Eszopiclona
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La eszopiclona es un hipnótico sedante eficaz y bien tolerado que puede utilizarse a largo plazo en el tratamiento de los pacientes con dificultades para conciliar y mantener el sueño. Se estima que la prevalencia de insomnio en la población general alcanza el 33%.
Sumario
Indicaciones
Eszopiclona está indicada en el tratamiento del insomnio, tanto para mejorar la inducción como el mantenimiento del sueño.
Posología
La dosis de Eszopiclona debe adaptarse a cada paciente en particular.
- Adultos: La dosis inicial recomendada es de 2 mg, inmediatamente antes de acostarse.
Como la dosis de 3 mg es más eficaz para mantener el sueño, el tratamiento puede iniciarse con esta dosis o puede ser aumentada hasta este valor si el tratamiento se ha iniciado con una dosis menor.
- Ancianos: En los pacientes ancianos que sufren principalmente de dificultad para conciliar el sueño, la dosis inicial recomendada es de 1 mg inmediatamente antes de acostarse. En estos pacientes, la dosis puede aumentarse hasta 2 mg si existe indicación clínica.
En los pacientes ancianos, que sufren principalmente de dificultad para mantener el sueño, la dosis recomendada es de 2 mg inmediatamente antes de acostarse. Se recomienda no administrar Eszopiclona conjunta o inmediatamente después de ingerir alimentos con alto contenido de grasas, estos pueden retrasar la absorción del fármaco y reducir el efecto sobre la latencia del sueño. Pacientes con insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática grave la dosis inicial recomendada es de 1 mg. No es necesario modificar la dosis en la insuficiencia leve a moderada. Eszopiclona debe usarse con precaución en estos pacientes.
Farmacodinamia
La Eszopiclona es un hipnótico no benzodiazepínico perteneciente a la clase de las ciclopirrolonas. No presenta similitud estructural con las benzodiazepinas, los barbitúricos, ni con otros fármacos con propiedades hipnóticas reconocidas y se desconoce su mecanismo de acción exacto. Se supone que interactúa con los complejos receptores del ácido gamma amino butírico (GABA) cercanos o acoplados a los receptores benzodiazepínicos.
Farmacocinética
La Eszopiclona se absorbe rápidamente después de su administración por vía oral. La concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente una hora después de la administración por vía oral. Los alimentos con alto contenido de grasas pueden demorar la absorción y sus efectos. La Eszopiclona presenta escasa unión a las proteínas plasmáticas (~55%). Esto indicaría una carencia de interacciones por competencia de unión proteica con otras drogas. La Eszopiclona se metaboliza extensamente por oxidación y desmetilación. Los principales metabolitos plasmáticos son la (S)-zopiclona-N-óxido y la (S)-N-desmetil zopiclona; sólo este último metabolito presenta cierta actividad pero sustancialmente menor que la de la Eszopiclona. En los individuos ancianos se ha informado un aumento significativo del AUC de la Eszopiclona y una eliminación más prolongada, por lo cual se recomienda emplear dosis menores que en los individuos adultos jóvenes. Se ha informado una mayor exposición a la droga en pacientes con insuficiencia hepática grave, que indicaría la necesidad de emplear dosis menores. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, ya que en la orina sólo se elimina menos del 10% de la dosis como droga sin modificar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad reconocida a la Eszopiclona, a la zopiclona o a cualquiera de los componentes del producto. Embarazo y lactancia.
Advertencias
Los trastornos del sueño pueden ser la manifestación inicial de una afección física y/o psiquiátrica. Por tal motivo, el tratamiento sintomático del insomnio sólo debería iniciarse después de una minuciosa evaluación del paciente. La falta de respuesta luego de 7 a 10 días de tratamiento, el empeoramiento del insomnio o la aparición de nuevas anomalías del pensamiento o la conducta pueden indicar la presencia de una enfermedad psiquiátrica y/o clínica de base que debe evaluarse. Debido a que algunas de las reacciones adversas importantes de la Eszopiclona aparentemente guardan relación con la dosis, es importante usar la mínima dosis efectiva posible, especialmente en los ancianos. Se ha informado la aparición de diversas alteraciones del pensamiento y del comportamiento en asociación con el uso de sedante s/ hipnóticos. Algunas de estas alteraciones pueden caracterizarse por una disminución de la inhibición (es decir, agresividad y extroversión fuera de lo normal), similares a los efectos producidos por el alcohol y otros depresores del sistema nervioso central. También se informaron comportamientos extraños, agitación, alucinaciones y despersonalización y puede aparecer amnesia y otros síntomas neuropsiquiátricos. En los pacientes con depresión primaria, se informó empeoramiento de la depresión, incluyendo pensamientos suicidas, con el uso de sedantes/hipnóticos. Raras veces puede determinarse con certeza si alguno de los comportamientos anómalos mencionados ha sido inducido por el fármaco, es de origen espontáneo o proviene de un trastorno psiquiátrico o físico subyacente. Sin embargo, es necesario evaluar de manera minuciosa e inmediata cualquier nuevo signo o síntoma preocupante relacionado con la conducta. Con la disminución rápida de la dosis o la interrupción abrupta de los sedante s/ hipnóticos se han informado signos y síntomas similares a los asociados con la deprivación de otros depresores del sistema nervioso central. Como ocurre con otros hipnóticos, la Eszopiclona desarrolla efectos depresores del sistema nervioso central. Debido al rápido inicio de la acción, la Eszopiclona sólo debería tomarse inmediatamente antes de acostarse o una vez que el paciente se ha acostado y ya ha experimentado dificultad para conciliar el sueño. Los pacientes no deben desarrollar actividades peligrosas que requieran de total atención o coordinación motriz, como operar maquinarias o conducir vehículos, después de haber tomado el medicamento. También se recomienda precaución por la posible disminución del rendimiento en estas actividades al día siguiente de haberlo tomado. Como ocurre con otros hipnóticos, la Eszopiclona puede producir efectos aditivos, depresores del sistema nervioso central, al administrarse concomitantemente con otros psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos, alcohol y otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central. Eszopiclona no debe administrarse en concomitancia con alcohol. Si se desea administrar Eszopiclona junto con otros depresores del sistema nervioso central, es posible que sea necesario ajustar la dosis debido a los potenciales efectos aditivos.
Precauciones
Eszopiclona debe administrarse inmediatamente antes de acostarse. El consumo de un sedante/ hipnótico mientras todavía se está levantado y activo puede causar disminución de la memoria a corto plazo, alucinaciones, disminución de la coordinación, mareos y aturdimiento. Administrar con precaución a pacientes ancianos y/o debilitados, estos pueden presentar una disminución del rendimiento motor y/o cognitivo después de una exposición repetida o por una sensibilidad atípica a los sedante s/ hipnóticos. La dosis inicial recomendada de Eszopiclona para estos pacientes es de 1 mg.
Embarazo y Lactancia
Embarazo: No se han realizado estudios suficientes con Eszopiclona en mujeres embarazadas. Eszopiclona sólo debería usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Lactancia: Se desconoce si la Eszopiclona pasa a la leche humana. Eszopiclona no debe administrarse a mujeres que se encuentren amamantando.
Interacciones medicamentosas
Alcohol (etanol): Se ha informado un efecto aditivo sobre el rendimiento psicomotor durante un período de hasta 4 horas después de la administración de etanol. Olanzapina: Se ha informado interacción farmacodinámica sin alteración en la farmacocinética de ninguno de los dos fármacos. Se recomienda precaución.
Reacciones Adversas
Las reacciones adversas informadas con mayor frecuencia (incidencia >= 1%) son: Organismo en su totalidad: Cefalea, infección viral, lesión accidental, dolor lumbar, síndrome gripal, dolor, astenia, dolor torácico. Aparato digestivo: Sequedad bucal, dispepsia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. Aparato cardiovascular: Migraña, edema periférico. Sistema nervioso: Ansiedad, confusión, depresión, mareos, alucinaciones, disminución de la libido, nerviosismo, somnolencia, sueños anormales, euforia, neuralgia. Aparato respiratorio: Infección, faringitis, rinitis
Sobredosis
Se ha informado un caso de sobredosis de hasta 36 mg de Eszopiclona con recuperación completa. Existen antecedentes de sobredosis con zopiclona racémica de hasta 340 mg con recuperación completa. Los signos y síntomas de sobredosis corresponderían a una exageración de los efectos farmacológicos, incluyendo la alteración de la conciencia que va desde la somnolencia hasta el coma. Se han informado casos raros de evolución fatal por sobredosis de zopiclona racémica, la mayoría de las veces asociados con sobredosis simultánea de otros depresores del sistema nervioso central. Se recomienda efectuar lavado gástrico inmediato, cuando corresponda, y medidas generales sintomáticas y de soporte (hidratación parenteral).
Fuente
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/hipnoticos/eszopiclona.htm#.WLhS831k21s
