Ivermectinas
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La ivermectina es un antiparasitario interno y externo (endectocida), ampliamente utilizado para el tratamiento y control de nematodos gastrointestinales, pulmonares y algunos parásitos externos tales como: garrapatas (Boophyllus microplus), piojos mastigadores y chupadores, ácaros de la sarna, tórsalos (Dermatobia hominis) y mosca paletera (Hematobia irritans).
Sumario
Características Farmacocinéticas
La ivermectina es un compuesto semisintético obtenido de la fermentación del hongo actinomiceto Streptomyces avermertilis. Pertenece al grupo de las avermectinas o lactonas macrocíclicas y por su acción contra parásitos internos y externos, se les denomina compuestos endectocidas.
La ivermectina disponible comercialmente está compuesta por dos moléculas homólogas: La ivermectina B1a (C48H74O14) y Ivermectina B1b (C47H72O14), en una proporción de al menos un 80% para la primera y un máximo de 20 % para la segunda.
En los bovinos, se utiliza por la vía subcutánea en dosis de 200 mcg/ kg de peso o por la vía percutánea (pour- on) en dosis de 500 mcg/ kg de peso.
En los vertebrados, las avermectinas han tenido un gran impacto como antiparasitario, debido a su gran espectro de acción antiparasitario, efecto de larga acción y gran capacidad de provocar la muerte de los parásitos sin causar efectos adversos al hospedador.
Absorción
La velocidad con que se absorben las ivermectinas y su persistencia en el organismo dependen de la formulación. Adicionalmente, la persistencia también depende de la concentración y dosis administrada.
Distribución
Una vez que el principio activo se absorbe y pasa a la circulación sanguínea, su liposolubilidad es la que determina su distribución, a mayor liposolubilidad mayor distribución. La elevada afinidad de las avermectinas por el tejido adiposo, permite su depósito en el tejido graso e hígado, lo que le otorga al producto el efecto de larga acción o persistencia de la acción antiparasitaria.
Después de su administración, la mayor concentración de residuos se localizan en orden decreciente: grasa, hígado, riñón y músculo.
Metabolización y excreción
La ivermectina se metaboliza en el hígado por oxidación e hidrólisis y se elimina principalmente por heces y en menor grado en orina (menos del 5%) como componente no metabolizado. Aproximadamente un 70% de todos los residuos detectados en los diferentes tejidos corresponden al componente primario sin modificación (22-23 dihidroavermectin B1a).
formulaciones
- Excipiente es todo aquello que no sea el principio activo. No tienen acción farmacológica y por tanto no tienen acción terapéutica. Son los diluyentes, es decir son compuestos del medicamento distintos del principio activo y que están presentes en el medicamento o que se usan en su elaboración. Tienen varias finalidades: facilitar la elaboración, administración, conservación, mejorar la biodisponibilidad y características organolépticas del medicamento.
En general se busca en las formulaciones mejorar sus propiedades fisicoquímicas y su biodisponibilidad .
Un producto debe ser estable, inerte, inocuo y atóxico. Estable frente a las condiciones como temperatura para su conservación; ser inerte química y biológicamente para que no reaccione con el entorno, ni con las condiciones ambientales ni con el animal al que se le aplique. Tampoco debe reaccionar con otros excipientes ni con el acondicionamiento primario (envases, cajas, etc…).
Las nuevas formulaciones principalmente poseen un pH adecuado para evitar reacciones adversas, dolor, inflamaciones e incluso necrosis de tejidos. Algunas de ellas poseen vehículos como el Triacetato de Glicerina (Triacetina), que es un excipiente soluble en solventes orgánicos, muy seguro y no irritante, que le confiere la cualidad al producto de aplicarlo por vía Intramuscular o subcutánea. Las formulaciones con este excipiente, aumentan su liberación modificada, produciendo un efecto más prolongado debido a la difusión lenta del producto. Adicionalmente, las formulaciones también se pueden mejorar con agentes solubilizantes que aseguran desde el punto de vista técnico, que el producto se conserve a la concentración indicada, sin presentar precipitaciones que alteren la biodisponibilidad y por tanto la eficacia del producto, todo esto sin la necesidad de emplear vehículos espesos y difíciles de administrar.
El peligro de la sobredosis
Las avermectinas no son totalmente inocuas ya que usadas a dosis muy altas, pueden producir en el animal tratado síntomas nerviosos como incoordinación, temblores y eventualmente muerte . Estos peligros no son difíciles de alcanzar ya que la dosis de uso es muy pequeña ( 200 microgramos por kilo de peso )y los productos presentados comercialmente para la utilización en vacas y caballos están muy concentrados para su uso directo en aves de jaula.
La forma más inofensiva de administrar las Ivermectinas en aves de jaula es localmente a través de la piel, o bien oralmente. Además debemos tener en cuenta que no es un producto soluble en agua , siendo necesario diluirlo en un solvente adecuado, como es el propilenglicol . Este puede ser adquirido en farmacias, droguerías o químicas .
La manera correcta
Para administrar Ivomec a través de la piel ( vía percutánea ) hay que proceder así :diluir 1 cm3 del producto al 1% en 9 cm3 de propilenglicol , y agitar . De esta dilución colocar una gota en la membrana del ala y otra alrededor de la cola del ave (zona de piel sin plumas ), masajeando hasta que absorba .
En caso de querer combatir ácaros de sarna puede ser colocado sobre las patas y alrededor del pico . A través de la piel la droga se absorberá llegando al torrente sanguíneo . Por vía oral la forma más correcta de administrarlo es disolviendo 0,1 cm3 de Ivomec al 1% en 9,9 cm3 d3 propilenglicol . De esta solución dar una gota al jilguero en el pico.
La Ivomec es insoluble en agua , resultando su administración a través del agua de bebida complicada e inexacta, igualmente se acostumbra diluir 1 cm3 en 1 litro de agua , agitando fuertemente para que el producto forme suspensión, pero , al no poder realizarse una buena solución , habrá jilgueros que consuman una dosis correcta, otros excesiva y algunos nada.
Lo recomendable
El uso de la Ivermectina en aves de jaula debería centrarse en el tratamiento de parásitos externos, ya que la incidencia de parásitos internos complejos ( como los Ascaris) es baja, y su acción sobre Coccidios , giardias y trichomonas es nula.
La Ivermectina se aconseja para combatir ácaros rojos , ácaros del cañón y del plumón , ácaros de los sacos aéreos y tráquea, ácaros de la sarna y piojos . Es particularmente efectiva y evita algunos efectos indeseables de los insecticidas generales como los órganofosforados o piretroides.
Para que Ivomec sea efectiva, debe llegar al parásito, por tanto hay que tener presente cómo se alimente éste.
La ivermectina, una vez aplicada por vía cutáneas u oral, alcanza altos niveles en sangre, que perduran por unos cuantos días. Se utiliza generalmente como única dosis, pudiendo repetirse según el tipo y grado de infestación parasitaria, siempre bajo el control del profesional veterinario.
