Drogas antiarrítmicas

Drogas Antiarrítmicas

Drogas Antiarrítmicas. Una droga antiarrítmica puede ejercer su acción de 2 formas, interviniendo directamente en el paso de iones a través de la membrana de la célula miocárdica y por vía indirecta actuando sobre un agente mediador que a su vez influye sobre el flujo de iones

Definición

Son aquellas drogas que tienen como principal acción prevenir o suprimir las arritmias cardíacas modificando el flujo de iones a través de la membrana.

Fases

El corazón tiene diversas propiedades. La célula cardíaca mantiene un potencial de membrana en reposo debido a la salida de potasio (permeabilidad aumentada). Cuando ocurre la despolarización y se alcanza el potencial umbral aumenta la permeabilidad al sodio y se produce un potencial de acción. Este se divide en 5 fases:

• Fase0:Ocurre una rápida despolarización, se produce una rápida entrada de iones de sodio, está relacionada con la velocidad de conducción.
• Fase1:Repolarización brusca provocada por la corriente hacia adentro de cloro unida a una inactivación de la corriente de sodio.Corriente transitoria de potasio hacia afuera.
• Fase2:Es una fase de repolarización lenta en forma de meseta, se debe a una corriente hacia adentro de calcio, es de una duración prolongada y se relaciona con la duración y fuerza de contracción.
• Fase3:Ocurre una repolarización brusca ya que la salida de potasio sobrepasa la entrada de calcio y sodio. Se relaciona con la duración de los períodos refractarios relativo y efectivo.
• Fase4:En ella la célula se encuentra en reposo reestableciéndose completamente el voltaje. Tiempo de voltaje diastólico.

El impulso cardíaco es iniciado fisiológicamente en las células de los nodos SA y AV, así como en algunas partes del sistema de conducción.Estas células presentan una despolarización diastólica espontánea de desarrollo lento (potencial marcapaso).Esta despolarización de fase 4 se desarrolla lentamente hasta llegar al potencial umbral a partir del cual se dispara el potencial de acción.

Eventos iónicos implicados en el automatismo

• Disminución de la permeabilidad al potasio, disminución de la salida del ión de la célula.
• Entrada lenta de sodio.

Estos dos mecanismos elevan el potencial de membrana al potencial umbral. El nodo sinusal es la región marcapaso principal pues es la de mayor frecuencia, predominando e imponiendo su ritmo a otras regiones del corazón (marcapasos potenciales como nodo AV y fibras de Purkinje). Después que un impulso se ha iniciado en el nodo SA se propaga a través del sistema de conducción por las aurículas hacia el nodo AV y ventrículos. El factor más importante a considerar para la velocidad de conducción es la rapidez máxima de despolarización de la fase 0 (V. máx.)así como la amplitud de esta fase. Las fibras que poseen una V. máx. mayor tendrán mayor velocidad de conducción y viceversa. ==Período refractario==: Una vez que el potencial de acción se ha evocado, las células cardíacas no inician otro potencial de acción en respuesta a un segundo estímulo supraumbral hasta que la repolarización no ha precedido hasta -50mV. La primera respuesta local no propagada por un segundo estímulo que puede provocarse define el fin del período refractario absoluto (PRA) para la célula. Ya cerca de los -60 mV. Un segundo estímulo (también supraumbral) puede propagar un potencial de acción, marcando el fin del período refractario efectivo (PRE). La explicación de esta "relativa inexcitabilidad" de la membrana se produce por la baja conductancia al sodio debido al alto grado de inactivación que presenta.

Clasificación

• Clase *Mecanismo de acción Drogas]]
• I *Bloquean los canales de sodio.
• A Moderada depresión de fase 0. * Quinidina
• Prolonga repolarización. * Disopiramida
• Prolonga período refractario.
• B Efecto mínimo en fase 0. * Lidocaína
• Velocidad de conducción. * Difenilhidan-
• Acorta la repolarización. * Toína
• Potencial de acción y * Mexiletina
• Período refractario).
• C Efecto potente en fase 0 (). *Encainida
• Conducción lenta. *Lorcainida
• Poco efecto sobre la *Flecainida

Repolarización.

• II *Bloqueo  adrenérgico. *Propranolol

• III *Prolonga la repolarización. *Amiodarona
• Bretilio

• IV * Bloqueo de los canales de
• Verapamil
• calcio.
• Diltiazem

Fuentes

Farmacología Médica. Tomo II. Volumen I. Pág. 423- 448.