Antibióticos glicopéptidos

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Glicopéptidos
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Vía de administraciónIntramuscular e Intravenosa
Grupo TerapéuticoBulbo o Ampulas

AntibióticoGlicopéptidos.


Este grupo comprende antibióticos de estructura química compleja, de naturaleza glucídica asociada a ácidos animadosContamos fundamentalmente con 2 antibióticos: la vancomicina y la teicoplanina.

Con el descubrimiento de la vancomicina y con ella el surgimiento de la familia de los glicopéptidos se aumentó la eficacia en el tratamiento contra los gérmenes grampositivos, específicamente los stafilococos meticillino-resistentes. Fueron incrementándose a esta familia nuevos compuestos que redujeron las dosis y efectos colaterales, así como aumentaron la eficacia. La tendencia al alza de la sepsis por grampositivos, algunos de ellos con gran resistencia antimicrobiana, hacen a los glicopéptidos drogas decisivas para enfrentar estas situaciones. http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act07198.htm

Ete grupo está integrado en la actualidad, solamente por dos antibióticos de uso clínico Primero se obtuvo la vancomicina que fue aislada en 1956 de un actinomiceto Streptomyces orientalis, (actualmente Amycolatopsis orientalis). El otro componente del grupo es teicoplanina (1978) obtenido de Actinoplanes teichomyceticus.Constituyen la única alternativa para el tratamiento de infecciones causadas por S. aureus meticilino-resistente, Corynebacterium jeikeium y cepas de Streptococcus peumoniae con resistencia de alto nivel a betalactámicos.Sus indicaciones eran escasas hasta la emergencia de cepas de S.aureus meticilino resistente. Luego de un gran incremento en su uso se ha observado el desarrollo de resistencia en Enterococcus spp. e incluso en S. aureus. Esto conduce a la necesidad desarrollar nuevas drogas y de controlar el uso de la vancomicina, la que debe ser reservada para casos en que es estrictamente necesaria.

Estructura química

Son compuestos de peso molecular muy elevado. La estructura central es un heptapéptido. Ambos compuestos - vancomicina y teicoplanina - se diferencian en los aminoácidos situados en posición 1 y 3 y en algunos de los sustituyentes laterales de los residuos aromáticos.

Mecanismo de acción

Son antibióticos de espectro restringido fundamentalmente a bacterias gram positivas. Actúan al nivel de la biosíntesis de la pared celular de bacterias en división, inhibiendo la síntesis del peptidoglicano en su segunda fase, un estadío previo al momento de acción de los betalactámicos, por lo que no hay resistencia cruzada ni competencia por los sitios de unión. Secundariamente la vancomicina actuaría por otros mecanismos como es la afectación de la permeabilidad de la membrana citoplasmática e inhibición de la síntesis de ARN, que se ejerce después que el fármaco se unió al peptidoglicano.Otros glucopéptidos que están en estudio tendrían otros mecanismos de acción.

Mecanismos de resistencia

Se debe a la síntesis de proteínas de membrana incapaces de unirse a estos antibióticos. Se describen 3 tipos principales de resistencia en Enterococcus spp.: resistencia de tipo van A. Es de alto nivel, inducible por glucopéptidos, plasmídica y transferible. Se observa especialmente en Enterococcus faecium y en menor medida en E. faecalis. Produce resistencia cruzada entre los 2 glucopéptidos. Fármacos en investigación como quinupristin - dalfopristin serían útiles para tratar infecciones por Enterococcus spp. portadores de este gen. resistencia de tipo B. Es de bajo grado, inducible, cromosómica y no transferible. Suele afectar sólo a vancomicina. Se ha observado especialmente en E. faecium y menos en E. faecalis; resistencia de tipo C es de bajo grado, cromosómica, no transferible y con poca repercusión clínica. Es sólo para vancomicina.



Espectro de actividad

Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos frente a cocos y algunos bacilos grampositivos, aerobios y anaerobios. La vancomicina inhibe al crecimiento de la mayoría de las cepas de S. aureus y Staphylococcus coagulasa negativo (tanto cepas meticilino-sensibles como meticilino-resistentes). Todas las cepas de Streptococcus beta hemolítico, S. viridans,

Fuente

http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act07198.htm