Prostaglandina
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Prostaglandinas: Las prostaglandinas son sustancias que contienen un anillo ciclopentano y constituyen una familias de mediadores celulares, de carácter lipídico derivadas de los ácidos grasos de 20 carbonos (eicosanoides), con efectos diversos.
Sumario
Historia
Los primeros datos de la existencia de estas sustancias fueron señalados en 1913 por Battez y Boulet, los cuales observaron que los extractos de glándula prostética producían hipotensión en el perro. En 1930, Kurzrok y Lieb reportaron la constricción del útero humano cuando era expuesto al líquido seminal. En 1933-1934 Goldblatt, en Inglaterra, y Von Euler, en Suecia, aislan del semen humano una sustancia que estimulaba la fibra lisa y producía vasodilatación. Este último autor identificó el compuesto como un ácido liposoluble y lo llamó prostaglandina. Más tarde fueron descubiertos el tromboxano, la prostaciclina y el leucotrieno como productos fisiológicamente activos y de un origen común a las prostaglandinas.
Biosíntesis
El ácido araquidónico se libera de los fosfolípidos de las membranas por la acción de una enzima, la fosfolipasa A2, o por estímulos físicos o mecánicos. Una vez liberado, a través de dos mecanismos enzimáticos distintos: una lipoxigenasa y una ciclooxigenasa, da lugar a distintos productos oxigenados.COOH.
Acciones farmacológicas.
Las acciones de las prostaglandinas sobre los diferentes órganos y tejidos varían entre ellas cualitativa y cuantitativamente tanto las naturales como sus análogos sintéticos. Sobre la musculatura lisa, las PG producen constricción o relajación, pudiendo variar la respuesta en uno u otro sentido según el tipo de PG, la especie animal y el tipo de tejido. En los vasos sanguíneos las PG causan vasodilatación aunque se han observado efectos constrictores con la PGF2 Alfa en determinadas especies animales. En el aparato gastrointestinal las PGE y F producen constricción de las fibras longitudinales y relajación de las circulares. En los bronquios, la PGF provoca constricción, mientras que la PGE causa relajación. En el útero, la PGE y la PGF producen aumento de las contracciones tanto in vitro como in vivo. La PGF2 Alfa inyectada por vía parenteral ocasiona regresión del cuerpo lúteo. Otras acciones de las prostaglandinas son la inhibición de la agregación de las plaquetas (PGE, y PGD2) y de la secreción gástrica y pancreática (PGE y PGA). En el SNC producen sedación y estupor las PGE.
Acción en procesos patológicos
Las prostaglandinas pueden sintetizarse prácticamente en todos los tejidos del organismo, siendo liberadas siempre cuando las células sufren daños por traumatismo o infecciones, y encontradas en mayores concentraciones en los exudados inflamatorios. La inflamación, el dolor y la fiebre son fenómenos patológicos causados por las prostaglandinas. La inyección parenteral de prostaglandinas produce un efecto vasodilatador con trasudación de plasma hacia los tejidos, efectos estos similares a la inflamación.
Antagonistas de las prostaglandinas
La aspirina y sustancias antiinflamatorias relacionadas inhiben la síntesis y liberación de endoperóxidos de prostaglandinas por la enzima ciclooxigenasa, y, por ende, de todas las sustancias derivadas de su metabolismo. Las acciones antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas de los fármacos tipo aspirina se producen por la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas. Por otra parte, los análogos de los precursores naturales de ácidos grasos sirven como inhibidores competitivos de las prostaglandinas. Entre ellos se encuentra el análogo acetilénico del ácido araquidónico, el ácido 5-8-11-14 ecosatetraenoico, que puede actuar como falso sustrato, así como agentes inhibidores específicos de la biosíntesis de prostaglandinas y sustancias relacionadas.
Prostaglandina más usada
Misoprostol
El misoprostol (Cytotec, Searle) es un análogo de la prostaglandina, que se ha comercializado para prevenir y tratar la úlcera péptica, pero también para ser utilizado por personas que requieren antiinflamatorios no esteroideos.
Su indicación para prevenir la hemorragia en grupos de riesgo a dosis de 400 μg y su demostrada eficacia en el tratamiento de la atonía uterina a razón de 1 000 μg por vía rectal, constituyen otras valiosas aplicaciones del misoprostol.
Indicaciones
Teniendo en cuenta los efectos producidos por las prostaglandinas y principalmente sus acciones sobre el aparato reproductor femenino, se emplean en ginecología y obstetricia en el tratamiento de la sincronización del celo, del parto y otros trastornos del tracto genital de la hembra. Para estos fines se utiliza el cloprostenol, análogo sintético de la prostaglandina F2 Alfa.
Fuentes
Pérez Zamora, Guillermo: Farmacología Veterinaria, Tomo II. 2ª Edición. Editorial Félix Varela, Cuba, 2001. ISBN: 959-258-164-9 http://bvs.sld.cu/revistas/san/vol9_2_05/san01205.pdf
