Heparina sódica
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La heparina es un polisacárido de carácter significativamente ácido, que estimula la hidratación del tejido endurecido y favorece la capacidad de la humidificación, de esta manera relaja las cicatrices; también actúa como vasodilatador, mejora la circulación sanguínea y el suministro de sustancias esenciales.
Mecanismo de acción: la heparina interviene indirectamente en muchos lugares, tanto en los sistemas de coagulación sanguínea intrínseco como extrínseco, para potenciar la acción inhibidora de la antitrombina III (cofactor de la heparina) sobre varios factores de la coagulación activados, que incluyen la trombina (factor IIa) y los factores IXa, Xa, XIa y XIIa, mediante la formación de un complejo con la antitrombina III e induce un cambio conformacional en su molécula. Como uso tópico es antiedematoso y antiexudativo.
Se reporta débil efecto inhibitorio de la síntesis de PGE2 y efecto indirecto sobre la producción de LTB4 (basado en estudios in Vitro), actividad anticoagulante, actividad trombolítica (por la potenciación de la actividad de la uroquinasa), actividad antiexudativa (mediante la inhibición de la hialuronidasa).
Sumario
Indicaciones
Enfermedades tromboembólicas (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar), tromboembolismo arterial asociado con angina de pecho anestable, IMA, oclusión arterial periférica, accidente cerebro vascular. Prevención de la coagulación durante hemodiálisis y procederes circulatorios extracorpóreos como el bypass cardiopulmonar, tratamiento de la coagulación intravascular diseminada. La presentación en crema está indicada en: tromboflebitis, flebitis, várices crónicas, hematomas, nódulos dolorosos postinyección, tumefacciones, cicatrices.
Contraindicaciones
Hipersencibilidad a la heparina. Hemorragias, afecciones con tendencia hemorrágica como trastornos hemorrágicos de la sangre, hemofilia, trombocitopenia, úlcera péptica, endocarditis bacteriana, hemorragia cerebral reciente, hipertensión severa, várices esofágicas, cirugía en sitios con especial riesgo de sangrar, amenaza de aborto, aneurisma cerebral o disecante de la aorta, anestecia espinal o epidural insuficiencia hepática o renal severa.
Precauciones
E: categoría de riesgo: C. LM: compatible. Adulto mayor: puede ser más propenso a las hemorragias, especialmente las mujeres, por lo que se sugiere disminuir la dosis. DH: reducir dosis. Se debe realizar recuento de plaquetas en pacientes que la reciben por varios días y suspender si apareciera trombocitopenia. No debe administrarse por vía i.m. por el peligro de formación de hematomas. Hipersencibilidad a heparinas de bajo peso molecular. En caso de trombocitopenia debe interrumpirse inediatamente la administración de heparina y no repetirse. Hiperpotasemia: por inhibición de la secreción de aldosterona (ver uso de fármacos ahorradores de potacio). Acidosis. Diabetes mellitus. Con la presentacion en crema evite el contacto con los ojos, mucosas, heridas abiertas, piel inflamada o erocionada. En caso de hemorragia intensa, se deberá vigilar su evolución.
Reacciones adversas
Frecuentes: trombocitopenia inmune que habitualmente se produce entre los 6 y 10 días tras el inicio del tratamiento (requiere retirada inmediata de la heparina) hemorragias, irritación local, eritema, dolor, hematoma o ulceración debido al uso intramuscular y menos común con su administración subcutánea. Raras: osteoporosis seguida a la administración de altas dosis durante tiempo prolongado con fracturas espontáneas, alopecia transitoria, necrosis cutánea, reacciones de placa eccematosa, reacciones de hipersencibilidad como escalofríos, fiebre y urticaria, hipoaldosteronismo con hipercaliemia persistente, insuficiencia adrenal secundaria a hemorragia adrenal, asma, rinitis, lagrimeo, cefalea, náuseas, vómitos, shock y reacciones anafi,actoides, escozor y ardor especialmenteen la región plantar del pie, priapismo e hiperlipidemia. Puede aumentar los valores de las transaminasas hepáticas.
Interacciones
Anticoagulantes orales, antiagregantes plaquetarios, AINE y probenecid potencian su efecto anticoagulante. Altas dosis de penicilinas y cefalospirinas (cefamandol, cefotetán, cefoperazona) estreptoquinasa, inyecciones de dextrán, asparginasa y epoprostenol incrementan el riesgo de sangrado. Puede aumentar los niveles plasmáticos del diazepam. Digitálicos, tetraciclinas, nicotina y antihistamínicos disminuyen su acción anticoagulante. Los IECA pueden contribuir a la hiperpotasemia provicad por la heparina.
Posología
El control del tratamiento se realiza por medio del tiempo parcial de tromboplastina activa que debe ser 1,5-2,5 veces del control para que exista una anticoagulación adecuada. Adultos: trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar: anticoagulación plena: dosis de carga de 5 000-10 000 U por vía i.v., seguidas de infusion contínua de 15-25 unidades/kg/hora o inyección s.c. de 15 000 U c/12 h; otra alternativa es la inyección i.v. intermitente de 5 000-10 000 U c/4-6 h. Profilaxis: 5 000 U, 2 h antes de la cirugía, y luego c/ 8-12 h por 7 días o hasta que el paciente deambule.
Similar dosis se emplean para prevenir el tromboembolismo durante el embarazo en mujeres con atecedentes de trombosis venosa profunda o embolismo pulmonar, este puede incrementarse en el 3er. trimestre a 10 000 U c/ 12 h. angina inestable o embolismo arterial periférico: anticoagulación plena: se administran la misma dosis que en el tromboembolismo venoso en forma de infusión continua. Profilaxis de la reoclusión de arterias coronarias siguiente a la terapia trombolítica en el infarto agudo del miocardio o prevenir trombosis mural: 2 000 U por vía i.v. seguidas de 12 500 U por vía s.c. cada 12 h después de la estreptoquinasa por al menos 10 días.
Coagulación intravascular diseminada: 50 a 100 U/kg por vía i.v. como dosis única o infusión contínua, a razón de 1 000 U/h. para prevenir la coagulación en procederes de circulación extracorpórea como hemodiálisis, hemofiltración y cirugía cardiovascular (bypass cardiopulmonar): 150 a 400 U/kg i.v., ajustar las dosis posteriores según las pruebas de coagulación. Permeabilidad de catéteres intravasculares: bolo de 100 U/mL cada 6 a 8 h. niños: trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar: anticoagulación plena: por infusión i.v.: dosis de carga 50 U/kg cada 4 h ó 20 000 U/m2sc, c/24 h, seguida de dosis de mantenimiento con infusión i.v. continua de 15-25 U/kg/h o inyección subcutánea de 250 U/kg cada 12 h. coagulación
intravascular diseminada: 25 a 50 U/kg i.v. c/ 4 h en dosis única o infusión continua. Cirugía cardiovascular: iniciar con 150 a 300 U/kg por vía i.v., ajustar las dosis posteriores según pruebas de la coagulación. Permeabilidad de catéteres: administrar un bolo de 1 U/mL. Presentación en crema: una aplicación cada 8-24 h sobre la zona afectada (3 a 10 cm de crema) y extenderlo con un suave masaje.
Tratamiento de la sobredosis y efectos adversos graves
Medidas generales. El antídoto es el sulfato de protamina, 1 mg neutraliza 100 U de heparina, vía i.v. lenta (10 min) cuando se administra en los 15 min posteriores a la inyección de heparina. Si ha transcurrido más tiempo, se necesita menor dosis (máximo 50 mg).
Información básica al paciente
Producto de uso delicado que debe administrarse bajo vigilancia médica. Con la presentación en crema si se le olvida aplicar una dosis, hágalo tan pronto como sea posible, pero si falta poco tiempo para la próxima dosis, no la duplique y continúe aplicando el medicamento como se le había indicado.
Fuentes
- Formulario Nacional de Medicamentos. Ministerio de Salud Pública. Centro para el Desarrollo de la Farmacoepidemiología. Cuba 2006.
- fnmedicamentos.sld.cu
