Ropinirol
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Ropinirol: es un medicamento agonista dopaminérgico indicado en el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson y tratamiento sintomático del Síndrome de Piernas Inquietas idiopático de moderado a grave.
Sumario
Farmacocinética
Ropinirol es un agonista dopaminérgico D2/D3 no ergolínico que estimula los receptores dopaminérgicos del cuerpo estriado. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 50% alcanzándose la Cmáx alrededor de 1,5 horas tras su administración. Los alimentos no alteran la cantidad total biodisponible pero retrasan el tiempo en alcanzar la Cmáx (2,6 horas) y disminuyen su valor en un 25%. Se metaboliza principalmente a través de la isoenzima CYP1A2 del citocromo P-450. Tanto su excreción como la de sus metabolitos es por vía renal. Su vida media de eliminación es de 6 horas.
Farmacodinámica
Absorción
La biodisponibilidad de ropinirol es aproximadamente del 50% (36-57%). Tras la administración oral de ropinirol comprimidos de liberación prolongada, las concentraciones plasmáticas aumentan lentamente, con un tiempo medio para alcanzar la Cmax generalmente entre 6 y 10 horas. En un estudio en equilibrio estacionario en 25 pacientes con enfermedad de Parkinson a los que se les administró 12 mg de ropinirol comprimidos de liberación prolongada una vez al día con una comida con alto contenido en grasa, la exposición sistémica a ropinirol aumentó, como se demostró por un incremento medio del 20% en el AUC y un 44% en la Cmax. La Tmax se retrasó en 3 horas. Sin embargo, estos cambios tienen poca probabilidad de ser clínicamente relevantes (p. ej. incremento de la incidencia de reacciones adversas). La exposición sistémica de ropinirol es comparable para ropinirol comprimidos de liberación prolongada y ropinirol comprimidos recubiertos con película (liberación inmediata) en base a una misma dosis diaria.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas de ropinirol es baja (10-40 %). De acuerdo a su elevada lipofília, ropinirol presenta un gran volumen de distribución (aproximadamente 7 l/kg).
Metabolismo
Ropinirol se elimina principalmente por metabolismo a través del isoenzima CYP1A2 y sus metabolitos son principalmente excretados por orina. En los modelos animales, para determinar la función dopaminérgica, el metabolito principal es, al menos, 100 veces menos potente que ropinirol.
Eliminación
Ropinirol se elimina de la circulación sistémica con una semivida de eliminación media de alrededor de 6 horas.
Marca comercial
Requip
Precauciones
- Problemas hereditarios raros de intolerancia a galactosa, de insuficiencia de lactosa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa
- Evitar conducir máquinas peligrosas ya que pude producir se somnolencia y/o episodios de sueño repentino.
- No debe utilizarse para tratar la acatisia y tasiquinesia por neurolépticos ni para le SPI secundario.
- Existe la posibilidad de empeoramiento del SPI por la aparición temprana de los síntomas (potenciación) y reaparición de los mismos a primera hora de la mañana (efecto rebote temprano).
- Es necesario ajustar la dosis de ropinirol cuando se inicia o interrumpe el tratamiento con los medicamentos que inhiben la enzima CYP1A2 (ciprofloxacino, enoxacino o fluvoxamina).
- Ajustar la dosis de ropinirol al empezar o dejar de fumar o, en el caso de las mujeres, si se introduce o interrumpe la terapia hormonal sustitutiva.
- Evitar el uso concomitante de neurolépticos y antagonistas dopaminérgicos a nivel central (sulpirida o metoclopramida), ya que pueden disminuir la eficacia de ropinirol
Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
No existen datos suficientes sobre la utilización de ropinirol en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva (ver sección 5.3). Como se desconoce el riesgo potencial para los seres humanos, no se recomienda el uso de ropinirol durante el embarazo, a no ser que los beneficios para la paciente superen los riesgos potenciales para el feto .
Lactancia
Ropinirol puede inhibir la lactancia, por lo que no se debe utilizar en madres lactantes.
Fertilidad
No hay datos disponibles sobre la fertilidad humana.
Reacciones adversos
Son las más frecuentes Somnolencia , Mareo (incluyendo vértigo), Síncope y menos frecuentes la Hipotensión postural, hipotensión , Estreñimiento, Edema periférico , Vómitos y ardor de estómago
Fuentes
- Ficha técnica de Adartrel® presentada por el laboratoriGlaxoSmithKline. Julio 2006.
- Medcalf P and Bhatia KP. Restless legs síndrome. Is treatable but under-reconigsed. BMJ 2006; 33; 457 458 Adler CH et al. Ropinirole for restless legs syndrome: a placebo-controlled crossover trial. Neurology 2004; 62: 1405-1407
