Propanolol
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Sumario
Propanolol
Nombre Comercial
Sumial
Presentación
Comprimidos de 10 y 40 mg Ampollas de 5 ml conteniendo 5 mg (1mg/ml)
Indicaciones
Hipertensión arterial esencial y renal.
Enfermedad coronaria (angina de pecho y profilaxis a largo plazo tras el infarto de miocardio).
Arritmias auriculares y ventriculares.
Tratamiento a largo plazo de la miocardiopatía hipertrófica obstructiva (efecto beneficioso discutido). Profilaxis de la migraña.
Tirotoxicosis y crisis tirotóxicas.
Situaciones con aumento de catecolaminas, p. ej. feocromocitoma (asociado a bloqueante a-adrenérgico).
Profilaxis del sangrado de varices esofágicas en hipertensión portal. Temblor esencial.
Sintomatología periférica de la ansiedad
Dosis
Hipertensión arterial
IV: 0,5- 3 mg (10 –3) mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.
VO: 20-40 mg 2veces/día
Arritmia
IV: 0,5-3 mg (10-30 mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.
VO: 10-30 mg tres o cuatro veces/día.
Angor
VO: 10-20 mg tres o cuatro veces/día
Infarto agudo de miocardio
IV: 1-3 mg. No exceder 1mg/min. Si fuera necesario repetir la segunda dosis a los dos minutos,esta por vía oral 180-240 mg/dia dividido en tres o cuatro tomas.
Estenosis idiopática hipertrófica subaórtica
VO: 20-40 mg tres o cuatro veces/día hasta un máximo de 80-160 mg diarios.
Feocromocitoma
VO: 60 mg/día dividido en varias tomas. Administrar con un agente bloqueante alfa- adrenérgico a partir de tres días previos a cirugía. En tumores inoperables, la misma pauta, pero con dosis de 30 mg/día.
Migraña
VO: 20 mg de 1-4 veces/día.
Niños
IV: 0,05-0,1 mg/kg, en unos 10 minutos.
Farmacocinética
Inicio de acción
IV: 2 min VO: 30 min
Efecto máximo 60 – 120 min
Duración IV: 1 – 6 h VO: 6 h
Metabolismo
Tras la administración oral, se metaboliza en el hígado en un 90%, dando en un primer paso hepático un metabolito activo (4-hidroxipropranolol), responsable del efecto antiarrítmico
Eliminación
Renal y biliar en menor proporción.
Toxicidad
En casos de dosis elevadas puede producir depresión miocárdica y broncoespasmo severo en pacientes susceptibles, como pueden ser los asmáticos.
Interacciones
Potencian el efecto del propranolol los antiarrítmicos de clase I, los digitálicos (aumentan la frecuencia de bloqueo auriculo ventricular), los calcio antagonistas (prolongan su efecto inotrópico negativo con hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardíaca).
La administración parenteral de soluciones con adrenalina en pacientes tratados con beta-bloqueantes puede originar vasoconstricción, hipertensión arterial y bradicardia.
El empleo conjunto de propranolol y lidocaína puede aumentar los niveles plasmáticos de ésta en un 30%.
Cimetidina, hidralazina y fluvoxamina aumentan los niveles plasmáticos de propranolol y sus efectos. El alcohol y los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas los disminuyen.
El propranolol puede reforzar los efectos de neurolépticos (clorpromazina) y teofilina.
El uso de beta-bloqueantes con determinados anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión.
Se deberían evitar los agentes anestésicos que provoquen depresión miocárdica.
Efectos Secundarios
Cardiovascular. Bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión postural, extremidades frías, shock y bloqueo cardíaco en pacientes predispuestos, claudicación intermitente, fenómeno de Reynaud
Respiratorio. Broncospasmo, sobre todo en asmáticos
SNC. Confusión,alteraciones psiquiátricas,alteraciones visuales,parestesias,desorientación.
Endocrino. Hipoglucemia, a veces severa
Gastrointestinales. Diarrea, nauseas, vómitos, trombosis mesentérica.
Reacciones cutáneas. Reacciones psoriasiformes, alopecia, enfermedad de Peyronie.
Hematológico. Agranulocitosis, púrpura trombocitopénica.
Recomendaciones
Iniciar el tratamiento de forma gradual para evitar efecto rebote. La administración IV se realizará bajo monitorización del ECG y de la presión arterial. Atraviesa la placenta y aparece en leche materna, evitar su administración a mujeres lactantes y gestantes. Individualizar dosis en niños, ancianos y hepatópatas, no es necesario ajustar la dosis en insuficientes renales.
Contraindicaciones
Asma bronquial, insuficiencia cardíaca congestiva, bradicardia manifiesta, bloqueos de segundo y tercer grado, trastornos graves de la circulación arterial periférica, angina de Prinzmetal, feocromocitoma no tratado, hipoglucemia y acidosis metabólica.
Farmacología
Es un antagonista no selectivo de los receptores adrenérgicos beta1 y beta 2. El isómero levógiro del propranolol se une de forma reversible a los receptores beta 1 y beta 2 adrenérgicos que poseen actividad estabilizadora de membrana. El propranolol reduce la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco, si bien la hipotensión puede estar retrasada por una vasoconstricción periférica inicial. El tiempo de conducción auriculo ventricular y el período refractario auriculo ventricular están prolongados. Propranolol ademças incrementa la actividad renina en el plasma e inhibe la lipolisis. El nivel de triglicéridos aumenta mientras que los niveles de HDL-colesterol disminuyen levemente. La unión de propranolol a los receptores beta 2 provocan aumento de la resistencia de la vía aérea, e inhiben la glucógenolisis y la gluconeogénesis.
Fuente
- Artículo tomado de la web
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