Ergocalciferol (Vitamina D2)
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Vitamina D2: la vitamina D es esencial para la utilización de calcio y fosfato y para la calcificación normal de los huesos. Junto con la hormona paratifoidea y la calcitonina regula las concentraciones séricas de calcio y fosfato según sea necesario; la vitamina D estimula la absorción de estos minerales en el intestino delgado y moviliza el calcio en el hueso. El ergocalciferol (calciferol, vitamina D2) se encuentra en preparados vitamínicos comerciales; se transporta al hígado, donde se convierte en calcifedial (25 hidroxicolecalcifedial), que luego es transportado al riñón y convertido en calcitriol (1,25 dihidroxicolecalcifediol, se cree que esta forma es activa) y 24,25 dihidroxicolecalciferol, cuyo papel fisiológico no ha sido determinado.
Sumario
Composición
Cada mililitro (20 gotas) contiene 100 000 U de ergocalciferol.
Farmacología
- Se absorbe fácil en el intestino delgado, el colecalciferol (vitamina D3) se absorbe más rápida y completamente que el ergocalciferol -la vitamina D2- requiere la presencia de sales biliares. Se almacena en el hígado y en otros reservorios de grasas. Metabolismo: la activación metabólica de ergocalciferol se produce en 2 pasos: el primero, en el hígado, y el segundo en el riñón. La degradación sucede parcialmente en el riñón. Vida media en plasma: de 19 a 48 h (no obstante, se acumula en los depósitos de grasas del organismo durante períodos prolongados). Comienzo de la acción: hipocalcémica: de 12 a 24 h; el efecto terapéutico puede necesitar de 10 a 14 días. Duración de la acción: después de la administración oral: hasta 6 meses las dosis repetidas tienen acción acumulativa.
- Eliminación: biliar/renal.
Indicaciones
Prevención y tratamiento de la deficiencia de vitamina D.
Contraindicaciones
Hipervitaminosis D. Hipercalcemia. Osteodistrofia con hiperfosfatemia (riesgo de calcificación metastásica).
Precauciones
- No administrar junto con otros análogos de la vitamina D (calciferol o dihidrotaquisterol).
- E: categoría de riesgo A/D (si se emplea en dosis superiores a las recomendadas). La hipercalcemia en la mujer durante el embarazo se asocia con mayor sensibilidad a los efectos de la vitamina D, a supresión de la función parotiroidea o a un síndrome de aspecto peculiar, retraso mental y estenosis aórtica congénita en lactantes.
- LM: compatible.
- Niños: la seguridad y eficacia en régimen de hemodiálisis no han sido establecidas. Algunos niños y adultos con sarcoidosis o hipoparatiroidismo pueden tener incrementada la sensibilidad a los análogos de la vitamina D.
- Adulto mayor: puede tener mayor necesidad de vitamina D, por disminución en la capacidad de la piel para producir provitamina D3.
- DH y DR: riesgo de toxicidad. Aterosclerosis, insuficiencia cardíaca: riesgo de hipercalcemia (puede producir arritmias) y aumento del colesterol. Vigilar concentraciones plasmáticas de calcio, fosfato y creatinina al inicio del tratamiento.
Interacciones
Colestiramina, colestipol y aceite mineral: pueden disminuir la absorción intestinal de análogos de la vitamina D. Análogos de vitamina D: efectos aditivos. Diuréticos tiacídicos: en paciente con hipoparatiroidismo suele ocasionar hipercalcemia y requerir descontinuación del tratamiento. Fenitoína, barbitúricos o primidona: reduce el efecto de la vitamina D, al acelerar su metabolismo por inducción de las enzimas microsomales hepáticas. Glucósidos digitálicos: por hipercalcemia inducida por la vitamina D se pueden potenciar los efectos de los digitálicos y causar arritmias. Preparaciones que contienen fósforo en dosis elevadas: aumentan el riesgo de hiperfosfatemia por incremento en la absorción del fósforo. Calcitonina, etidronato y pamidronato: el ergocalciferol puede antagonizar estas medicaciones cuando se usan para el tratamiento de la hipercalcemia.
Reacciones adversas
La ingestión de dosis excesivas de vitamina D, de 20 000 a 60 000 U/día, durante períodos prolongados (varias semanas o meses) en adultos, o entre 2 000 y 4 000 U/día en niños, puede causar toxicidad severa. La hipervitaminosis es menos frecuente con calcitriol que con ergocalciferol. La hipercalcemia crónica inducida por vitamina D suele provocar calcificaciones vasculares, nefrocalcinosis y calcificaciones de tejidos blandos; además, puede ocasionar hipertensión e insuficiencia renal, lo cual es más probable que suceda si existe hiperfosfatemia asociada (no debe exceder 70 mg/dL). Signos tempranos de toxicidad por vitamina D asociada con hipercalcemia: debilidad, fatiga, somnolencia, cefalea, anorexia, sequedad de la boca, sabor metálico, náuseas y vómitos, constipación o diarrea, dolor abdominal, ataxia, vértigo y tinnitus entre otras. Signos tardíos de toxicidad por vitamina D asociada con hipercalcemia: rinorrea, prurito, disminución de la libido, nefrocalcinosis, empeoramiento de la función renal, osteoporosis, anemia, pérdida de peso, calcificación metastásica, hipertensión arterial y hasta convulsiones y arritmias cardíacas por el desbalance electrolítico. Para evitar este cuadro se deben medir periódicamente el calcio y los fosfatos en sangre. El calcio no debe exceder 11 mg/dL.
Posología
Deberá ser individualizada para mantener concentraciones séricas de calcio entre 9 y 10 mg/dL (determinar concentraciones de calcio 2 veces/semana), 1 mg equivale a 40 000 U y 10 microgramos equivale a 400 U. Deficiencia nutricional (absorción gastrointestinal normal), adultos y niños: de 10 a 25 mg/día, VO durante 6 meses o de 50 a 125 mg/día, durante 6 a 12 semanas; pacientes con significativa malaabsorción intestinal 250 mg/día. Niños con afección de la absorción se requieren de 250 a 625 mg/día. Insuficiencia renal, adultos: 40 000-100 000 U/día, VO. Osteodistrofia renal: 10 000-300 000 U/día, VO. Hipoparatiroidismo: 2,5 mg (100 000 U)/día, VO. Raquitismo, niños: 3 000-10 000 U/día, VO. Osteodistrofia renal: 4 000-40 000 U/d, VO. Hipoparatiroidismo: 50 000-150 000 U/día, VO.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Medidas generales. La crisis hipercalcémica requiere hidratación enérgica, con cloruro de sodio al 0,9 % y furosemida, para incrementar la excreción urinaria de calcio. Puede requerirse hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Información básica al paciente
Nada a señalar.
Nivel de distribución
En toda la red de farmacias
Regulación a la prescripción
Por receta médica.
