Etilefrina

Etilefrina Presentación farmacéutica Cápsulas o Ámpulas Vía de administración VO o VI

La etilefrina es un fármaco relacionado estructuralmente con la adrenalina. Se une a receptores alfa2-adrenérgicos y beta adrenérgicos. Eleva la presión arterial y la actividad cardíaca, debido a su efecto vasoconstrictor (disminución del calibre de los vasos) y estimulante cardíaco. La etilefrina, al igual que la efedrina y la fenilefrina, es un fármaco vasoconstrictor sintético, que tiene acción estimulante. El 88,4% de la dosis administrada por vía intravenosa se elimina a las 96 horas. En los códigos antidopaje está incluida en el apartado de estimulantes prohibidos.

Características generales

La etilefrina, es un agente de acción simpaticomimética directa, que tiene una gran afinidad por los receptores a1 y ß1. Los receptores ß2 también se pueden activar a dosis altas. Como resultado, tiene la habilidad de potenciar la contractilidad cardiaca y elevar el gasto cardiaco, aumentando el volumen de la contracción; además aumenta el tono venoso y la presión venosa central y lleva a una elevación en el volumen sanguíneo circulante. El efecto positivo inotrópico ha sido demostrado en pacientes con función cardiaca normal o levemente disminuida. El medicamento aumenta la presión sistólica en mayor medida que la diastólica, y se observa un leve efecto cronotrópico. En trastornos cardiovasculares funcionales, por lo tanto, el medicamento puede llevar a una mejoría en los síntomas subjetivos (como mareos, cansancio o tendencia al desvanecimiento), así como estabilizar los parámetros hemodinámicos.

Estuctura química del fármaco.

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Interacciones

• Anestésicos generales (cloroformo, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de epinefrina, por posible sensibilización del tejido miocárdico por los anestésicos, que inducen la producción de [[arritmias].
• Antidepresivos (imipramina): hay estudios con otros vasopresores (epinefrina, isoprenalina) en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de epinefrina, por adición de la acción adrenérgica de ambos fármacos.
• Betabloqueantes (metoprolol, propranolol, timolol): hay estudios con epinefrina, en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, con presencia de hipertensión y bradicardia, por su antagonismo a nivel de los receptores beta.
• Linezolid. El linezolid podría aumentar el efecto hipertensivo producido por etilefrina. Se recomienda evitar la asociación salvo que se disponga de los medios necesarios para monitorizar continuamente la presión arterial.

Indicaciones terapéuticas

• Insuficiencia circulatoria aguda durante y después de enfermedades infecciosas.
• Operaciones y partos,
• Intoxicaciones e insuficiencia vital en niños prematuros.
• Trastornos circulatorios hipotónicos en astenia constitucional.
• Enfermedades infecciosas crónicas

Farmacocinética

Como resultado del efecto del primer paso, la biodisponibilidad del comprimido es cerca de 12%. Aproximadamente 23% del medicamento se une a proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas pico ocurren después de 20 minutos con la formulación líquida (8 ng/ml, después de una dosis única de 10 mg. No se comprobó que el medicamento cruzara la barrera hematoencefálica cuando se dio en forma radiactiva a ratas. Aún no se sabe si etilefrina cruza la barrera placentaria o si aparece en la leche materna. La etilefrina se elimina en forma primaria por el metabolismo. El principal metabolito humano es el conjugado con ácido sulfúrico. No hay evidencia que sugiera que alguno de los metabolitos sea activo. La vida media de eliminación terminal es cerca de 2 horas. Después de la administración de etilefrina marcada con tritio, 75-80% de la radiactividad total se recobró en la orina. Debido a que la etilefrina y sus conjugados se excretan en su mayoría por la vía renal, es posible que los conjugados se puedan acumular en pacientes con insuficiencia renal.

Contraindicaciones

• Palpitaciones,
• Náuseas,
• Taquicardias,
• Dolor de cabeza,
• Temblor de manos e inquietud.

Reacciones adversas

Pueden presentarse hipersensibilidad (reacción alérgica), ansiedad, insomnio, temblor, cefalea, mareos, palpitaciones, taquicardia, elevación de la presión arterial, arritmias, angina de pecho, inquietud, opresión craneal y sudoración; náuseas, hiperhidrosis.

Fuentes

• Etilefrin. Consultado el 3 junio de 2013
• Etilefrina. Consultado el 3 junio de 2013

EFFORTIL. Consultado el 3 junio de 2013 QUIMTATIL. Consultado el 3 junio de 2013 Etilefrina. Consultado el 3 junio de 2013