Simeprevir
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Simeprevir. Es un medicamento que se usa como parte del tratamiento antiviral de la hepatitis C (VHC). El nombre comercial en América del Norte es Olysio. Durante su desarrollo se llamaba TMC435. Es fabricado por Janssen Pharmaceuticals. Simeprevir es un inhibidor de la proteasa del VHC. Estos fármacos bloquean el funcionamiento de la enzima proteasa.
Sumario
Acción y mecanismo
- Tratamiento de la hepatitis C crónica (HCC) en ads. en combinación con otros medicamentos. I.
Posología
- Vía oral
- Adultos:
Advertencias y precauciones
R. grave (Clcr < 30 ml/min), enf. renal terminal (incluidos pacientes con hemodiálisis); I.H. moderada o grave; pacientes del este asiático; niños < 18 años (sin datos de seguridad y eficacia); pacientes con VHC genotipos 2, 3, 5 ni 6; no administrar en monoterapia (suspender si se suspenden el resto de medicamentos utilizados en la combinación); pacientes que no han respondido a un tto. basado en un inhibidor de la proteasa NS3-4A del VHC; antes de iniciar el tto. en combinación con sofosbuvir, realizar el test de detección del polimorfismo Q80K en infectados con VHC genotipo 1a; no establecido el régimen ni duración en terapia libre de interferón; evaluar riesgo/beneficio en concomitancia con otros antivirales directos (no recomendado con telaprevir o boceprevir); evaluar riesgo/ beneficio en embarazo; posible aparición de reacciones de fotosensibilidad; interrumpir el tto. si aparece exantema grave y vigilar al paciente; realizar análisis cuantitativo del ARN del VHC, pruebas hematológicas, bioquímicas y de embarazo; no concomitancia con inductores o inhibidores del cit. P4503A (CYP3A4); coinfectados por VHB (sin datos de seguridad ni eficacia): riesgo de: descompensación hepática y fracaso hepático (puede ser mortal) en combinación con peginterferón alfa y ribavirina y en combinación con sofosbuvir (vigilar análisis de función hepática en pacientes con antecedentes); bradicardia grave y bloqueo cardíaco en tto. concomitante con sofosbuvir + amiodarona (solo usar si otros tto. antiarrítmicos no son tolerados o estén contraindicados), monitorizar al paciente durante 48 h; no recomendado con ciclosporina.
Precauciones
- Insuficiencia hepática
- Precaución en I.H. moderada o grave
- Insuficiencia Renal.
Interacciones.
Véase Advertencias y precauciones Además:
- Precaución en I.R. grave (Clcr < 30 ml/min), enf. renal terminal (incluidos pacientes con hemodiálisis)
- Interacciona con: inhibidores de OATP1B1 (eltrombopag y gemfibrozilo aumentan la concentración de simeprevir, rosuvastatina, pitavastatina, pravastatina, [[atorvastatina[[, simvastatina,lovastatina.
- Monitorizar concentraciones plasmáticas con: digoxina,tacrolimús, sirolimús.
- No recomendado con:ledipasvi.
Embarazo
- Valorar riesgo/beneficio. No existen estudios adecuados y bien controlados con simeprevir en mujeres embarazadas.
Lactancia
- Se desconoce si simeprevir o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Cuando se administró a ratas lactantes, simeprevir se detectó en el plasma de las crías lactantes, debido probablemente a su excreción en la leche. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con simeprevir tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.
Reacciones adversas
- Disnea; náuseas, estreñimiento; elevación de bilirrubina en sangre; exantema, prurito, reacción de fotosensibilidad.
