Levocabastina Oftálmica
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Levocabastina Oftálmica: es un potente antagonista selectivo de los receptores H1 de histamina con un inicio de acción prácticamente inmediato y una larga duración de acción. Después de la aplicación en los ojos, de una forma casi inmediata y durante horas se produce el alivio de los síntomas de la conjuntivitis alérgica (prurito, enrojecimiento, inflamación de párpados, lagrimeo).
Sumario
- 1 Descripción
- 2 Mecanismo de acción
- 3 Farmacocinética
- 4 Para qué sirve
- 5 ¿Es efectiva la levocabastina para los síntomas de la alergia?
- 6 ¿Es segura la levocabastina para el tratamiento de la alergia?
- 7 Toxicidad
- 8 Indicaciones y Posología
- 9 Contraindicaciones y Precauciones
- 10 Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo
- 11 Interacciones
- 12 Reacciones Adversas
- 12.1 Las reacciones adversas más frecuentes presentadas por la levocabastina se limitan a los efectos oftálmicos, aunque son posibles efectos sistémicos:
- 12.2 Efecto secundario más frecuente:
- 12.3 Otros efectos oftálmicos incluyen:
- 12.4 Los efectos sistémicos potencialmente relacionados con la levocabastina incluyen:
- 13 Fuentes.
Descripción
La levocabastina es un agente oftálmico tópico para el tratamiento del prurito ocular debido a una conjuntivitis alérgica estacional. Para el tratamiento de conjuntivitis alérgica la eficacia de la levocabastina tópica es equivalente a la de la terfenadina y la lodoxamida y puede ser superior al cromoglicato sódico.
Mecanismo de acción
La levocabastina es un antagonista potente y selectivo de receptores H1. La administración de levocabastina alivia el prurito ocular asociado a la conjuntivitis alérgica estacional. "In vitro", la levocabastina tiene poca o ninguna afinidad hacia los receptores dopaminérgicos, adrenérgicos, serotoninérgicos, u opioides.
Farmacocinética
La levocabastina se administra tópicamente en el ojo. La absorción sistémica tras la administración ocular se estima que 30-60%, produciendo concentraciones plasmáticas de 1-2 ng/ml. La distribución de la levocabastina tras la administración intravenosa es rápida y extensa (82 L). Aproximadamente 60-70% de una dosis oral se excreta en la orina como fármaco inalterado y el 20% del fármaco inalterado se encuentra en las heces. El resto se recupera en la orina como el derivado glucurónido inactivo. La semivida de eliminación de plasma de la levocabastina es de 35 a 40 horas, independientemente de la vía de administración.
Para qué sirve
La levocabastina es un antihistamínico de segunda generación que se administra de manera ocular (colirio) o nasal (spray) para mitigar los síntomas de la alergia, especialmente la rinitis y la conjuntivitis alérgica. Debido a su efecto inmediato, suele ser un tratamiento indicado por el alergólogo, que si este considera oportuno, puede complementar con otros tratamientos que estime oportunos, como corticoides, broncodilatadores o inmunoterapia, si se busca tratar el origen de la alergia a largo plazo. Hemos de tener en cuenta que la levocabastina solo actúa sobre los síntomas de la alergia, pero no contribuye a disminuir la magnitud de los efectos, algo que solo se puede conseguir mediante terapia inmunológica. A los medicamentos que solo actúan sobre los síntomas de la alergia se les conoce como tratamiento sintomático.
¿Es efectiva la levocabastina para los síntomas de la alergia?
Sí. Se ha demostrado ampliamente desde hace años que la levocabastina, administrada de manera tópica como colirio para la conjuntivitis, o como spray nasal para la rinitis, funciona rápidamente (en apenas unos minutos) y sus efectos duran varias horas. También se ha comprobado que, habitualmente, suele ser más efectiva para el alivio de los síntomas de conjuntivitis alérgica que los de rinitis.
¿Es segura la levocabastina para el tratamiento de la alergia?
Solo el alergólogo puede determinar, en nuestro caso particular, qué tratamientos son totalmente seguros, por eso es importante que le visitemos y valore nuestro caso. No obstante, la levocabastina tiene un historial de tratamiento seguro de los síntomas de la alergia
Toxicidad
La levocabastina no fue cancerígena en ratas machos y hembras o en ratones machos cuando se administró en la dieta hasta por 24 meses. En ratones hembra, las dosis de la levocabastina de 5.000 y 21.500 veces el nivel humano ocular recomendado dieron lugar a una incidencia creciente de adenoma de la glándula pituitaria y de adenocarcinoma mamario, producidos posiblemente por niveles crecientes de la prolactina. La relevancia clínica de este hallazgo es desconocida debido a las diferencias de la inter especíes en la fisiología de la prolactina y las concentraciones muy bajas de levocabastina en plasma después de la administración ocular. No se ha observado potencial mutágeno de la levocabastina en el ensayo de Ames con salmonellas o Escherichia coli, o en las pruebas con Drosophila melanogaster o en la prueba del micronúcleo de la rata. En estudios de la reproducción en ratas, levocabastina no demostró ningún efecto sobre fertilidad con dosis orales de 20 mg/kg/día (8.300 veces la dosis ocular humana recomendada máxima).
Indicaciones y Posología
Tratamiento de la conjuntivitis alérgica estacional o del prurito ocular:
Administración oftálmica:
- Adultos y niños > 12 años : instilar 1 gota en el ojo afectado cuatro veces al día.
Pacientes con deterioro renal:
- No están disponibles directrices específicas para realizar ajustes de dosis en insuficiencia renal: parece que no es necesario ningún ajuste de dosis.
Contraindicaciones y Precauciones
No se deben usar lentes de contacto blandos durante el tratamiento con el levocabastina. Las lentes pueden absorber el conservante cloruro de benzalconio. Aunque el paciente puede volver a colocar sus lentes 30 minutos después de la administración de la levocabastina, esto puede ser un inconveniente porque la droga se administra 4 veces al día. La levocabastin no está indicado para uso en niños menores de 12 años.
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo
La levocabastina se clasifica dentro de la categoría C riesgo en el embarazo. Su seguridad durante el embarazo no ha sido evaluada. La levocabastina se ha encontrado en la leche materna tras la administración oftálmica a una mujer. La dosis diaria calculada del levocabastina que llegó al niño fue alrededor de 0,5 mg. Así que, hasta que más datos estén disponibles, este medicamento debe usarse con precaución en mujeres que estén lactando.
Interacciones
No se han detectado interacciones clínicamente significativas con este fármaco.
Reacciones Adversas
Las reacciones adversas más frecuentes presentadas por la levocabastina se limitan a los efectos oftálmicos, aunque son posibles efectos sistémicos:
- La irritación ocular (ardor leve, transitorio y picor)
Efecto secundario más frecuente:
Otros efectos oftálmicos incluyen:
Los efectos sistémicos potencialmente relacionados con la levocabastina incluyen:
- Astenia
- Tos
- Somnolencia
- Disnea
- Eritema
- Náuseas/vómitos
- Erupción (no especificada)
- Faringitis
- Xerostomía
