Flunitrazepam
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Flunitrazepam. BZD de acción intermedia con propiedades similares al diazepam.
Sumario
- 1 Mecanismo de acción
- 2 Denominación común internacional
- 3 Composición
- 4 Farmacocinética
- 5 Indicaciones
- 6 Contraindicaciones
- 7 Precauciones
- 8 Reacciones adversas
- 9 Interacciones
- 10 Posología
- 11 Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
- 12 Información básica al paciente
- 13 Nivel de distribución
- 14 Regulación a la prescripción
- 15 Clasificación VEN
- 16 Laboratorio productor
- 17 Código ATC
- 18 Fuente
Mecanismo de acción
las BZD actúan en general como depresores del sistema nervioso central (SNC), produciendo todos los niveles de depresión del mismo, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma dependiendo de la dosis. El efecto está mediado a través del neurotransmisor inhibitorio ácido gamma amino butírico (GABA); el mecanismo exacto en el SNC incluye el bloqueo del complejo de receptor GABA-a y canales de cloruro.
Denominación común internacional
Flunitrazepam.
Composición
Cada ampolleta contiene 2 mg de flunitrazepam.
Farmacocinética
La distribución es extensa. Su unión a las proteínas es de un 77 80 %. Se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente en la orina como metabolito. El tiempo de vida media es de 22 horas. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Posee una acción hipnótica de rápida iniciación y notable intensidad. La administración parenteral por inyección intramuscular o intravenosa del flunitrazepam origina una inducción del sueño sin fenómenos previos de excitación. Casi no influye en las funciones autónomas. Al despertar se observa el fenómeno de amnesia anterógrada: el paciente no recuerda nada de la intervención a que fue sometido o de maniobras dolorosas.
Indicaciones
Medicación preanestésica en procederes quirúrgicos. Inducción de la anestesia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a las BZD, depresión respiratoria, insuficiencia pulmonar aguda, síndrome de apnea del sueño, estados fóbicos u obsesivos, daño hepático severo, psicosis crónica, pacientes pediátricos.
Precauciones
- E: debe evitarse su uso durante el embarazo.
- Categoría de riesgo: D.
- Enfermedad respiratoria, debilidad muscular y miastenia grave, antecedentes de abuso de drogas, fármacos o alcohol, trastorno marcado de la personalidad.
- Evitar el uso prolongado (y la retirada brusca posterior); porfiria. La supresión brusca de este fármaco en pacientes con antecedentes de epilepsia o crisis convulsivas puede aumentar la frecuencia y severidad de las crisis.
Reacciones adversas
Frecuentes
Somnolencia, mareos, fatiga y ataxia (especialmente en el adulto mayor), y se asocian con las dosis elevadas.
Ocasionales
Vértigo, confusión, depresión mental, náusea, cambios en la salivación, obnubilación, diplopía, hipotensión, cefalea, disminución de la memoria, lenguaje entrecortado o disartria cambios en la libido, tremor, disturbios visuales, erupción, incontinencia y constipación. Puede producir reacciones paradójicas, como excitación que puede conducir a agresividad, hostilidad, agresión y desinhibición.
Raras
Íctero, trastornos hematológicos, reacciones de hipersensibilidad. Su uso IV puede producir dolor en el sitio de la inyección, y en algunas formulaciones tromboflebitis y apnea.
Farmacodependencia
Es común después del uso de las BZD, aún en dosis terapéuticas y por cortos períodos, se presenta un síndrome de abstinencia cuando se produce la supresión brusca del fármaco (puede iniciarse después de algunas horas del retiro para BZD de acción corta o intermedia). Los síntomas de supresión son: ansiedad, depresión, trastornos de la concentración, insomnio, cefalea, vértigos, tinnitus, pérdida del apetito, tremor, irritabilidad, hipersensibilidad a los estímulos visuales y auditivos, alteraciones del gusto, náusea, vómito, palpitaciones, hipertensión arterial leve, taquicardia, hipotensión ortostática, más raras son el estado confusional o psicosis paranoide, convulsiones y delirium tremens.
Interacciones
Alcohol o depresores del SNC: se incrementan los efectos depresores del SNC. Anestésicos generales, analgésicos opiodes, antihistamínicos, antipsicóticos: aumentan efectos sedantes cuando se asocian con hipnóticos y ansiolíticos. IECA, antagonistas de receptores angiotensina II, bloqueadores de las neuronas adrenérgicas, alfa-bloqueadores, beta-bloqueadores, bloqueadores de canales de calcio, clonidina, diazóxido, diuréticos, metildopa, nitratos, hidralacina, nitroprusiato, minoxidil: aumentan los efectos hipotensores cuando se asocian con hipnóticos y ansiolíticos. Claritromicina, eritromicina, quinupristin/dalfopristin, telitromicina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, diltiazem, verapamilo: elevan las concentraciones plasmáticas de benzodiacepinas con aumento de la sedación, por inhibir su metabolismo. Antivirales inhibidores de proteasa: incrementan el riesgo de sedación prolongada y de depresión respiratoria de las BZD. Carbamazepina, primidona y barbitúricos: reducen las concentraciones de benzodiacepinas. Las BZD aumentan o disminuyen las concentraciones plasmáticas de la fenitoína. Rifampicina: acelera el metabolismo de las benzodiacepinas, disminuyendo las concentraciones plasmáticas. Isoniacida: inhibe el metabolismo del diazepam. Antidepresivos tricíclicos, baclofeno, tizanidina: incrementan efectos sedantes cuando se asocian con hipnóticos y ansiolíticos. Levodopa: posible antagonismo de su efecto antiparkinsoniano. Disulfiram: inhibe el metabolismo de las benzodiacepinas, aumentando sus efectos sedantes. Cimetidina esomeprazol, omeprazol: elevan las concentraciones plasmáticas de las benzodiacepinas, por inhibir su metabolismo.
Posología
Medicación preanestésica, o inducción anestésica: adultos: dosis 1 a 2 mg (correspondiente a 0,015-0,030 mg/kg) por vía IM.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Medidas generales de apoyo. Administración del antagonista de las BZD, flumazenil: dosis de 0,2 a 0,3 mg, IV directo o diluido en solución glucosada al 5 % o de cloruro de sodio al 0,9 %. Si no hay respuesta al minuto, administrar de 0,1 a 0,3 mg c/min hasta obtener respuesta, no sobrepasar de 1 a 2 mg como dosis total. Se recomienda que este fármaco sea utilizado bajo supervisión experta, sobre todo si se sospecha intoxicación por varios psicofármacos o en pacientes con farmacodependencia a las BZD.
Información básica al paciente
- Este medicamento puede provocar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias donde la disminución de la atención pueda originar accidentes.
- El uso prolongado puede crear hábito.
- Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.
Nivel de distribución
Uso exclusivo de hospitales
Regulación a la prescripción
No posee. Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención sobre Sustancias Psicotrópicas (Lista IV- 1971).
Clasificación VEN
Medicamento vital
Laboratorio productor
Empresa Laboratorio Farmaceútico Juan R. Franco
Código ATC
N05CD03