Metilbromuro de homatropina
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El metilbromuro de homatropina es un compuesto antimuscarínico semisintético de amonio cuaternario que tiene una acción selectiva sobre la actividad gastrointestinal y es utilizada para aliviar los espasmos gastrointestinales.
Sumario
Composición
Cada cucharadita (5 mL) contiene:
- metilbromuro de homatropina: 0,30 mg
- alcohol etílico: 0,30 mL
- tartrazina: 0,05 mg
- sacarosa: 2500,00 mg
Indicaciones
- hiperclorhidria
- espasmo de píloro (el esfínter que separa el esófago y el estómago)
- espasmo de cardias (el esfínter que separa el estómago y el duodeno)
- colitis espástica
- espasmos biliares
- meteorismo (gases).
Contraindicaciones
- hipersensibilidad conocida al medicamento
- glaucoma de ángulo abierto y de ángulo cerrado,
- esofagitis por reflujo
- hernia del hiato asociada a esofagitis por reflujo
- íleo paralítico
- obstrucción pilórica
- colitis ulcerosa grave
- taquicardia
- hipertrofia prostática
- estenosis pilórica y
- miastenia grave.
Precauciones
- Pediatría: Los niños hasta dos años y los niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos tóxicos de los antimuscarínicos. Sobre todo los afectados con síndrome de Down o daño cerebral, deberá ajustarse la dosis de anticolinérgicos según la necesidad. No se deberá usar ante cuadro de diarrea en niños.
- Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden responder a las dosis habituales de antimuscarínicos con excitación, agitación, somnolencia o confusión. Se recomienda precaución cuando se administren antimuscarínicos a los pacientes geriátricos debido al peligro de precipitar un glaucoma no diagnosticado; también la memoria puede resultar severamente deteriorada, ya que estos fármacos bloquean las acciones de la acetilcolina, que es la responsable de muchas funciones del cerebro.
Reacciones adversas o efectos colaterales
- frecuentes: visión borrosa, sequedad bucal, estreñimiento, taquicardia, nerviosismo, disuria.
- ocasionales: mareos, cansancio severo, excitabilidad, inquietud e irritabilidad.
- sistema nervioso: excitación, midriasis, fotofobia. los niños con parálisis cerebral espástica o síndrome de down pueden presentar una respuesta exagerada a los anticolinérgicos que puede manifestarse con hiperexcitabilidad, así como hipertermia por bloqueo de las glándulas sudoríparas, sobretodo cuando la temperatura ambiente es elevada.
- aparato gastrointestinal: sequedad de boca, constipación.
- aparato cardiovascular: taquicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática.
- órganos de los sentidos: midriasis, fotofobia y glaucoma subclínico especialmente en pacientes ancianos.
- aparato genitourinario: retención urinaria.
Modo de administración
- adultos: oral, (una cucharada) 5 mL cada 6 horas, ajustando la dosificación según necesidades y tolerancia.
- los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual para adultos.
- niños: oral, 0,3 mg (una cucharadita), cada 6 horas.
Propiedades farmacodinámicas
Mecanismo de acción: Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por nervios colinérgicos postganglionares al igual que sobre los músculos lisos que responden a acetilcolina, pero que no presentan inervación colinérgica. Estos receptores postganglionares están presentes en las células efectoras autónomas del músculo liso, músculo cardíaco, nódulos senoauricular y auriculoventricular, y glándulas exocrinas. Dependiendo de la dosis, los antimuscarínicos pueden reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal y el tono del uréter y de la vejiga urinaria; también pueden tener una ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar. En general, las dosis pequeñas de antimuscarínicos inhiben las secreciones, salivar y bronquial, la sudoración y la acomodación; también producen dilatación de la pupila y aumentan la frecuencia cardíaca. Para disminuir la motilidad de los tractos gastrointestinal y urinario y para inhibir la secreción ácido gástrico, se requieren dosis más elevadas.
Otras acciones:
Los efectos de este medicamento sobre el SNC son insignificantes. También es menos probable que afecte a la pupila o al músculo ciliar del ojo. El bloqueo ganglionar se atribuye a ciertos efectos aumentados del intervalo de dosificación elevada y las dosis tóxicas producen bloqueo neuromuscular.
Propiedades farmacocinéticas
- Absorción: La absorción gastrointestinal es pobre e irregular. La absorción total después de una dosis oral es aproximadamente del 10 al 25 %.
- Distribución: Presenta un mínimo transporte a través de la barrera hematoencefálica, y al interior del ojo, ya que es un compuesto de amonio cuaternario poco liposoluble. Se combina parcialmente con las proteínas plasmáticas.
- Metabolismo: Hepático, por hidrólisis enzimática.
- Excreción: Renal/ fecal.