Netilmicina

Netilmicina
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Antibiótico bactericida, al menos bajo condiciones aeróbicas. Interfiere con la síntesis de protéica, se usa contra infecciones causadas por Bacterias Gram-negativas, como Escherichia coli y Klebsiella particularmente Pseudomonas aeruginosa.
Vía de administraciónIM, IV
Grupo TerapéuticoAntibiótico aminoglucósido semisintético.

La netilmicina es un antibiótico aminoglucósido semisintético derivado de la sisomicina, utilizado por vía parenteral en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles.

Características generales

Actúa preferentemente sobre bacterias Gram-negativas aerobias, incluyendo enterobacteriáceas, Pseudomonas y Haemophillus. Actua también sobre estafilococos (Sth. aureus y Sth. epidermidis), incluyendo cepas productoras de penicilinasas, pero tiene una actividad muy limitada sobre estreptococos. Carece prácticamente de actividad sobre bacterias anaeróbicas. Este antibiótico se une a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos, produciendo un complejo de iniciación 70S de carácter no funcional. [[Archivo: | thumb |righ |Estuctura química del fármaco. ]].

Fórmula química

C21H41N5O7

Farmacocinética

La netilmicina alcanza unas concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de 4.5 µg/ml con dosis im de 1.5 mg/kg, de 5 µg/ml con dosis por bolo iv de 1 mg/kg y de 16 µg/ml con dosis por bolo iv de 2 mg/kg. El tiempo preciso para alcanzar la máxima concentración plasmática es de 0.5-0.6 h por vía im. La netilmicina presenta un volumen aparente de distribución de 0.2-0.3 L/kg. Es distribuida a los fluidos y tejidos orgánicos de manera limitada. Es concentrada en los riñones, aunque alcanza concentraciones adecuadas en el tracto respiratorio y otros tejidos y fluidos. No atraviesa la barrera hemato-encefálica en ausencia de inflamación meníngea. En meningitis, pueden alcanzarse concentraciones significativas (hasta 5 µg/ml). Su tasa de unión a las proteínas plasmáticas es de 2-5%. Se excreta un 99% de la dosis por orina (90-95% de forma inalterada). Presenta un Aclaramiento Total de 65-70 ml/min y su semivida de eliminación (t1/2) es de 2.3-3 h (hasta 40 h en pacientes con insuficiencia renal grave). El 50% de la dosis es eliminable mediante hemodiálisis y un 20-25% mediante diálisis peritoneal.

Interacciones

  • La netilmicina administrada a pacientes tratados con diuréticois de asa (p.ej. ácido etacrínic) incrementa el riesgo de ototoxicidad
  • La netilmicina puede disminuir la velocidad y extensión de la absorción de la digoxina. Se deben tomar precauciones
  • La administración concomitante de succinilcolina y netilmicina puede potenciar los efectos bloqueantes neuromusculares, en particular con los pacientes con insuficiencia renal.
  • El uso concomirante de antibióticos polipeptídicos (por ejemplo polimixina B o colistina) aumenta el riesgo de una insuficiencia renal y puede ocasionar una parálisis respiratoria.
  • Las cefalosporinas, el enflurano, metoxiflurano y la vancomicina suponen un riesgo aditivo de nefrotoxicidad.
  • Las peniciilas suelen ser sinérgicas con la netilmicina: la netilmicina ha sido usada eficazmente en combinación con carbenicilina o ticarcilina para el tratamiento de infecciones potencialmente fatales causadas Pseudomonas aeruginosa. También ha demostrado ser eficaz cuando se asocia con un fármaco tipo penicilina para el tratamiento de endocarditis causada por algunas especies de estreptococos.

Indicaciones terapéuticas

Contraindicaciones

  • La netilmicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la netilmicina o a otros aminoglucósidos debido a la posibilidad de efectos secundarios cruzados
  • La netilmicina no se debe utilizar en pacientes con insuficiencia renal u obstrucción intestinal.

Efectos secundarios

Mareos, vértigo, tinnitus, pérdida de la audición, cefalea, malestar, trastornos visuales, desorientación, taquicardia, hipotensión, palpitaciones, erupción cutánea, escalofríos, fiebre, vómito y diarrea.

Fuentes