Naloxegol

Naloxegol Vía de administración Vía oral Grupo Terapéutico Antagonistas del receptor opiode periférico

Naloxegol se utiliza para tratar el estreñimiento causado por los medicamentos opiáceos (narcóticos) para el dolor en adultos con dolor crónico (continuo) que no es causado por cáncer. Naloxegol es una clase de medicamento llamado antagonistas del receptor de mu-opioide de acción periférica. Funciona al proteger el intestino de los efectos de los medicamentos opiáceos (narcóticos).

Indicaciones

Tratamiento del estreñimiento inducido por opioides en adultos con una respuesta inadecuada a los laxantes.

Acción

Se trata de un derivado PEGilado de naloxona que actúa como antagonista del receptor opioide μ periférico, sobre todo en el sistema gastrointestinal, interviniendo sobre las causas subyacentes del EIO (reducción de la motilidad gastrointestinal, hipertonicidad y aumento de la absorción de líquido), debidas al tratamiento prolongado con opioides. La pegilación reduce el acceso de naloxegol al SNC al disminuir la permeabilidad pasiva y aumentar el flujo de salida a través de la barrera hematoencefálica.

Posología

La dosis recomendada es de 25 mg una vez al día. Se aconseja tomarlo por la mañana (para evitar deposiciones durante la noche) y con el estómago vacío al menos 30 minutos antes o 2 horas después de la primera comida del día. Cuando se inicia el tratamiento con naloxegol se recomienda que el paciente suspenda todos los tratamientos laxantes de mantenimiento que esté utilizando en ese momento hasta que se determine su efecto clínico. Tanto en el caso de insuficiencia renal de moderada a grave como en pacientes en tratamiento con inhibidores moderados del CYP3A4 (como diltiazem o verapamilo) y pacientes con enfermedad cardiovascular la dosis inicial recomendada es de 12,5 mg que puede aumentarse a 25 mg si el bien la dosis de 12,5 mg. Cabe destacar que no requiere ajuste de dosis en pacientes con dolor oncológico pero debe prescribirse con precaución en este tipo de pacientes por la experiencia clínica limitada.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a naloxegol o a otro antagonista de los opioides; pacientes con sospecha o certeza de obstrucción gastrointestinal (GI) o con riesgo elevado de obstrucción recurrente por el riesgo potencial de perforación GI; pacientes con cáncer subyacente que tengan un riesgo exacerbado de perforación GI como: neoplasias malignas subyacentes del tracto GI o del peritoneo, cáncer de ovario recurrente o avanzado, tratamiento con un inhibidor del factor vascular de crecimiento endotelial; uso concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, itraconazol o telitromicina; IP (ritonavir, indinavir o saquinavir); zumo de pomelo cuando se toma en grandes cantidades).

Precauciones

I.R.; no recomendado en I.H. grave; riesgo de perforación gastrointestinal; evaluar riesgo/beneficio en: pacientes con úlcera péptica grave, enfermedad de Crohn, diverticulitis activa o recidivante, neoplasias malignas que infiltren el tubo digestivo, metástasis peritoneales, pacientes con alteraciones clínicamente importantes de la barrera hematoencefálica (neoplasias malignas primarias, metástasis en el SNC u otros procesos inflamatorios, esclerosis múltiple activa, enfermedad de Alzheimer avanzada); suspender el tratamiento si aparece: dolor abdominal inusualmente grave o persistente, evidencia de interferencias mediadas por analgésicos opiodes o de síndrome de abstinencia a opiodes; tratamiento concomitante con metadona; considerar reducir dosis si aparecen reacciones adversas gastrointestinales; antecedente reciente de infarto de miocardio en los últimos 6 meses, ICC sintomática, enfermedad cardiovascular manifiesta o pacientes con un intervalo QT >= 500 mseg; no recomendado en tratamiento concomitante con inductores potentes del CYP3A4 (carbamazepina, rifampicina, Hierba de San Juan); experiencia clínica limitada en pacientes con dolor oncológico; sin datos de seguridad y eficacia en niños < 18 años.

Reacciones adversas

Nasofaringitis; cefalea; dolor abdominal, diarrea, meteorismo, náuseas, vómitos; hiperhidrosis. Además: hipersensibilidad (frecuencia no conocida).

Fuentes

• [1]
• Formulario Nacional de Medicamentos, 4ta edición. La Habana: Ecimed, 2014.