Prostaglandinas

Prostaglandinas
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Concepto:Sustancias que actuan so­bre el aparato reproductor femenino, se emplean en ginecología y obstetricia.

Prostaglandinas: Las prostaglandinas son sustancias que contienen un anillo ciclopentano y constituyen una familias de mediadores celulares, de carácter lipídico derivadas de los ácidos grasos de 20 carbonos (eicosanoides), con efectos diversos.

Historia

Los primeros datos de la existencia de estas sustancias fueron señala­dos en 1913 por Battez y Boulet, los cuales observaron que los extrac­tos de glándula prostética producían hipotensión en el perro. En 1930, Kurzrok y Lieb reportaron la constricción del útero humano cuando era expuesto al líquido seminal. En 1933-1934 Goldblatt, en Inglaterra, y Von Euler, en Suecia, aislan del semen humano una sustancia que esti­mulaba la fibra lisa y producía vasodilatación. Este último autor iden­tificó el compuesto como un ácido liposoluble y lo llamó prostaglandina. Más tarde fueron descubiertos el tromboxano, la prostaciclina y el leucotrieno como productos fisiológicamente activos y de un origen común a las prostaglandinas.

Biosíntesis

El ácido araquidónico se libera de los fosfolípidos de las membranas por la acción de una enzima, la fosfolipasa A2, o por estímulos físicos o me­cánicos. Una vez liberado, a través de dos mecanismos enzimáticos distintos: una lipoxigenasa y una ciclooxigenasa, da lugar a distintos productos oxigenados.COOH.

Acciones farmacológicas.

Las acciones de las prostaglandinas sobre los diferentes órganos y tejidos varían entre ellas cualitativa y cuantitativamente tanto las naturales como sus análogos sintéticos. Sobre la musculatura lisa, las PG producen constricción o relajación, pudiendo variar la respuesta en uno u otro sentido según el tipo de PG, la especie animal y el tipo de tejido. En los vasos sanguíneos las PG causan vasodilatación aunque se han observado efectos constrictores con la PGF2 Alfa en determinadas especies animales. En el aparato gastrointestinal las PGE y F producen constricción de las fibras longitudinales y relajación de las circulares. En los bronquios, la PGF provoca constricción, mientras que la PGE causa relajación. En el úte­ro, la PGE y la PGF producen aumento de las contracciones tanto in vitro como in vivo. La PGF2 Alfa inyectada por vía parenteral ocasiona regresión del cuerpo lúteo. Otras acciones de las prostaglandinas son la inhibición de la agrega­ción de las plaquetas (PGE, y PGD2) y de la secreción gástrica y pancreá­tica (PGE y PGA). En el SNC producen sedación y estupor las PGE.

Acción en procesos patológicos

Las prosta­glandinas pueden sintetizarse prácticamente en todos los tejidos del organismo, siendo liberadas siempre cuando las células sufren daños por traumatismo o infecciones, y encontradas en mayores concentra­ciones en los exudados inflamatorios. La inflamación, el dolor y la fie­bre son fenómenos patológicos causados por las prostaglandinas. La inyección parenteral de prostaglandinas produce un efecto vasodi­latador con trasudación de plasma hacia los tejidos, efectos estos si­milares a la inflamación.

Antagonistas de las prostaglandinas

La aspirina y sustancias antiinflamatorias relacionadas inhiben la síntesis y liberación de endoperóxidos de prostaglandinas por la enzima ciclooxigenasa, y, por ende, de to­das las sustancias derivadas de su metabolismo. Las acciones antiinfla­matorias, antipiréticas y analgésicas de los fármacos tipo aspirina se producen por la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas. Por otra parte, los análogos de los precursores naturales de ácidos grasos sirven como inhibidores competitivos de las prostaglandinas. Entre ellos se encuentra el análogo acetilénico del ácido araquidónico, el ácido 5-8-11-14 ecosatetraenoico, que puede actuar como falso sustrato, así como agentes inhibidores específicos de la biosíntesis de prostaglandinas y sustancias relacionadas.

Prostaglandina más usada

Misoprostol

El misoprostol (Cytotec, Searle) es un análogo de la prostaglandina, que se ha comercializado para prevenir y tratar la úlcera péptica, pero también para ser utilizado por personas que requieren antiinflamatorios no esteroideos.

Su indicación para prevenir la hemorragia en grupos de riesgo a dosis de 400 μg y su demostrada eficacia en el tratamiento de la atonía uterina a razón de 1 000 μg por vía rectal, constituyen otras valiosas aplicaciones del misoprostol.

Indicaciones

Teniendo en cuenta los efectos producidos por las prostaglandinas y principalmente sus acciones so­bre el aparato reproductor femenino, se emplean en ginecología y obstetricia en el tratamiento de la sincronización del celo, del parto y otros trastornos del tracto genital de la hembra. Para estos fines se utiliza el cloprostenol, análogo sintético de la prostaglandina F2 Alfa.

Fuentes

Pérez Zamora, Guillermo: Farmacología Veterinaria, Tomo II. 2ª Edición. Editorial Félix Varela, Cuba, 2001. ISBN: 959-258-164-9 http://bvs.sld.cu/revistas/san/vol9_2_05/san01205.pdf