Parche medicinal
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Parche medicinal Los parches transdérmicos son formas farmacéuticas cuya aplicación tópica permite la dosificación de los fármacos que vehiculan con una cesión continua, a una velocidad programada y durante un periodo de tiempo definido.También son conocidos como sistemas TTS por el acrónimo inglés de Transdermal Therapeutic System y como STT, acrónimo en español de Sistema Terapéutico Transdérmico. La piel, el órgano más externo y de mayor tamaño del cuerpo humano, asume múltiples y relevantes funciones, siendo la protectora ─al ejercer de barrera física frente a los innumerables elementos a los que se ve expuesta─ la función básica para el correcto mantenimiento de la salud del individuo. La estructura más superficial de la piel, la epidermis y más específicamente el estrato córneo, está integrada básicamente por corneocitos, una baja proporción de agua, lípidos y proteínas epidérmicas. La permeabilidad que caracteriza a esta capa epidémica es muy inferior a la que presenta cualquier otra biomembrana integrante del cuerpo humano y la convierte en una frontera semipermeable con un alto grado de selectividad, un elevado índice de resistencia y una importante capacidad aislante.
Sumario
Objetivo
Esta característica que dificulta y/o impide el acceso de sustancias agresivas a nuestro organismo limita, por el mismo mecanismo de acción, la absorción y consiguiente acción de los medicamentos aplicados tópicamente. En aras a vencer este escollo, la industria farmacéutica ha diseñado nuevas formas farmacéuticas que permitan modificar la barrera difusional epidérmica y conseguir así que determinados fármacos puedan ejercer una acción sistémica cuando se aplican mediante sistemas modificadores de la absorción y difusión.También se conoce con el nombre de parche transdérmico es una forma galénica consistente en un reservorio con principio activo que se libera lentamente al aplicarlo sobre la piel. Su objetivo es que el fármaco pase a la circulación sistémica a través de la piel y no la actividad del fármaco en la propia piel. Esta vía de administración de fármacos recibe el nombre de vía percutánea o vía transdérmica. Para tener condición de medicamentos, los parches medicamentosos deberán incorporar sustancias activas destinadas a tratar o prevenir alguna patología y/o a restaurar, corregir o modificar una función biológica mediante una acción farmacológica, inmunológica o metabólica.
Funcionamiento
El principal mecanismo por el que se produce la penetración del estrato córneo es el de la simple difusión molecular, vía intracelular, a favor de un gradiente de concentración. Para el buen funcionamiento cinético del STT, debe de cumplirse la premisa de que el factor limitante de la absorción sea la liberación del medicamento a partir del dispositivo terapéutico, es decir, que este proceso sea en todo caso más lento que el propio transporte posterior a través de las estructuras de la piel y particularmente del estrato córneo, como barrera de más difícil penetración. La absorción global queda también limitada a una pequeña cantidad de producto (generalmente menor a los 10 mg/día), por la reducida superficie de aplicación del dispositivo. Todo lo anterior permite establecer las propiedades esenciales que debe reunir un fármaco para poder ser incorporado con eficacia en un STT. Habrá de tratarse, por tanto, de moléculas lipofílicas de bajo peso molecular (inferior a 1.000 daltons), que por otra parte exhiban una gran potencia farmacológica. Por otra parte, desde un punto de vista farmacocinético, los STT se adaptan mejor a fármacos de vida media de eliminación corta.2 Para que un principio activo en contacto con la piel alcance la circulación sistémica, debe atravesar las diferentes estructuras que la componen, hasta alcanzar el territorio de la microcirculación dérmica, situado en la frontera entre la epidermis y la dermis, de tal manera que a partir de ahí, el fármaco sea rápidamente arrastrado hacia la circulación general. La primera barrera sería el estrato córneo, como conjunto de células queratinizadas, organizado en varias capas, de naturaleza principalmente lipofílica. Superada ésta, se encuentra una segunda barrera, integrada por la agrupación epidermis/dermis, en la que la absorción es mucho más fácil, dado su carácter hidrofílico.
Tipos de parches
- Parches transdérmicos tipo reservorio: el fármaco se dispone en un reservorio o depósito, liberándose a través de una membrana polimérica porosa de permeabilidad selectiva, controlando de este modo la liberación del principio activo. Los distintos modelos difieren en el tipo de membrana que permite la difusión del principio activo.
- Parches transdérmicos tipo matricial: el principio activo está incluido uniformemente en una matriz polimérica hidrofílica o hidrofóbica, a partir de la cual se libera por un proceso de difusión, siendo la diferencia principal con el modelo anterior la no existencia de una membrana semipermeable de control. En este caso el control de la liberación depende básicamente de los excipientes utilizados en la formulación de la matriz polimérica.
- Parches transdérmicos mixtos: también denominados sistemas microreservorio, están provistos de múltiples reservorios incluidos en un polímero que permite su difusión.
Principios activos incorporan
Las características básicas demandadas a los principios activos que actualmente se vehiculan en se vehiculan en TTS y que también se hacen extensibles a los excipientes que los acompañan son: bajo peso molecular, solubles en lípidos y en agua, coeficiente de partición adecuado, no iónicos, permeabilidad cutánea, elevada potencia farmacológica, ausencia de propiedades irritantes y sensibilizantes para la piel y estabilidad a temperatura ambiente.
Patologías tratan
– Fármacos para la prevención de la angina de pecho (nitritos:nitroglicerina, isosorbide,..) – Fármacos opiáceos para el tratamiento del dolor crónico (fentanilo, buprenorfina,..) Indicados especialmente en procesos degenerativos, oncológicos, artrosis, neuralgias,... – Anticonceptivos. – Nicotina para la deshabituación tabáquica. – Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (Rivastigmina,. – Fármacos para el tratamiento del Parkinson. – Tratamiento hormonal durante la menopausia: la terapia hormonal sustitutiva utiliza, entre otros medicamentos, parches de estrógenos. – Fármacos para el tratamiento de los trastornos producidos por la menopausia quirúrgica. – Anestésicos (lidocaína) destinados a conseguir una anestesia cutánea tópica en procedimientos superficiales. – Cinetosis, los ya clásicos parches de escopolamina.
