Glucagón

Glucagón
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Presentación farmacéuticaBulbo
Grupo Terapéuticofarmacológica: Antihipoglicemiante


Glucagón favorece la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepáticas. Estimula la adenilciclasa para aumentar la producción de AMP cíclico, que está implicado en actividades enzimáticas complicadas. Los efectos resultantes son aumento de las concentraciones plasmáticas de glucosa, efecto relajante sobre la musculatura lisa y el efecto miocárdico inotrópico. Las reservas hepáticas de glucógeno son necesarias para que el glucagón provoque el efecto antihipoglicemiante. Este efecto es empleado para tratar hipoglucemias severas.

Descripción

Cada bulbo contiene 1 U equivalente a 1 mg de clorhidrato de glucagón (origen recombinante), lactosa monohidrato y agua estéril.

Indicaciones

Hipoglucemia severa inducida por insulina, tratamiento del shock cardiogénico provocado por sobredosis de β-bloqueadores que no responde a la atropina. Inhibidor de la motilidad empleado en pruebas diagnósticas del tracto gastrointestinal (radiografías contrastadas, endoscopias, tomografía computarizada y resonancia magnética nuclear).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al glucagón. Feocromocitoma.


Precauciones

LM: se excretan cantidades extremadamente pequeñas por la leche materna. Insulinoma, glucagonoma, hipoglucemia crónica, insuficiencia adrenal. Suministrar carbohidratos orales luego de obtener respuesta al tratamiento o después del procedimiento diagnóstico, para evitar hipoglucemia secundaria; en casos severos suministrar glucosa IV. Si la formulación presenta apariencia viscosa o partículas sólidas, no debe emplearse.

Reacciones adversas

Son muy raras, incluyen reacciones de hipersensibilidad, alteraciones gastrointestinales (dolor abdominal, náuseas y vómitos, casi siempre debidos a la administración de más de 1 mg o al suministro rápido en menos de 1 min), hipotensión hasta 2 h después en pacientes que se sometieron a endoscopia, hipocaliemia. Bradicardia, reacciones alérgicas, hipoglicemias.

Interacciones

La insulina tiene efecto antagónico con el glucagón, indometacina puede ocasionar pérdida de la habilidad del glucagón para elevar la glucosa plasmática, o paradójicamente ocasionar hipoglucemia. Warfarina: se incrementa el efecto anticoagulante.

Posologia

Hipoglucemia severa: adultos y niños mayores de 6 a 8 años o con peso mayor que 25 kg: 1 mg por vía SC, IM o IV. En niños menores de 6 a 8 años o con peso menor que 25 kg, la dosis es 0,5 mg por vía SC, IM o IV. Casi siempre, el paciente responde dentro de los primeros 10 min después de la administración del fármaco, si lo hace, suministrar carbohidratos por vía oral para restituir el glucógeno hepático y evitar la reaparición de la hipoglucemia. Si el paciente no responde dentro de 10 min, aplicar glucosa IV. Indicación diagnóstica: rango de dosis desde 0,2-2 mg según la técnica diagnóstica a emplear y la vía de administración. La dosis usual para la relajación de estómago, bulbo duodenal y duodeno es 0,2-0,5 mg por vía IV o 1 mg IM. En el caso de relajación del colon la dosis es 0,5-0,75 mg por vía IV o 1-2 mg IM. Para la tomografía computarizada y resonancia magnética nuclear se emplea una dosis hasta de 1 mg. Shock cardiogénico provocado por sobredosis de β-bloqueadores que no responde a la atropina: inyección IV de 2 a 10 mg diluida en glucosa al 5 %, seguida de infusión IV de 50 µg/kg/h. En el diagnóstico de feocromocitoma (prueba de estimulación), esta tiene alta especificidad (100 %) y sensibilidad (81 %). Es muy utilizado debido a sus pocos efectos colaterales. En caso de presentarse aumento considerable de la TA durante la prueba (TA ≤ 200/120 mmHg) está indicado utilizar fentolamina 5-10 mg IV o nitroprusiato de sodio en goteo contínuo. También se puede utilizar nifedipina 10 mg por vía oral 30 min antes de la administración de glucagón, para prevenir incrementos indeseables de la TA sin interferir con la liberación de catecolaminas.

Propiedades farmacocinéticas

Su inicio de acción como agente diagnóstico por vía intravenosa de 0,25 a 2 unidades USP: 1 min. Por vía intramuscular 1 unidad USP de 8 a 10 min; 2 unidades USP de 4 a 7 min. La duración de la acción como agente diagnóstico por vía intravenosa de 0,25 a 2 unidades USP de 9 a 17 min, 2 unidades USP de 22 a 25 min. Por vía intramuscular 1 unidad USP de 12 a 27 min, 2 unidades USP de 21 a 32 min. Posee vida media de 3 a 6 min. El metabolismo es principalmente hepático, también renal, en los tejidos corporales y plasma mediante proteólisis enzimática. La eliminación de sus productos metabólicos es por vía renal.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Como la vida media del glucagón es excesivamente corta (3 a 6 min), su destrucción y excreción son rápidas, el tratamiento será sintomático principalmente para las náuseas y vómitos.


Fuentes

  • Formulario Nacional de Medicamentos de Cuba.
  • sld