Piracetam
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Piracetam su principio activo es una pirrolidona, derivado cíclico del GABA. Su modo de acción en el mioclono cortical aún no se conoce, en el cerebro podría incrementar varios tipos de neurotransmisores, principalmente a través de la modulación posináptica de receptores de densidad y actividad. Se cree que forma una unión física dosis-dependiente a la cabeza polar de fosfolípidos de modelos de membrana, que induce la restauración de la estructura laminar de la membrana, caracterizada por la formación de complejos fármaco-fosfolípido móviles. Esto implica mejor estabilidad de la membrana y permite a las proteínas de esta y a la transmembrana, mantener y recubrir la estructura tridimensional o plegarse para ejercer su función. Tiene efectos hemorreológicos sobre las plaquetas, los glóbulos rojos y la pared vascular e incrementa la deformación eritrocítica y disminuye la agregación plaquetaria, la adhesión eritrocítica a la pared vascular y el vasospasmo capilar. Efectos sobre los factores de coagulación: en voluntarios sanos, comparado con valores previos al tratamiento, dosis hasta 9,6 g reducen los niveles plasmáticos de fibrinógeno y de los factores de von Willebrand de 30 a 40 % con incrementos del tiempo de sangría.
Sumario
Descripción
Cada frasco de 125 mL contiene 1 g de piracetam, glicerol, etiparahidroxibenzoato, propilparahidroxibenzoato, acetato de sodio, ácido acético, agua purificada.
Indicaciones
Tratamiento adjunto de la mioclonía cortical.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia renal severa e insuficiencia hepática. Embarazo. Lactancia materna.
Precauciones
Adulto mayor: más sensible a sus efectos centrales. DR: reducir dosis en la insuficiencia renal ligera y moderada.
Reacciones adversas
Aumento de peso, nerviosismo, hiperquinesia, somnolencia, depresión, astenia, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarreas, cefalea, ansiedad, confusión, alucinaciones, agitación psicomotora, vértigo, ataxia, insomnio, erupción cutánea.
Interacciones
Acenocumarol: la administración de piracetam, la agregación plaquetria, tromboglobulina, niveles de fibrinógeno y factores debla liberación de von de Willebrand, la viscosidad de la sangre y el plasma. No existen datos disponibles de interacciones con otros fármacos hasta el momento.
Posologia
Adultos: inicialmente, VO, 7,2 g/día en 2 o 3 dosis divididas, que se incrementa acorde con la respuesta terapéutica en 4,8 g diarios cada 3 a 4 días, hasta un máximo de 20 g/día (subsecuentemente se debe reducir la dosis del medicamento adjunto en la terapéutica). No se recomienda su administración a menores de 16 años. Usar 2/3 parte de la dosis normal si el aclaramiento de creatinina está entre 50 y 80 mL/min; usar 1/3 de la dosis normal si el aclaramiento de creatinina está entre 30 y 50 mL/min; utilizar 1/6 de la dosis normal si el aclaramiento de creatinina está entre 20 y 30 mL/min y evitar utilizar si el aclaramiento de creatinina está por debajo de 20 mL/min.
Propiedades farmacocinéticas
Su perfil farmacocinético es lineal e independiente del tiempo, con una baja variabilidad entre sujetos sobre un extenso rango de dosis, lo cual implica alta permeabilidad, elevada solubilidad y mínimo metabolismo del fármaco. A los 3 días de tratamiento se obtiene una concentración plasmática estable. Después de su administración oral se absorbe rápido y prácticamente en su totalidad. En los pacientes en ayunas el pico de concentración plasmática se alcanza una hora después de la administración del fármaco. Su biodisponibilidad por VO es cerca de 100 %. La ingestión de alimentos no afecta la extensión de su absorción, pero disminuye la concentración máxima 17 % e incrementa el tiempo para alcanzar la concentración máxima (tiempo máximo) de 1 a 1,5 h. Las concentraciones máximas son normalmente 84 μg/mL y 115 μg/mL, después de una dosis oral única de 3,2 g y luego de una dosis repetida de 3,2 g 3 veces/día, respectivamente. Se une a proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es aproximadamente 0,6 L/kg. Cruza la barrera hematoencefálica, en el LCR el tiempo máximo se alcanzó en 5 h después de la administración, y la vida media es 8,5 h. Se ha encontrado en estudios experimentales preclínicos elevadas concentraciones en el cerebro; se encontraron en el córtex cerebral (lóbulos frontales, parietales y occipitales), en el córtex del cerebelo y en los ganglios basales. Difunde a todos los tejidos excepto el tejido adiposo, atraviesa la barrera placentaria y penetra en los glóbulos rojos aislados. No sufre metabolismo. Su tiempo de vida media plasmática es 5 h tras una administración oral del fármaco. Casi todo se elimina por vía urinaria, aproximadamente 80-100 % de la dosis. Se excreta por filtración glomerular. Su vida media se incrementa en pacientes con insuficiencia renal y ancianos.
Información básica al paciente
Dosis entre 1,6 y 15 g/día se reporta somnolencia y nerviosismo, por lo que se debe tener precaución para conducir y durante el uso de maquinarias pesadas. Evitar retirada brusca del tratamiento en mioclonías, riesgo de recaída o crisis por la retirada.
