Cefalotina Sódica Neutra

Cefalotina sódica neutra Antibiótico cefalosporánico semisintético, de primera generación, para administración parenteral. Presentación farmacéutica Ámpula Vía de administración Intramuscular e intravenosa o intraperitoneal

Cefalotina sódica neutra: La cefalotina es un fármaco antibacteriano.

¿Para que sirve?

La cefalotina se usa en la profilaxis de infecciones perioperatorias (entre otros posibles casos de uso).

Acción terapéutica

Cefalosporina de primera generación. Antibacteriano.

Propiedades

Su acción bactericida depende de la capacidad para alcanzar las proteínas que ligan penicilina, localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas, y unirse a ellas; las cefalosporinas inhiben la síntesis de la pared celular y del septum bacteriano. Además inhiben la división y el crecimiento celular y se produce la lisis y la elongación de las bacterias sensibles.

Las bacterias que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de las cefalosporinas. Su unión a las proteínas es de moderada a alta. Su metabolismo es hepático y renal, y se excreta por vía renal 60% inalterada y 30% como metabolito.

Indicaciones terapéuticas

La cefalotina está indicada en el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Se deben hacer estudios de cultivos y de susceptibilidad. El tratamiento se puede instituir antes de que se obtengan los resultados de los estudios de susceptibilidad. Infecciones del aparato respiratorio causadas por S. pneumoniae, estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, especies de Klebsiella y H. influenzae.

• Infecciones anaeróbicas (abscesos pulmonares o neumonía) debidas a las especies de Peptococcus, especies de Peptostreptococcus y especies de Bacteroides (el B. fragilis es relativamente resistente).
• Infecciones de la piel y tejido subcutáneo, incluso peritonitis, causadas por estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis y especies de Klebsiella.
• Infecciones del aparato genitourinario causadas por E. coli, P. mirabilis y especies de Klebsiella. Septicemia, incluso endocarditis causada por S. pneumoniae, estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, S. viridans, E. coli, P. Mirabilis y especies de Klebsiella. *Infecciones gastrointestinales causadas por las especies Salmonella y Shigella.

Nota: Como en el líquido cefalorraquídeo sólo se encuentran concentraciones bajas de cefalotina, no se puede confiar en este medicamento para el tratamiento de la meningitis y no debe recomendarse para ese fin. Sin embargo, la cefalotina ha demostrado ser eficaz en un número de casos de meningitis y su administración puede considerarse en aquellas raras circunstancias en las cuales no se pueden administrar otros antibióticos más eficaces en dicho proceso.

• Infecciones de los huesos y las articulaciones causadas por estafilococos (productores y no productores de penicilinasa).

La administración de cefalotina como medida profiláctica antes, durante y después de las intervenciones quirúrgicas puede reducir significativamente la incidencia de infecciones posoperatorias en pacientes sometidos a procedimientos quirúrgicos en sitios contaminados o que se pueden contaminar.

Dicho uso perioperatorio de la cefalotina también puede ser eficaz en los pacientes operados en los cuales una infección en el sitio operatorio representaría un grave riesgo, por ejemplo, durante cirugía cardiaca a cielo abierto y artroplastía protésica.

La administración posoperatoria de la cefalotina debe ser descontinuada después de 24 horas a menos que el paciente presente signos de infección, en cuyo caso se deben efectuar cultivos e instituir el tratamiento apropiado (ver Dosis y vía de administración).

Nota: Si las pruebas de susceptibilidad indican que el microorganismo patógeno es resistente a la cefalotina sódica, debe instituirse la antibioticoterapia apropiada. Es preciso vigilar estrechamente la función renal del paciente al administrar cefalosporinas y antibióticos aminoglucósidos de manera concomitante, en especial si se van a administrar dosis elevadas de los antibióticos.

Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética: La cefalotina sódica es un antibiótico de amplio espectro para administración por vía parenteral. Después de la administración intramuscular de una dosis de 500 mg a voluntarios normales, el promedio de la concentración antibiótica máxima en el suero sanguíneo fue de 10 mg/ml a la media hora; con una dosis de 1 g, el promedio fue de unos 20 mg/ml.

Después de la administración de una dosis única de 1 g de cefalotina por vía intravenosa, las concentraciones sanguíneas han sido de aproximadamente 30 mg/ml a los 15 minutos. Dichas concentraciones han variado de 3 a 12 mg/ml a la hora de haber administrado el antibiótico y han disminuido a las 4 horas a aproximadamente 1mg/ml. Con la venoclisis continua, a razón de 500 mg/hora, se han obtenido concentraciones de 14 a 20 mg/ml de suero sanguíneo.

Las dosis de 2 g administradas por vía intravenosa en el curso de 30 minutos han producido concentraciones séricas de 80 a 100 mg/ml a la media hora de haber administrado la venoclisis; las concentraciones variaron de 10 a 40 mg/ml a la hora y de 3 a 6 mg/ml a las 2 horas y después de 5 horas no eran medibles.

Los riñones excretan de 60 a 70% de una dosis intramuscular durante las 6 primeras horas, lo cual redunda en altas concentraciones urinarias, por ejemplo, 800 mg/ml de orina después de 500 mg y 2,500 mg/ml después de administrar 1 g. El probenecid retarda la excreción por los túbulos renales y aumenta casi al doble las concentraciones máximas del antibiótico en el suero sanguíneo.

Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo han variado de 0.4 a 1.4 mg/ml en un niño y de 0.15 a 5 mg/ml en adultos con procesos inflamatorios de las meninges. El antibiótico pasa fácilmente a otros líquidos del organismo, por ejemplo, líquidos pleural, sinovial y ascítico. Los exámenes del líquido amniótico y de la sangre del cordón umbilical muestran que la cefalotina pasa rápidamente a través de la placenta.

Después de dosis intramusculares únicas de 1 g de cefalotina, las concentraciones maternas máximas se alcanzaron entre 31 y 45 minutos después de la inyección. Las concentraciones máximas en los lactantes ocurrieron aproximadamente 15 minutos después. Todas las concentraciones plasmáticas en los lactantes estuvieron muy por debajo de las de las madres.

Las concentraciones obtenidas en el humor acuoso han sido un promedio de 0.5 mg/ml a los 30 minutos de haber administrado una dosis única de 1 g por vía intravenosa. Se han hallado cantidades de dicho antibiótico en la bilis. Farmacodinamia: La acción bactericida in vitro de la cefalotina se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular. Microbiología: Si bien los estudios in vitro han demostrado la susceptibilidad a la cefalotina de la mayor parte de las cepas de los microorganismos mencionados a continuación, se desconoce la eficacia clínica para infecciones distintas de las incluidas en la sección sobre Indicaciones terapéuticas.

Aerobios grampositivos:

• Staphylococcus aureus, incluyendo cepas productoras de betalactamasa.
• Staphylococcus epidermidis, incluyendo cepas productoras de betalactamasa.
• Streptococcus pneumoniae.
• Streptococcus pyogenes.
• Aerobios gramnegativos:
• Escherichia coli.
• Haemophilus influenzae.
• Especies de Klebsiella.
• Proteus mirabilis.
• Especies de Salmonella.
• Especies de Shigella.

Los estafilococos resistentes a la meticilina y la mayoría de las cepas de enterococos (Enterococcus faecalis [antes Streptococcus faecalis] y Enterococcus faecium) son resistentes a la cefalotina y a otras cefalosporinas. La cefalotina no es activa contra la mayoría de las cepas de especies de Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris y Providencia rettgeri. No tiene actividad contra especies de Serratia, especies de Pseudomonas y especies de Acinetobacter.

Pruebas de susceptibilidad:

Técnicas de difusión: Los métodos cuantitativos que requieren la medición de zonas de diámetro proporcionan el estimado más preciso de susceptibilidad antibiótica. Uno de estos procedimientos1 estandarizados que se ha recomendado para uso con discos, es la prueba de susceptibilidad de los microorganismos a la cefalotina que emplea el disco de 30 mg de cefalotina. La interpretación incluye la correlación de los diámetros obtenidos en la prueba con discos con la concentración inhibitoria mínima (CIM) para cefalotina.

Contraindicaciones

CEFALOTINA está contraindicada de manera absoluta en pacientes con antecedentes o historial de reacciones alérgicas a CEFALOTINA, otras cefalosporinas, o a las penicilinas. Se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Es posible que CEFALOTINA desencadene superinfecciones por organismos no sensibles. Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones en el paciente pueden ser indicación para suspender su uso.

Precauciones generales

Se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Es posible que CEFALOTINA desencadene superinfecciones por organismos no sensibles. ­Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones en el paciente pueden ser indicación para suspender su uso.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Categoría de riesgo B: Los estudios realizados en animales no han mostrado que CEFALO­TINA tenga efectos teratogénicos o que cause algún evento adverso durante el embarazo. Sin embargo, como no se dispone de estudios bien controlados en seres humanos, CEFALOTINA no se debe administrar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio supere los riesgos potenciales.

Reacciones secundarias y adversas

Hematológicas: Se ha reportado agranulocitosis, gra­nulocitopenia y anemia hemolítica. Así también prueba de Coombs positiva, trom­bo­citopenia y pancitopenia graves en algunos pacientes tratados con este medica­mento. Sistema cardiovascular: CEFALOTINA puede producir tromboflebitis en la administración I.V., flebitis y fiebre. También se ha reportado taquicardia después de la administración de este fármaco. Gastrointestinales: El tratamiento con CEFALO­TINA puede producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal aunque esto es más bien raro. Puede inducir colitis seudomembranosa por superinfección debida a Clostri­dium difficile. La suspensión del tratamiento más las medidas adecuadas de soporte revierten este efecto. CEFA­LOTINA puede elevar las cifras de aspar­tato-aminotransferasa y fosfatasa-alcalina. Riñón y aparato genitourinario: CEFA­LOTINA puede desencadenar o agravar una insuficiencia renal, en espe­cial cuando se combina con otros agentes nefrotó­xicos. El daño reportado es necrosis tubular aguda aso­ciada con amino­glucósidos. También se puede presentar ne­fritis intersticial.

Otros efectos adversos observados con CEFA­LO­TINA ­incluyen: dolor en el sitio de la inyección e induración, fiebre medicamentosa y, al igual que otros antibióticos betalactámicos, reacciones alérgicas que van desde erupción hasta choque anafi­láctico, aunque son poco frecuente. En pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina existe posibilidad de reacciones cruzadas.

Interacciones medicamentosas

El tratamiento con CEFALOTINA puede potenciar los efectos de los aminoglucósidos. El probenecid disminuye la eliminación de CEFALO­TINA, por lo que puede alargarse la vida media.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

No se ha observado que CEFALOTINA tenga efectos car­cinogénicos, mutagénicos ni que cause alteraciones en la fertilidad. La ­administración de antibióticos de amplio espectro puede causar la sobreproliferación de otros microorganismos, así como colitis seudomem­bra­nosa. El ­médico tratante debe estar siempre alerta del surgimiento de estas complicaciones.

Dosis y vías de administración

• Adulto: La dosis recomendada de CEFALOTINA depende del tipo de infección que se va a combatir y de la susceptibilidad del microorga­nismo. La dosis diaria recomendada es de 500 mg cada 6 horas por vía I.V., diluida en 10 a 50 ml de solución, y administrada en 30 minutos.

Dosis de hasta 2 g cada 6 horas resultan adecuadas para infecciones más severas. No se recomienda la vía intramuscular por ser sumamente dolorosa. La dosis máxima es de 10 a 12 g/día.

• Niños: En neonatos se recomienda una dosis de 50 a 100 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3 dosis por vía I.V. Se puede usar 25 mg/kg cada 6 horas, vigilando la función renal y las alteraciones de carácter inmunológico. En niños mayores se recomienda 80 a 160 mg (100 mg en promedio), divididos en 4 a 6 dosis. La dosis máxima diaria es de 160 mg/kg/día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La administración de dosis excesivamente altas de cefalosporinas por vía parenteral puede provocar convulsiones, en especial en pacientes con daño renal preexistente.

Fuentes

• www.medicamentos.com.mx
• www.facmed.unam.mx
• sanasalud.org
• www.hospitalardistribuidora.com.br