Adapaleno

De EcuRed
Adapaleno
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Normaliza la diferenciación de células epiteliales foliculares, lo que resulta en una disminución de la formación de microcomedones.
Presentación farmacéuticaCrema y Gel
Vía de administraciónVía tópica
Grupo TerapéuticoAntiacneicos

El adapaleno pertenece a una clase de compuestos similares a los llamados medicamentos retinoideos. Funciona al detener la formación de espinillas debajo de la superficie de la piel.

Contenido

Características generales

El adapaleno normaliza la diferenciación de células epiteliales foliculares, lo que resulta en una disminución de la formación de microcomedones.

Propiedades farmacodinámicas

El adapaleno es un compuesto tipo retinoide, que ha demostrado poseer propiedades antiinflamatorias en modelos de inflamación in vivo e in vitro. El adapaleno es esencialmente estable al oxígeno, liviano y químicamente no reactivo. De la misma manera que la tretinoína, se une a los receptores nucleares específicos del ácido retinoico pero, contrariamente a la tretinoína, no se une a las proteínas unidas a los receptores citosólicos.

El adapaleno aplicado en forma cutánea posee actividad comedolítica en el ratón y también tiene efecto sobre los procesos anormales de queratinización y diferenciación epidérmica, dos mecanismos que se encuentran presentes en la patogénesis del acné juvenil. El modo de acción del adapaleno sería una normalización de la diferenciación de las células del epitelio folicular, que se traduce en una disminución de la formación de microcomedones.

El adapaleno es superior a los retinoides de referencia en pruebas antiinflamatorias estándard, tanto in vivo como in vitro. Inhibe las respuestas quimiotácticas y quimiocinéticas de los leucocitos polimorfonucleares humanos, así como el metabolismo del ácido araquidónico por lipo-oxidación, al producirse estímulos proinflamatorios. Este perfil sugiere que el componente inflamatorio del acné puede ser modificado por el adapaleno. Los estudios realizados en pacientes arrojaron evidencia clínica de que el adapaleno cutáneo resulta efectivo en la reducción de las lesiones inflamatorias del acné (pápulas y pústulas). Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC: 6-[3-(1-adamantil)-4-metoxifenil]-2-ácido naftoico. Es un polvo blanco o marfil

Estuctura química del fármaco.
Estuctura química del fármaco.

Fórmula química

  • C28H28O3.

Interacciones

No se conocen interacciones por el uso concurrente del adapaleno con otros medicamentos cutáneos. Sin embargo, no debe utilizarse en forma concurrente con el adapaleno otros retinoides o drogas con un mecanismo de acción similar. Estos medicamentos poseen un potencial de irritación local leve y por tal motivo es posible que el uso concomitante de productos fuertemente deshidratantes, astringentes, abrasivos o irritantes produzca efectos irritantes adicionales. No obstante, pueden realizarse tratamientos cutáneos antiacné con eritromicina (hasta un 4%) o con un gel acuoso de peróxido de benzoílo hasta un 10% aplicados por la mañana.

Indicaciones

Es muy importante que el paciente use este medicamento sólo como sea indicado.

  • No aplicar este medicamento a la piel quemada por el sol o el viento o sobre heridas abiertas.
  • No usar este medicamento adentro o alrededor de los ojos o boca o adentro de la nariz. Se debe distribuir el medicamento fuera de estas áreas al aplicar. Si algo de este medicamento llega accidentalmente a estas áreas, lave con agua en seguida.
  • Aplicar este medicamento en áreas limpias y secas de la piel afectadas por el acné. Frotar suave y completamente hasta que se absorba. Lávarse las manos para quitar cualquier medicamento que pueda haber en ellas.
  • Si se le pasa un dosis de este medicamento, deje pasar la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No use doble cantidad.

Farmacocinética

El adapaleno es absorbido débilmente por la piel humana: en los estudios clínicos no se encontraron niveles plasmáticos de adapaleno posibles de medir tras la aplicación cutánea crónica en grandes áreas de piel con acné, con una sensibilidad analítica de 0,15 ng.ml-1 . Tras la administración de adapaleno - (C 14) - en ratas (IV, IP, oral y cutánea), conejos (IV, oral y cutánea) y perros (IV y oral), la radioactividad estaba distribuida en diversos tejidos; los niveles más altos en el hígado, el bazo, las glándulas suprarrenales y los ovarios.

Aparentemente, el metabolismo en los animales ocurre principalmente por o-demetilación, hidroxilación y conjugación y su excreción se presenta principalmente por vía biliar.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precausiones

Durante las primeras 3 semanas que esté usando adapaleno, el acné puede parecer que está empeorando antes de empezar a mejorar. Debe verse un mejoramiento total dentro de 12 semanas, especialmente si usted usa el medicamento todos los días. No debe dejar de usar adapaleno si el acné parece empeorar al comienzo, a menos que la irritación u otros síntomas se vuelvan muy serios. No aplicar ningún producto tópico a la misma área donde está usando adapaleno a menos que su médico le haya indicado lo contrario.

Reacciones adversas

  • Irritación cutánea
  • Sensación de quemazón
  • Sequedad de piel
  • Eritema

Fuentes