Trifluoperacina
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Trifluoperazina: El mecanismo de acción preciso de la actividad antipsicótica no está claramente definido, pero se relaciona con sus acciones antidopaminérgicas, especialmente en el sistema límbico y áreas asociadas. Presenta efectos anticolinérgicos, hipotensores y sedantes débiles y potentes actividad antiemética (a nivel de la zona quimiorreceptora de disparo emético bulbar) y extrapiramidal (antagonismo a nivel de ganglios basales).
Sumario
Composición
Cada tableta contiene 1 mg de trifluoperazina.
Farmacocinética
Se absorbe rápido en el tracto gastrointestinal, alcanza los mayores picos plasmáticos en 1,5-6 h luego de la administración. Se reporta amplia variación interindividual en cuanto a la biodisponibilidad. Se une mucho a las proteínas plasmáticas. La distribución no está completamente caracterizada, pero es probable que atraviese la barrera placentaria y se distribuya en la leche materna, al igual que la clorpromacina. El metabolismo no se conoce de manera absoluta, pero es extenso, principalmente en el hígado. La eliminación es multifásica con tiempo de vida media terminal de 22 h. Se excreta fundamentalmente por la orina y las heces fecales.
Indicaciones
En dosis elevadas se indica para el tratamiento sintomático y la prevención de recaídas en la esquizofrenia y otras psicosis, fundamentalmente la de tipo paranoide. En bajas dosis se indica como coadyuvante en el tratamiento a corto plazo de la ansiedad severa no psicótica, la agitación psicomotora, la excitación y el comportamiento impulsivo violento o peligroso, así como en el tratamiento sintomático de la náusea y el vómito.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las fenotiacinas. Estados comatosos. Depresión del sistema nervioso central severa. Depresión de la médula ósea o discrasias sanguíneas. Daño hepático.
Precauciones
LM: se excreta por la leche materna, se ha descrito en neonatos: signos extrapiramidales, hiperreflexia e hiporreflexia.
Adulto mayor: en pacientes tratados con antipsicóticos, para el tratamiento de las psicosis relacionadas con demencia, se incrementa el riesgo de muerte de origen cardiovascular. Puede desarrollarse discinesia tardía o un síndrome neuroléptico maligno con el tratamiento prolongado. El uso concomitante con litio ha provocado en raras ocasiones un síndrome encefalopático. Se debe realizar ECG antes de instaurar el tratamiento y periódicamente se realizará monitoreo ECG, así como disminuir la dosis si se aumenta el intervalo Q-T y suspender si este es mayor que 500 milisegundos. Se recomienda monitoreo electrolítico en pacientes que consuman diuréticos o en caso de enfermedades concurrentes.
Otras precauciones incluyen: insuficiencia hepática o renal, enfermedad cardiovascular, enfermedad de Parkinson (exacerba la enfermedad), epilepsia u otras condiciones que predispongan a epilepsia, depresión, miastenia gravis, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado. Se requiere precaución en pacientes con enfermedad respiratoria severa, antecedentes de ictericia o de discrasias sanguíneas. Los pacientes deben evitar exponerse a la luz solar durante el tratamiento (riesgo de fotosensibilización).
Reacciones adversas
Son menos frecuentes la sedación, la hipotensión ortostática, los efectos antimuscarínicos y la hipotermia, pero la trifluoperacina está asociada con mayor riesgo de efectos extrapiramidales (en dosis mayores que 6 mg/día). Ocasionalmente suele provocar somnolencia, debilidad muscular, sequedad bucal, visión borrosa, anorexia, reacciones de fotosensibilidad, ganancia de peso, edemas y confusión mental. Raramente provoca taquicardia, constipación, retención urinaria, ictericia colestásica leve, agranulocitosis, pancitopenia, leucopenia y trombocitopenia. La hiperprolactinemia ocurre cuando se administran elevadas dosis del medicamento. Puede ocasionar cardiotoxicidad (prolongación del intervalo Q-T relacionado con la dosis) provocando arritmias (Torsade de Pointes) y muerte súbita. Con el uso de dosis altas (mayores que 6 mg/día) se generan reacciones tipo parkinsonianas (temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia, distonia aguda, crisis oculógiras). Después del uso prolongado aparecen discinesia tardía o síndrome neuroléptico maligno. Se han reportado casos raros de pigmentación de la piel y opacidades lenticulares.
Interacciones
El alcohol u otros depresores del SNC incrementan el riesgo de depresión del SNC. Antiarrítmicos que prolongan el intervalo QT: aumentan el riesgo de arritmias ventriculares (evitar el uso concomitante de amiodarona, disopiramida, procainamida). Terfenadina, moxifloxacina, diuréticos, otros antipsicóticos: aumentan el riesgo de arritmias ventriculares. Apomorfina, levodopa, lisurida, pergolida: se antagonizan sus efectos. Antitiroideos: puede aumentar el riesgo de agranulocitosis. Bloqueadores de las neuronas adrenérgicas: altas dosis de haloperidol antagoniza los efectos hipotensores de estos fármacos. Antidepresivos tricíclicos, maprotilina, inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: prolongan efectos sedantes y antimuscarínicos. Aumentan las concentraciones séricas de antidepresivos tricíclicos (riesgo de arritmias ventriculares). Barbitúricos, carbamazepina, etosuximida, fenitoína, primidona, valproato: se antagonizan sus efectos anticonvulsivos por disminución del umbral convulsivo. Antiácidos, antidiarreicos adsorbentes, litio, cimetidina: disminuyen absorción oral del haloperidol. Anticolinérgicos, antihistamínicos: efectos aditivos antimuscarínicos, potencia efecto de hiperpirexia. Betabloqueadores: aumento de sus efectos hipotensores. Propranolol: elevación de concentraciones séricas de ambos fármacos. Dopamina: antagoniza la vasoconstricción periférica causada por dosis elevadas de dopamina. Anestésicos generales, alfabloqueadores, metildopa, bloqueadores de canales de calcio, clonidina, diazóxido, diuréticos, hidralacina, nitroprusiato, minoxidil, IECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, nitratos: aumentan sus efectos hipotensores cuando se utilizan con antipsicóticos. Simpatomiméticos: se antagonizan sus efectos hipertensores. Opiáceos: aumenta su efecto hipotensor y sedante. Tramadol incrementa el riesgo de convulsiones. Sulfonilureas: antagonismo de sus efectos hipoglucemiantes. Medicamentos que causan efectos ex trapiramidales (metoclopramida, metildopa, entre otros): pueden aumentar la severidad y frecuencia de los efectos extrapiramidales. Litio: incremento del riesgo de efectos extrapiramidales y posible neurotoxicidad. Memantina: posible reducción del efecto del haloperidol. Medicamentos fotosensibilizantes: efectos aditivos. Bromocriptina y cabergolina: se antagonizan sus efectos hipoprolactinémicos y antiparkinsonianos. Ritonavir: posible aumento de concentraciones plasmáticas de haloperidol. Sibutramina: incrementa el riesgo de toxicidad sobre el SNC (evitar su uso concomitante).
Efectos sobre la capacidad de conducir
Trifluoperazina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Posología
Ansiedad no psicótica en adultos y niños mayores de 12 años: 2-4 mg diarios, en 2 dosis divididas. No se debe administrar más de 6 mg/día ni por una duración mayor de 12 semanas. Niños de 3 a 5 años: 1 mg/día; niños de 6 a 12 años: 4 mg/día. En ancianos se administra la mitad de la dosis de los adultos. Esquizofrenia y otras psicosis, coadyuvante en el tratamiento a corto plazo de la agitación psicomotora, la excitación y el comportamiento impulsivo violento o peligroso en adultos y niños mayores de 12 años: al inicio 5 mg 2 veces al día, aumentando la dosificación de forma gradual en 5 mg después de una semana y luego cada 3 días según la respuesta (dosis usual 15-20 mg/día, aunque algunos pacientes requerirán hasta 40 mg al día); en ancianos se debe dar la mitad de la dosis inicial del adulto. Cuando se ha obtenido un control satisfactorio de los síntomas, la dosis se disminuye hasta aquella mínimamente eficaz. En niños de 6 a 12 años, hospitalizados o bajo vigilancia médica, la dosis oral inicial no debe exceder 5 mg al día en dosis divididas (casi siempre se comienza con 1 mg 2 veces al día); cualquier incremento subsiguiente debe hacerse con cautela, a intervalos no menores de 3 días y teniendo en cuenta la edad, el peso corporal y la severidad de los síntomas. Usualmente no es necesario excederse 15 mg/día. La dosis en menores de 6 años no está establecida.
