Superagonistas
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Superagonista. Agonista que puede generar una respuesta máxima superior a la del agonista endógeno en el receptor objetivo, lo que significa que su eficacia supera el 100%.
Superagonistas
Agonista que puede generar una respuesta máxima superior a la del agonista endógeno en el receptor objetivo, lo que significa que su eficacia supera el 100%.[1][2]
Un ejemplo, es la goserelina, que actúa como un superagonista en el receptor de la hormona liberadora de gonadotropina. Los superagonistas son notablemente eficientes al activar los receptores celulares, lo que puede desencadenar una variedad de respuestas dependiendo del receptor específico. [3]
Los superagonistas pueden ser tanto moléculas naturales como sintéticas. Algunos péptidos producidos por nuestro sistema inmunológico funcionan como superagonistas, activando las células T con una eficacia mucho mayor que los péptidos regulares. Además, existen superagonistas sintéticos, creados en laboratorio para tener una alta eficacia.
Los superagonistas tienen un enorme potencial terapéutico. Dado que son más eficaces que los agonistas regulares, pueden tener un impacto significativamente mayor en la función celular. Esto puede ser útil en situaciones donde se busca activar una respuesta celular específica, como en la inmunoterapia contra el cáncer, donde el objetivo es estimular la respuesta inmunitaria contra las células cancerosas. Sin embargo, el uso de superagonistas también tiene sus desafíos. Su alta eficacia puede provocar respuestas celulares excesivamente intensas, lo que podría tener efectos secundarios dañinos.
Etimología
La palabra superagonista se compone de dos partes: "super" y "agonista".
El prefijo "super-" proviene del latín y significa "sobre" o "más allá". Se utiliza en muchas palabras para indicar superioridad o exceso.
Por otro lado, "agonista" proviene del griego "agonistes", que significa "competidor". En el contexto de la farmacología, un agonista es una sustancia que se une a un receptor y produce una respuesta biológica.
Por lo tanto, un "superagonista" sería un "competidor superior" o un agonista que produce una respuesta biológica superior a la del agonista natural. [4] [5] [6]
Historia
El concepto de superagonistas es relativamente reciente en la farmacología y no hay una fecha específica o un evento singular que marque su descubrimiento. Sin embargo, la comprensión y manipulación de los superagonistas tiene el potencial de traer avances significativos en la medicina. [7]
Uno de los ejemplos más conocidos de un superagonista sintético es el etrasimod, un superagonista del receptor de esfingosina-1-fosfato que se está investigando para el tratamiento de varias enfermedades inmunomediadas.
El uso de superagonistas también presenta desafíos. Su gran eficacia puede dar lugar a respuestas celulares demasiado intensas, lo que puede tener efectos secundarios perjudiciales. Además, la activación superagonista puede llevar a la desensibilización del receptor, es decir, a una disminución de la capacidad de la célula para responder a las señales normales.
Ejemplos
Los superagonistas pueden ser moléculas naturales o sintéticas.
Algunos ejemplos
- Péptidos del sistema inmunológico: Ciertos péptidos producidos por el sistema inmunológico se comportan como superagonistas, activando las células T con una eficacia muy superior a la de los péptidos normales. [8]
- Etrasimod: Superagonista sintético del receptor de esfingosina-1-fosfato que se está investigando para el tratamiento de varias enfermedades inmunomediadas.
- TGN1412: Superagonista de CD28, lo que resulta en la activación policlonal de las células T y está asociado con el riesgo de producción de citocinas patógenas si se usa en una dosis alta. [9]
- Fingolimod: Superagonista del receptor de esfingosina-1-fosfato utilizado para tratar la esclerosis múltiple.
- Pralsetinib: Superagonista del receptor de tirosina quinasa RET, utilizado para tratar ciertos tipos de cáncer.
- Liraglutide: Superagonista del receptor del péptido similar al glucagón 1 (GLP-1), utilizado para tratar la diabetes tipo.
- Semaglutide: Superagonista del receptor GLP-1, utilizado para tratar la diabetes tipo 2 y la obesidad.
- Albiglutide: Superagonista del receptor GLP-1, utilizado para tratar la diabetes tipo 2.
- Dulaglutide: Superagonista del receptor GLP-1, utilizado para tratar la diabetes tipo 2.
- Exenatide: Superagonista del receptor GLP-1, utilizado para tratar la diabetes tipo 2.
- Lixisenatide: Superagonista del receptor GLP-1, utilizado para tratar la diabetes tipo 2.
- Teduglutide: Superagonista del receptor del péptido 2 similar al glucagón (GLP-2), utilizado para tratar el síndrome del intestino corto.
- Elafibranor: Es un superagonista del receptor activado por proliferador de peroxisomas (PPAR), utilizado para tratar la esteatohepatitis no alcohólica.
Referencias
- ↑ Superagonista - Wikipedia, la enciclopedia libre. https://es.wikipedia.org/wiki/Superagonista Consultado 11/6/2024
- ↑ Agonista - Definición y tipos - Diccionario científico - El Gen Curioso. https://www.elgencurioso.com/diccionario/agonista/ Consultado 11/6/2024
- ↑ ¿Qué es Superagonista? Diccionario médico. Clínica U. Navarra. https://www.cun.es/diccionario-medico/terminos/superagonista Consultado 11/6/2024
- ↑ DECEL - Diccionario Etimológico Castellano En Línea. https://etimologias.dechile.net/ Consultado 11/6/2024
- ↑ Superagonista - Wikipedia, la enciclopedia libre. https://es.wikipedia.org/wiki/Superagonista Consultado 11/6/2024
- ↑ ¿Qué es Superagonista? Diccionario médico. Clínica U. Navarra. https://www.cun.es/diccionario-medico/terminos/superagonistaConsultado 11/6/2024
- ↑ Anticolinérgicos: desde la Antigüedad hasta nuestros días. https://www.elfarmaceutico.es/formacion-investigacion/salud/anticolinergicos-desde-la-antigueedad-hasta-nuestros-dias_103446_102.html Consultado 11/6/2024
- ↑ Definición y tipos - Diccionario científico - El Gen Curioso. https://www.elgencurioso.com/diccionario/agonista/ Consultado 11/6/2024
- ↑ ¿Qué es Superagonista? Diccionario médico. Clínica U. Navarra. https://bing.com/search?q=Ejemplos+de+superagonistasConsultado 11/6/2024
- ↑ ¿Qué es Superagonista? Diccionario médico. Clínica U. Navarra. https://www.cun.es/diccionario-medico/terminos/superagonista Consultado 11/6/2024
- ↑ 10 Ejemplos de Antagonistas Farmacológicos: Definición, Que es .... https://ejemplosweb.de/antagonistas-farmacologicos-definicion-que-es-diferencias-significado-usos/ Consultado 11/6/2024
- ↑ Definición y tipos - Diccionario científico - El Gen Curioso. https://www.elgencurioso.com/diccionario/agonista/ Consultado 11/6/2024
