Huperzia serrata

Huperzia Huperzia (Huperzia serrata) Nombre Científico: Huperzia serrata (Thunb.) Trevis Reino: Plantae División: Lycopodiophyta Clase: Lycopodiopsida Orden: Lycopodiopsida Familia: Huperziaceae Género: Huperzia Especie: H. serrata Hábitat: Nativa de la India y el sureste de Asia

Huperzia serrata. Es un tipo de helecho que crece en China, pertenece a la familia de las Lycopodiaceae y es conocido por algunos botánicos como Lycopodium serratum.

El principal compuesto bioactivo es la Huperzina A, anticolinesterásico de acción central, eleva la concentración de acetilcolina en las vías nerviosas cerebrales. Restablece transitoriamente las vías colinérgicas principalmente afectadas en el proceso neurodegenerativo asociado a la enfermedad de Alzheimer.

Taxonomía

Nombre científico

• Huperzia serrata (Thunb.) Trevis

Autores

• Trevisan de Saint-Léon, Vittore Benedetto Antonio
• Publicado en: Atti della Societa Italiana di Scienze Naturali e del Museo Civico di Storia Naturali (in Milano; di Milano) 17: 247–248. 1875

Basónimo

• Lycopodium serratum Thunb.

Combinaciones del basónimo

• Huperzia selago var. serrata (Thunb.) Á. Löve & D. Löve
• Huperzia serrata (Thunb.) Rothm.
• Urostachys serratus (Thunb.) Herter
• Urostachys serratus (Thunb.) Herter ex Nessel

Sinonimia

• Huperzia selago var. serrata (Thunb.) Á. Löve & D. Löve
• Huperzia serrata f. intermedia (Nakai) Ching
• Huperzia serrata f. longipetiolata (Spring) Ching
• Lycopodium javanicum Sw.
• Lycopodium sargassifolium Liebm.
• Lycopodium serratum f. intermedium Nakai
• Lycopodium serratum Thunb.
• Lycopodium serratum var. javanicum (Sw.) Makino
• Lycopodium serratum var. longipetiolatum Spring
• Lycopodium serratum var. myriophyllifolium Hayata
• Lycopodium serratum var. thunbergii Makino
• Urostachys javanicus (Sw.) Herter
• Urostachys myriophyllifolius (Hayata) Herter
• Urostachys serratus (Thunb.) Herter
• Urostachys serratus var. japonicaneotropicus Herter ex Nessel

Nombre común

• Licopodio chino
• Licopodio aserrado
• Musgo abeto

Estudios

Estudios recientes indican que el principio activo, Huperzina A, es un inhibidor reversible, potente y selectivo de la acetilcolinesterasa (AchE) con excelente penetración dentro del CNS y una vida media moderada.

Perfil farmacológico

Otro interesante aspecto del perfil farmacológico de Huperzina A es que este compuesto natural posee propiedades neuroprotectoras: ha sido demostrado que actúa como un agente protector frente a la intoxicación con órgano fosforados y que además reduce la muerte celular inducida por glutamato. Además protege a las neuronas del peróxido de hidrógeno, del péptido beta-amiloide, de la isquemia y de la citotoxicidad y apoptosis producida por estaurosporina. Estos efectos protectores están relacionados con su capacidad de atenuar el estrés oxidativo, regular la expresión de proteínas apoptóticas Bcl-2, Bax, P53 and caspasa-3, proteger las mitocondrias e interferir con el metabolismo del péptido beta-amiloide

La huperzina A inhibe preferentemente la enzima acetilcolinesterasa tetramérica (G4) que se encuentra en las neuronas que primero degeneran en el transcurso de la enfermedad. Otros farmacos anticolinesterasa como la tacrina y la rivastigmina inhiben preferentemente la acetilcolinesterasa monomérica (G1), que se halla principalmente a nivel postsináptico. El donepezilo posee pronunciada selectividad por la acetilcolinesterasa G1 en nucleo estriado e hipocampo, pero no en la corteza.

Los deterioros cognitivos paulatinos son síntomas tempranos de alteración de las neuronas presinápticas y dado que la G4 se halla precisamente en estos terminales presinápticos que sería posible proteger con el uso de Huperzina, inhibidor selectivo de la G4. Se han observado efectos secundarios tales como problemas gastrointestinales como nauseas y diarrea. Sudoración, visión borrosa, fasciculaciones musculares y vértigos después del tratamiento con huperzia.

Tratamiento

En un estudio clinico el tratamiento con huperzina A en una dosis de 0.03-0.4 mg/dia, los pacientes mostraron mejoría de su memoria, habilidades cognitivas y habilidades en su vida diaria. No se observaron efectos adversos severos.

En otro estudio doble ciego, randomizado, controlado por placebo. 12 semanas, 202 pacientes con diagnóstico de posible o probable Alzheimer, se confirmó la eficacia de Huperzina A en mejorar tareas cognitivas. Todos los parámetros examinados mejoraron significativamente en la semana 6 y aun más a la semana 12 después de haber sido tratados con Huperzina A a una dosis de 0.1-0.2 mg, dos veces al día

La huperzina A es rápidamente absorbida y ampliamente distribuida in vivo. Su vida media (t1/2) es 4-17 veces mayor que la de tacrina o fisostigmina Curvas de dosis-respuesta para salivación indican que Huperzina A es menos potente que otros inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Síntomas

Los síntomas característicos colinérgicos son menos severos para Huperzina A que con Donepezilo y Tacrina.

Administración

Los estudios de toxicidad subaguda conducidos en ratas, conejos, y perros, muestran que después de la administración de Huperzina A por 180 días, no se observan cambios histopatológicos en hígado, riñones, corazón, pulmones y cerebros (1,5 mg /Kg, p.o.) en ratas y (0,6 mg/Kg, i.m.) en perros. Asimismo, ningún efecto teratogénico fue detectado en ratas (0,019-0,38 mg/Kg, i.p.) o conejos (0,02-0,2 mg/Kg, i.m.) después de la administración de Huperzina A. Cabe recordar que uno de los problemas mas significativos con Tacrina es su alta toxicidad hepática.

Reacciones adversas

A diferencia de la huperzina, la rivastigmina, ha sido asociado con importantes reacciones adversas de tipo gastrointestinal. En ensayos clínicos se ha observado que 47% de los pacientes tratados con este fármaco desarrollaron náuseas, 26% de las mujeres y 18% de los hombres redujeron significativamente de peso. Otros efectos adversos comunes son vómitos, anorexia, dispepsia y astenia. En pacientes con enfermedad de Parkinson la rivastigmina produjo un incremento de los temblores.

Fuentes

Zhang Z, Wang X, Chen Q, Shu L, Wang J, Shan G. Clinical efficacy and safety of huperzine Alpha in treatment of mild to moderate Alzheimer disease, a placebo-controlled, double-blind, randomized trial. Zhonghua Yi Xue Za Zhi . 2002 Jul 25;82(14):941-4