciclina puede incrementar las concentraciones séricas de ciclosporina, pero no se ha documentado fehacientemente.

Posología

En adultos la dosis usual es 100 mg c/12 h por VO el primer día luego 100 mg 1 a 2 veces/día por 7 días según la severidad de la infección. En niños mayores de 12 años o con más de 50 kg de peso corporal, la dosis usual es 2 mg/kg por VO c/12 h el primer día y luego 1 mg/kg/día (dosis única o subdividida c/12 h) durante 7 días. Las infecciones debidas al Estreptococo β-hemolítico del grupo A se tratarán por un mínimo de 10 días. La uretritis no gonocócica, las cervicitis y las infecciones rectales causadas por Chlamydia se tratarán con 100 mg de doxiciclina 2 veces/día; en caso de enfermedad inflamatoria pélvica la duración será de 14 días y en la orquioepididimitis por Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoea de 10 dí as. Sífilis primaria y secundaria en mujeres no embarazadas alérgicas a penicilina: 100 mg, 2 veces/día durante 2 semanas. Profilaxis de la diarrea del viajero: 200 mg el primer día seguido de 100 mg diarios durante la estadía en la zona (no existen datos del uso profiláctico por más de 21 días). Profilaxis de leptospirosis: 200 mg semanales, mientras dure la estadía en la zona de peligro (no existen datos del uso profiláctico por más de 21 días).

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales, lavado gástrico La diálisis no reporta beneficios

Información básica al paciente

Se ha reportado cefalea, mareos, alteraciones visuales y raramente auditivas, por lo que se debe advertir al paciente en caso de que opere maquinarias o conduzca vehículos

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales (Medicamento de Programa Especial)

Regulación a la prescripción

Para programa especial de higiene y epidemiología.

Clasificacion VEN

Medicamento vital

Laboratorio productor

Internacional

Fuente

• http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=33