Miglitol
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Miglitol. Inhibidor reversible de alfa-glucosidasas intestinales. La digestión de carbohidratos complejos en monosacáridos absorbibles en el intestino delgado se retrasa de forma dosis dependiente. No estimula secreción de insulina pancreática.
Sumario
Tratamiento
A diferencia de las sulfonilureas, miglitol no estimula la secreción de insulina pancreática.
El tratamiento con miglitol también reduce la glucemia en ayunas y altera las cifras de hemoglobina glicosilada (HbA1, HbA1c). Los cambios pueden ser una reducción o una disminución del deterioro de las cifras de HbA1 o HbA1c, dependiendo del estado clínico del paciente y de la progresión de la enfermedad. Estos Parámetros se ven afectados de forma dosis dependiente por miglitol.
Propiedades
Es un inhibidor reversible de las alfa-glucosidasas intestinales, con lo que la hidrólisis de carbohidratos complejos en monosacáridos absorbibles en el intestino delgado se retrasa de forma dosis-dependiente. De esta forma, se reduce la hiperglucemia posprandial y se regularizan las fluctuaciones del perfil glucémico.
Los carbohidratos no digeridos que pasan al intestino grueso pueden ser utilizados también por la flora intestinal, produciendo un aumento de la formación de gas intestinal. La absorción de glucosa administrada por vía oral no es inhibida por miglitol. Además, reduce la glucemia en ayunas y altera las cifras de hemoglobina glicosilada (Hba 1, Hba 1c). Miglitol no estimula la secreción de insulina pancreática. Tras la administración oral de dosis bajas, la droga es absorbida casi cuantitativamente, pero a dosis elevadas (25 a 200mg) se observan cambios no lineales en su absorción.
Aproximadamente el 90% de una dosis de 50mg es absorbido y el 60% de una dosis de 100mg.Se une a las proteínas plasmáticas en cantidades muy pequeñas (< 4%), no se metaboliza en el intestino ni tras la absorción, sino que se elimina de forma invariable casi exclusivamente por vía renal. El clearance de miglitol puede reducirse en pacientes con insuficiencia renal.
Indicaciones
Suplemento de la dieta o dieta combinada con sulfonilureas en tto. De diabetes mellitus no insulinodependiente en los que el tto. Dietético solo, o combinado con sulfonilureas, resulta insuficiente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al miglitol o a cualquiera de los excipientes. Miglitol no debe utilizarse en niños, ni en menores de 18 años ni durante el embarazo o la lactancia.
El miglitol está asimismo contraindicado en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal, úlcera colónica, obstrucción intestinal parcial o en pacientes predispuestos a la obstrucción intestinal. Además, miglitol no debe utilizarse en pacientes con enfermedades intestinales crónicas asociadas con alteraciones importantes de la digestión o de la absorción ni en pacientes con patología que pueda empeorar como resultado de un aumento de la formación de gas intestinal, p. ej. Hernias importantes.
Puesto que se ha observado que el aclaramiento de miglitol se encuentra reducido en la insuficiencia renal y sus efectos no han sido completamente evaluados en pacientes con insuficiencia renal grave, su uso está contraindicado en pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 25 ml/min. Hipoglucemia: a pesar de no haberse observado durante los ensayos clínicos, miglitol puede potenciar los efectos hipoglucémicos de las sulfonilureas , y la dosificación de éstas puede requerir un ajuste conveniente.
Se registraron episodios hipoglucémicos en ensayos clínicos en combinación con insulina. Los episodios de hipoglucemia que se producen durante la terapia deben ser tratados, en su caso, con administración de glucosa y no de sacarosa. Ello se debe a que miglitol retrasa la absorción de los disacáridos, pero no de los monosacáridos.
Embarazo: No se recomienda el uso de miglitol durante el embarazo. Si se descubre un embarazo durante el tratamiento con miglitol, debe interrumpirse el tratamiento con este fármaco y sustituirse por un tratamiento alternativo apropiado. La información disponible respecto al uso de miglitol durante el embarazo en el ser humano es insuficiente para establecer los posibles efectos perjudiciales. Los estudios realizados hasta la fecha en animales de experimentación no han mostrado efectos nocivos.
Lactancia: Miglitol no debe utilizarse durante la lactancia. Miglitol se excreta por la leche materna en concentraciones muy pequeñas.
Modo de Administración
Administrar antes de la comida.
Interacciones
Efecto reducido por: carbón activado, amilasa, pancreatina; no tomar de forma concomitante. Potencia efectos de: laxantes. Reduce absorción de: propranolol, ajustar dosis.
Reacciones adversas
Flatulencia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, dispepsia, aumento de transaminasas.
El resultado del mecanismo de acción de miglitol es una mayor proporción de carbohidratos no digeridos que pasan al intestino grueso. Estos carbohidratos pueden ser utilizados también por la flora intestinal, produciendo un aumento de la formación de gas intestinal. Por tanto, la mayoría de pacientes presentan probablemente uno o más síntomas relacionados con este hecho, concretamente flatulencia, diarrea y dolor abdominal. También pueden presentarse distensión abdominal, heces blandas, borborigmos (meteorismo) y sensación de plenitud.
Los síntomas, especialmente aquellos referidos al tracto gastrointestinal, tienen relación tanto con la dosis como con el substrato alimenticio y pueden disminuir con el tratamiento continuado. Los síntomas pueden reducirse siguiendo la dieta prescrita y evitando el consumo de sacarosa o alimentos que contengan azúcar. Si los síntomas son mal tolerados, se recomienda reducir la dosificación.
Si la diarrea persiste, los pacientes serán estrechamente monitorizados. La dosis se reducirá y eventualmente, si es necesario, se interrumpirá el tratamiento.
Otros efectos secundarios informados (frecuencia 1-3,5%) durante el tratamiento con miglitol son náuseas, estreñimiento y dispepsia. Cuando se utiliza en combinación con otros tratamientos antidiabéticos (sulfonilureas e insulina), se ha descrito hipoglucemia.
Advertencias y precauciones
Puede aparecer hipoglucemia combinado con sulfonilureas (ajustar dosis de las mismas) o con insulinas; tratar con glucosa no con sacarosa.
Sobredosis
No existe experiencia con la sobredosis por miglitol. No se conocen antídotos específicos de miglitol.
En caso de sobredosis, los pacientes presentarán probablemente síntomas gastrointestinales, por ejemplo, flatulencia, diarrea y dolor abdominal. También pueden presentar distensión abdominal, heces blandas, borborigmos (meteorismo) y sensación de plenitud. En caso de sobredosificación se evitará la ingesta de comidas y/o bebidas que contengan hidratos de carbono durante las 4-6 horas siguientes. La diarrea se tratará con medidas conservadoras.
