Ergofeína
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Ergofeína. Antimigrañoso que se utiliza en el tratamiento del ataque agudo de migraña y en diferentes variantes de migrañas que no responden a los analgésicos comunes. Debe utilizarse con mucho cuidado porque tiene múltiples reacciones adversas ligadas a las dosis, lo que condiciona que éstas sean muy restrictivas.
Sumario
- 1 Acción farmacológica
- 2 Forma farmacéutica
- 3 Denominación internacional DCI
- 4 Similares comerciales
- 5 Composición
- 6 Indicaciones
- 7 Contraindicaciones
- 8 Precauciones
- 9 Advertencias
- 10 Reacciones adversas
- 11 Posología
- 12 Sobredosificación
- 13 Información básica para el paciente
- 14 Presentación
- 15 Fuentes
Acción farmacológica
Antimigrañoso
Forma farmacéutica
Tabletas
Denominación internacional DCI
Tartrato de ergotamina
Similares comerciales
- Cafergot Tablets (Sandoz, Inglaterra)
- Cafergot Tablets (Wander, Inglaterra)
- Effergot (Wander, Inglaterra)
Composición
Cada tableta revestida contiene 1 mg de tartrato de ergotamina y 100 mg de cafeína. Anhídra
Farmacología
De sumo utilidad es la combinación terapéutica de estos dos compuestos en las dosis mencionadas, sobre todo en las crisis vasculares que tiene una evolución siempre en 2 fases. Una primera, llamada fase visual con síntomas centelleantes, o sea, zonas ciegas del campo visual, acompañada de una imagen brillante y fenómenos de vasoconstricción. Una segunda fase, desencadenante o dolorosa con cefaleas unilaterales o hemicránea, generalmente con náuseas y vómitos y fenómenos concomitantes (sudoración, hipotensión).
Este tipo de crisis no tiene una etiología determinada, es muy compleja aunque parece dilucidado que un ataque comienza por un período de disminución inexplicable del flujo sanguíneo en algunos según el cerebro durante el cual algunos pacientes experimentan "AURA" subjetiva o muestra signos y síntomas neurológicos objetivos, lo cual está seguido de un aumento del flujo sanguíneo en los vasos intracraneales, lo que produce un incremento de la amplitud de las arterias craneales principalmente de las ramas meníngeas de la carótida externa, se considera esto el principal dolor.
Los factores que disminuyen la amplitud del pulso, como ejemplo la presión digital sobre la carótida, reducen la intensidad del dolor y la cefalea y hay una declinación paralela de la pulsación arterial cuando la ergotamina alivia el dolor. Además de reducir el flujo sanguíneo extracraneano, la ergotamina disminuye marcadamente la hiperfusión de las regiones irrigadas por la arteria basilar, pero no disminuye el flujo hemisférico cerebral.
La cafeína pertenece al grupo de las xantinas compuesto por teofelina, cafeína, y teobromina. La cafeína es estimulante del SNC. Tradicionalmente es la más activa, aunque la teofilina puede estimular más profundamente y ser peligrosa por sus reacciones al organismo. Las personas que ingieren cafeína o bebidas que la contienen experimentan menos somnolencia, fatiga, piensan con mayor rapidez y claridad.
En condiciones experimentales, la cafeína produce mayor capacidad de esfuerzo intelectual sostenido, menor tiempo de reacción y una asociación de ideas más perfecta. Tiene acción estimulante respiratoria leve, acción sobre el sistema circulatorio, en bajas concentraciones puede producir pequeñas disminuciones de la frecuencia cardíaca, en altas concentraciones se puede presentar taquicardia.
Farmacocinética
La cafeína se absorbe fácilmente después de su administración oral, se distribuye por todos los tejidos, compartimentos y atraviesa la barrera placentaria. Se elimina por metabolismo hepático, se recupera en la orina sin cambios. Tiene una vida media plasmática de unas 3,5 horas. La ergotamina es un derivado del cornezuelo del centeno que es el producto de un hongo (Ciaviceps purpurea). Se utiliza con gran frecuencia como antimigrañoso, las dosis terapéuticas 1 mg de ergotamina, actúan como agonistas triptaminérgicos y causan una disminución del flujo de la sangre de la arteria carótida a la yugular, produciendo una gran mejoría del dolor.
Por razones desconocidas, la administración simultánea de 100 mg de cafeína por 1 mg de ergotamina, aumenta el índice de absorción y la concentración plasmática máxima al doble. Se absorbe oralmente con gran facilidad, se distribuye rápidamente por todos los tejidos, se elimina en la orina sin cambios, y su vida plasmática es también de 3,5 horas. Se metaboliza en el hígado y 90 % de los metabolitos se excretan en la orina. Tanto en ésta como en las heces se encuentran cantidades mínimas del medicamento no metabolizado. Su secuestro en diversos tejidos explica su acción terapéutica prolongada, no obstante que su vida media es de casi 2 horas.
Indicaciones
Cefalea de origen vascular: ataque agudo de migraña (en pacientes no controlados con analgésicos); cefalea en racimo, tratamiento del episodio y su profilaxis. No se recomienda para el tratamiento profiláctico a largo plazo de la migraña.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a algunos de los compuestos del fármaco, cardiopatía coronaria o angina de pecho, enfermedad de Buerger, arterioesclerosis, hipertensión arterial, alteraciones en la función hepática o renal, fenómeno de Raynaud, tromboflebitis o estados sépticos, insuficiencia vascular periférica, enfermedad vascular obstructiva, embarazo, lactancia, preeclampsia y eclampsia, y hemorragia cerebral.
Precauciones
La administración de medicamentos que contienen ergotamina por períodos muy prolongados (años) pueden originar fibrosis pleural y retroperitoneal. Se indica para la crisis aguda de la jaqueca. No deberá administrarse para el tratamiento profiláctico (en las intercrisis) y no se tomará con frecuencia durante un período prolongado. Los estudios realizados hasta el momento han demostrado que la dosis terapéuticas no se producen efectos adversos sobre la capacidad reproductora.
Embarazo/Lactancia
Su empleo durante el embarazo puede producir aborto, por lo que no es recomendable su administración en mujeres gestantes. La ergotamina se excreta en la leche materna, y se debe evitar el uso del medicamento durante la lactancia o suspender ésta.
Pediatría
No se ha determinado la seguridad de este compuesto en lactantes y niños menores de 12 años de edad.
Geriatría
Los cambios que conlleva la vejez en los vasos sanguíneos y en la circulación hacen que las personas mayores de 60 años de edad puedan ser más susceptibles a los efectos adversos de este medicamento.
Advertencias
En los pacientes sometidos a tratamientos prolongados y que presentan sensación de frialdad u hormigueo en las extremidades, a causa de la vasoconstricción, debe suspenderse el medicamento.
Reacciones adversas
Náuseas y vómitos; en pacientes sensibles que sigan un tratamiento prolongado (años) pueden presentarse parestesias, dolor y debilidad en las extremidades o vasoconstricción periférica. Diarreas, distensión y calambres abdominales, hipestesia y parestesia en partes distales de las extremidades superiores e inferiores, edema local, prurito, taquicardia o bradicardia transitorias, malestar y dolor precordial, aumento de la presión arterial o angina de pecho, sequedad de boca y rubicundez.
Posología
Oral, debe administrarse cuando se aprecian los primeros síntomas de la crisis. Adultos: La primera vez que se administra la ergofeina sé recomienda una dosis inicial de 2 tabletas, si a los 30 minutos no ha cesado el dolor se ingiere otra tableta, pudiendo así repetirse la toma a intervalos de media hora, sin exceder la dosis máxima indicada. Dosis máxima: 6 mg de tartrato de ergotamina por crisis o por día; 10 mg de tartrato de ergotamina por semana. Para las crisis subsecuentes, la dosis inicial debe aumentarse a 3 tabletas, según las dosis que fueron necesarias en crisis anteriores. Si persiste el dolor, se pueden administrar dosis adicionales a 1 tableta a intervalos de 1/2 hora hasta la dosis máxima.
Niños de 6 a 12 años: Una tableta, pudiéndose administrar en caso necesario 2 tabletas más a intervalos adecuados.
Dosis máxima por crisis por día: Adultos: 6 mg de tartrato de ergotamina = 6 tabletas. Niños: 3 mg de tartrato de ergotamina = 3 tabletas. Dosis máxima semanal: Adultos: 10 mg de tartrato de ergotamina = 10 tabletas. Niños: 5 mg de tartrato de ergotamina = 5 tabletas.
Sobredosificación
Los síntomas de sobredosis son: náuseas, vómitos, somnolencia, confusión, taquicardia, mareo, entumecimiento, hormigueo y dolor en las extremidades por isquemia, depresión respiratoria, coma. Tratamiento: Eliminación del medicamento por lavado gástrico y administración de carbón activado. Tratamiento sintomático para el espasmo arterial con vasodilatadores como el nitroprusiato de sodio.
Información básica para el paciente
El tratamiento es mas efectivo si se toma al inicio del ataque de migraña.
Presentación
Termoconformado por 20 tabletas.
