Vigabatrina
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Vigabatrina Antiepiléptico. La vigabatrina es un análogo estructural del GABA (un neurotransmisor de tipo inhibitorio), que actúa incrementando la concentración del mismo en las sinapsis GABAérgicas del cerebro, mediante la inhibición irreversible de la GABA-transaminasa. El efecto inhibitorio del GABA reduce la transmisión de la descarga epileptógena, previniendo con ello las convulsiones. Su mayor utilidad parece manifestarse en las formas parciales de epilepsia (con o sin generalización secundaria), en tanto que las formas generalizadas primarias de epilepsia (como la tónico-clónica, o gran mal, y la ausencia, o pequeño mal) son menos susceptibles a la vigabatrina. Sin embargo, es eficaz en el tratamiento de los espasmos infantiles.
FARMACOCINETICA
Presenta una biodisponibilidad oral del 80-90%. Los alimentos no modifican significativamente su absorción oral. No se une a la proteínas plasmáticas. No existe una correlación directa entre la concentración plasmática y la eficacia. La duración del efecto del fármaco depende de la tasa de resíntesis de la GABA-transaminasa. Vigabatrina no produce inducción del enzima hepático citocromo P450, ni tampoco se metaboliza o se une a las proteínas plasmáticas. Por tanto, no es probable el desarrollo de interacciones medicamentosas. Es eliminada mayoritariamente (70%) con la orina, en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 5 horas (hasta 8 en pacientes con insuficiencia renal).
INDICACIONES
- EPILEPSIA: En combinación con otros fármacos antiepilépticos, en el tratmiento de los pacientes con epilepsia parcial resistente, con o sin generalización secundaria, es decir cuando no es satisfactoriamente controlada por otros fármacos antiepilépticos.
- En monoterapia, en el tratamiento de CONVULSIONES INFANTILES (síndrome de West).
POSOLOGIA
Vía oral: - Adultos: inicialmente, 1 g/día, pudiendo aumentar, en caso necesario, en 0,5 g a intervalos semanales o mayores, dependiendo de la respuesta clínica y de la tolerancia. Doss máximas : 3 g/día.
-Niños: La posología recomendada al comienzo del tratamiento en niños es de 40 mg/Kg/día.
Las dosis de mantenimiento recomendadas según el peso corporal son las siguientes:
Peso: 10-15 Kg: 0,5 - 1 g/día: 15-30 Kg: 1-1,5 g/día. 30-50 Kg: 1,5-3 g/día. Más de 50 Kg: 2-3 g/día
No se debe exceder de la máxima dosis recomendada en cada una de las categorías citadas. Lactantes - En monoterapia en los espasmos infantiles (síndrome de West). La dosis de inicio recomendada es de 50 mg/Kg/día, que puede ajustarse a lo largo de un período de una semana si se precisa. Se han utilizado dosis de hasta 150 mg/Kg/día con buena tolerancia.
- Ancianos y pacientes con insuficiencia renal: se recomienda precaución especiales en ancianos y en pacientes con ClCr < 60 ml/min, pudiendo necesitar un ajuste de dosis o de la frecuencia de administración. En dichos pacientes el tratamiento debe cursar con una dosis de mantenimiento reducida. - Nota: no se recomienda la supresión brusca del tratamiendo, debiendo hacerse de manera gradual durante 2-4 semanas.
- Normas para la correcta administración: El medicamento se podrá administrar 1 ó 2 veces/día. El contenido de los sobres puede disolverse en agua o en frutas, leche, etc, inmediatamente antes de su administración oral.
Véase además
