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Efedrina

EFEDRINA-1 %
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Broncodilatador, descongestivo nasal, estimulante del Sistema Nervioso Central
Presentación farmacéuticaGotas
Efedrina. Es una amina simpaticomimética de origen vegetal, principio activo aislado originalmente de la Ephedra distachya, conocida en extremo oriente como Ma huang, hierba ampliamente utilizada en la medicina tradicional china.

Es clasificada como una droga que actúa como estimulante del Sistema Nervioso Central. En la medicina se utiliza como descongestionante de las mucosas nasales y como agente antialérgico. Pertenece al grupo de los vasoconstrictores nasales.

La efedrina promueve la termogénesis, acción por la cual las calorías de la grasa se convierten en calor.

Composición

Composición

Cada 100 mL contiene 1 g de clorhidrato de efedrina; agua destilada c.s.

Mecanismo de acción

El clorhidrato de efedrina es una amina simpaticomimética presentada en solución al 1 % para ser usada como tópico nasal, actúa como descongestionante de las mucosas nasales y como agente antialérgico. Los broncodilatadores adrenérgicos actúan estimulando los receptores adrenérgicos beta-2 en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial, aliviando de este modo el broncospasmo, aumenta la capacidad vital, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas.

Además, la epinefrina puede relajar el músculo liso bronquial, actúa en los receptores alfa-adrenérgicos para contraer las arteriolas bronquiales y el edema inducido por la histamina. Puede inhibir también la liberación de histamina producida por los antígenos. Actúa en los receptores alfa-adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal, produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal.

Farmacocinética

Se absorbe rápidamente tras su administración tópica. Acciona sobre el receptor adrenérgico (principal): alfa;beta-1 y beta-2. El comienzo de la acción es rápida, produce vasoconstricción nasal 30 segundos después de su aplicación y su efecto dura de 3 a 5 horas. Es resistente al metabolismo por la monoaminooxidasa y se elimina mayormente inalterado por la orina, junto con pequeñas cantidades de metabolitos producidos por el metabolismo hepático. El tiempo de vida media en el cuerpo es de 3 a 6 horas, en dependencia del pH urinario. En la orina ácida se incrementa la eliminación y, por tanto, disminuye el tiempo de vida media.

Indicaciones

Se utiliza para aliviar el broncoespasmo reversible asociado al asma bronquial, bronquitis, enfisema pulmonar, bronquiectasias, enfermedad pulmonar obstructiva. Además como tratamiento local de la congestión nasal en la coriza aguda, rinitis vasomotora, sinusitis aguda y fiebre del heno y como estimulante del Sistema Nervioso Central en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al medicamento o a otros simpaticomiméticos. Arritmias cardíacas con taquicardia asociada. Taquicardia o bloqueo cardíaco causado por intoxicación digitálica. Glaucoma de ángulo cerrado. Anestesia general con agentes halogenados o ciclopropano.

Precauciones

La efedrina debe emplearse con precaución durante los períodos de embarazo/lactancia: No se recomienda su administración durante el embarazo, en caso necesario deben valorarse los posibles riesgos contra los beneficios esperados. Se ha encontrado efedrina en la leche materna por lo que no se recomienda su utilización durante la lactancia o debe suspenderse ésta en caso necesario del tratamiento. Deberá administrarse con precaución en pacientes con fallos renales ya que pacientes bajo tratamiento con efedrina pueden presentar retención urinaria aguda o dificultad al orinar.

Evitar el uso prolongado ya que el mismo puede producir síntomas de ansiedad y en muchos casos desarrollar nerviosismo. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en los siguientes casos: insuficiencia coronaria, hipertensión, diabetes mellitus, hipertiroidismo, feocromocitoma diagnosticado o sospechado e hipertrofia prostática, pacientes geriátricos e individuos psiconeuróticos.

Reacciones adversas

Los efectos adversos más frecuentes son molestia o dolor de pecho, convulsiones, fiebre, mareos o sensación de mareo, taquicardia, dolor de cabeza continuo o severo, disuria, nerviosismo, insomnio, aumento de la presión arterial, dilatación de las pupilas o visión borrosa no habituales, palpitaciones, vértigo y sudoresis.

Fuentes

  • Artículo Efedrina. Disponible en "www.fcq.unc.edu.ar". Consultado: 7 de septiembre del 2011.
  • Artículo Efedrina. Disponible en "es.wikipedia.org". Consultado: 7 de septiembre del 2011.
  • Artículo Efedrina. Disponible en "www.sld.cu". Consultado: 7 de septiembre del 2011.
  • Artículo Efedrina. Disponible en "fnmedicamentos.sld.cu". Consultado: 7 de septiembre del 2011.