Diferencia entre revisiones de «Antihistamínicos H1»
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<div align="justify">'''Antihistamínicos H1''' (antihistamínicos clásicos): Muchos de los efectos farmacológicos de este grupo de fármacos derivan del bloqueo de las acciones de la histamina sobre los [[músculos ]] lisos y la permeabilidad [[vascular ]]. Otras acciones pueden deberse a [[bloqueo]] de otros receptores Ej: serotoninérgicos (5HT), alfa 1 adrenérgicos y muscarínicos, tanto en sistema nervioso periférico como en SNC. | <div align="justify">'''Antihistamínicos H1''' (antihistamínicos clásicos): Muchos de los efectos farmacológicos de este grupo de fármacos derivan del bloqueo de las acciones de la histamina sobre los [[músculos ]] lisos y la permeabilidad [[vascular ]]. Otras acciones pueden deberse a [[bloqueo]] de otros receptores Ej: serotoninérgicos (5HT), alfa 1 adrenérgicos y muscarínicos, tanto en sistema nervioso periférico como en SNC. | ||
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Útiles en las reacciones alérgicas impidiendo el aumento de la permeabilidad capilar, particularmente de piel y [[mucosas]], que produce edema y también prurito y dolor causado por la histamina liberada. Solo contrarrestan parcialmente la vasodilatación que produce enrojecimiento y disminución de la tensión arterial, ya que en estos fenómenos están implicados otros mediadores químicos. | Útiles en las reacciones alérgicas impidiendo el aumento de la permeabilidad capilar, particularmente de piel y [[mucosas]], que produce edema y también prurito y dolor causado por la histamina liberada. Solo contrarrestan parcialmente la vasodilatación que produce enrojecimiento y disminución de la tensión arterial, ya que en estos fenómenos están implicados otros mediadores químicos. | ||
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==Otros efectos no relacionados propiamente con su acción antihistamínica: | ==Otros efectos no relacionados propiamente con su acción antihistamínica: | ||
==Efectos sobre el SNC== | ==Efectos sobre el SNC== | ||
*A dosis terapéuticas producen sedación con mayor frecuencia aunque en ocasiones pueden provocar el efecto contrario (excitación) . La frecuencia y el grado varían con el fármaco y el paciente. | *A dosis terapéuticas producen sedación con mayor frecuencia aunque en ocasiones pueden provocar el efecto contrario (excitación) . La frecuencia y el grado varían con el fármaco y el paciente. | ||
*disminuyen la actividad vestíbulo cerebelar y de los fascículos neuronales relacionados con el equilibrio y el movimiento a la zona quimioreceptora de la emésis, por lo que son útiles en el tratamiento del mareo por movimiento o cinetosis y otras enfermedades que producen vértigo , náuseas y vómitos. | *disminuyen la actividad vestíbulo cerebelar y de los fascículos neuronales relacionados con el equilibrio y el movimiento a la zona quimioreceptora de la emésis, por lo que son útiles en el tratamiento del mareo por movimiento o cinetosis y otras enfermedades que producen vértigo , náuseas y vómitos. | ||
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== Efectos anestésicos locales== | == Efectos anestésicos locales== | ||
estos fármacos tienen efecto anestésico local y se usan fundamentalmente en aquellos pacientes alérgicos a los anestésicos locales tipo ester y amidas. | estos fármacos tienen efecto anestésico local y se usan fundamentalmente en aquellos pacientes alérgicos a los anestésicos locales tipo ester y amidas. | ||
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== Farmacocinética== | == Farmacocinética== | ||
Absorción rápida en el TGI produciéndose los efectos aproximadamente a la hora. Se metabolizan en el hígado. | Absorción rápida en el TGI produciéndose los efectos aproximadamente a la hora. Se metabolizan en el hígado. | ||
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==Efectos Adversos== | ==Efectos Adversos== | ||
Más frecuentes: sedación, aquellos relacionados con su acción anticolinérgica (sequedad bucal, constipación, retención urinaria, visón borrosa, etc), fatiga, síntomas realcionados con el oído medio (vértigos y zumbido de oídos). La sobredosis puede producir excitación y convulsiones sobre todo en niños pequeños. | Más frecuentes: sedación, aquellos relacionados con su acción anticolinérgica (sequedad bucal, constipación, retención urinaria, visón borrosa, etc), fatiga, síntomas realcionados con el oído medio (vértigos y zumbido de oídos). La sobredosis puede producir excitación y convulsiones sobre todo en niños pequeños. | ||
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==Usos clínicos:== | ==Usos clínicos:== | ||
*Prevención y tratamiento de las reacciones alérgicas: rinitis, picaduras de insectos, urticaria, dermatitis, hipersensibilidad a medicamentos. En el tratamiento de la anafilaxia son útiles la difenhidramina, la prometazina y la ciproheptadina. | *Prevención y tratamiento de las reacciones alérgicas: rinitis, picaduras de insectos, urticaria, dermatitis, hipersensibilidad a medicamentos. En el tratamiento de la anafilaxia son útiles la difenhidramina, la prometazina y la ciproheptadina. | ||
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En los casos en que existe prurito intenso como en la urticaria y en la dermatitis se prefiere difenhidramina debido a sus efectos colaterales sedantes . | En los casos en que existe prurito intenso como en la urticaria y en la dermatitis se prefiere difenhidramina debido a sus efectos colaterales sedantes . | ||
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==Efectos== | ==Efectos== | ||
En los casos en que se quieran evitar los efectos sedantes se pueden utilizar aquellos antihistamínicos con poca o ninguna acción sedante desarrollados más recientemente que incluyen: [[astemizol]], [[mequitazina]], [[terfenadina]], éstos antihistamínicos en particular la terfenadina pueden provocar arritmias cardíacas potencialmente fatales; aunque el riesgo es extremadamente bajo puede incrementarse si se ingiere con jugo de toronja o con fármacos inhibidores del citocromo p-450 (sistema microsomal hepático), actualmente se encuentra disponible un metabolito de la terfenadina farmacológicamente activo y no tóxico en ese sentido: fexofenadina. | En los casos en que se quieran evitar los efectos sedantes se pueden utilizar aquellos antihistamínicos con poca o ninguna acción sedante desarrollados más recientemente que incluyen: [[astemizol]], [[mequitazina]], [[terfenadina]], éstos antihistamínicos en particular la terfenadina pueden provocar arritmias cardíacas potencialmente fatales; aunque el riesgo es extremadamente bajo puede incrementarse si se ingiere con jugo de toronja o con fármacos inhibidores del citocromo p-450 (sistema microsomal hepático), actualmente se encuentra disponible un metabolito de la terfenadina farmacológicamente activo y no tóxico en ese sentido: fexofenadina. | ||
Existen también otros antihistamínicos como la loratadina y la cetirizina que tienen eficacia similar a los otros antihistamínicos clásicos pero presentan como ventaja su acción más prolongada, lo que permite su administración una vez al día pero su costo es mucho más elevado. | Existen también otros antihistamínicos como la loratadina y la cetirizina que tienen eficacia similar a los otros antihistamínicos clásicos pero presentan como ventaja su acción más prolongada, lo que permite su administración una vez al día pero su costo es mucho más elevado. | ||
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*Vómitos y prevención del mareo por movimiento (cinetosis) u otras causas de náuseas, sobre todo aquellas asociadas con vértigos como los trastornos laberínticos. | *Vómitos y prevención del mareo por movimiento (cinetosis) u otras causas de náuseas, sobre todo aquellas asociadas con vértigos como los trastornos laberínticos. | ||
*Las acciones anticolinérgicas de algunos antihistamínicos como la difenhidramina y el dimenhidrinato probablemente contribuyen a su eficacia pero también provocan efectos colaterales. | *Las acciones anticolinérgicas de algunos antihistamínicos como la difenhidramina y el dimenhidrinato probablemente contribuyen a su eficacia pero también provocan efectos colaterales. | ||
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En todas las formas clínicas y etapas de esta enfermedad son útiles la difenhidramina, debido a sus efectos antimuscarínicos, los cuales mejoran algunos síntomas de estos pacientes como la sialorrea. | En todas las formas clínicas y etapas de esta enfermedad son útiles la difenhidramina, debido a sus efectos antimuscarínicos, los cuales mejoran algunos síntomas de estos pacientes como la sialorrea. | ||
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*Premediación anestésica. | *Premediación anestésica. | ||
*Cuando se desea obtener un efecto sedante fuerte pueden ser útiles los antihistamínicos que tienen esta acción como la difenhidramina y la prometazina. | *Cuando se desea obtener un efecto sedante fuerte pueden ser útiles los antihistamínicos que tienen esta acción como la difenhidramina y la prometazina. | ||
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==Usos odontológicos y complicaciones== | ==Usos odontológicos y complicaciones== | ||
*Pueden utilizarse como [[medicamentos]] preoperatorios, aquellos que tienen importante efecto sedante ej: difenhidramina y prometazina, además disminuyen las secreciones salivales y bronquiales. | *Pueden utilizarse como [[medicamentos]] preoperatorios, aquellos que tienen importante efecto sedante ej: difenhidramina y prometazina, además disminuyen las secreciones salivales y bronquiales. | ||
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*También pueden ser útiles para tratar [[náusea]]s y [[vómitos]] después de la operación. | *También pueden ser útiles para tratar [[náusea]]s y [[vómitos]] después de la operación. | ||
*Su uso constante puede producir xerostomía prolongada (ausencia de secreción salival) que ocasionan malestar y un ambiente bucal insalubre. A fin de evitar o reducir al máximo este efecto se pueden indicar antihistamínicos con débil o nula acción anticolinérgica. | *Su uso constante puede producir xerostomía prolongada (ausencia de secreción salival) que ocasionan malestar y un ambiente bucal insalubre. A fin de evitar o reducir al máximo este efecto se pueden indicar antihistamínicos con débil o nula acción anticolinérgica. | ||
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==Fuentes== | ==Fuentes== | ||
*Farmacología general. Texto provisional. 2001. Capítulo 13 | *Farmacología general. Texto provisional. 2001. Capítulo 13 | ||
*FITOMED I,II,III | *FITOMED I,II,III | ||
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Revisión del 20:17 20 abr 2014
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Antihistamínicos H1 (antihistamínicos clásicos): Muchos de los efectos farmacológicos de este grupo de fármacos derivan del bloqueo de las acciones de la histamina sobre los músculos lisos y la permeabilidad vascular . Otras acciones pueden deberse a bloqueo de otros receptores Ej: serotoninérgicos (5HT), alfa 1 adrenérgicos y muscarínicos, tanto en sistema nervioso periférico como en SNC.
Sumario
Efectos Farmacológicos
Útiles en las reacciones alérgicas impidiendo el aumento de la permeabilidad capilar, particularmente de piel y mucosas, que produce edema y también prurito y dolor causado por la histamina liberada. Solo contrarrestan parcialmente la vasodilatación que produce enrojecimiento y disminución de la tensión arterial, ya que en estos fenómenos están implicados otros mediadores químicos. ==Otros efectos no relacionados propiamente con su acción antihistamínica:
Efectos sobre el SNC
- A dosis terapéuticas producen sedación con mayor frecuencia aunque en ocasiones pueden provocar el efecto contrario (excitación) . La frecuencia y el grado varían con el fármaco y el paciente.
- disminuyen la actividad vestíbulo cerebelar y de los fascículos neuronales relacionados con el equilibrio y el movimiento a la zona quimioreceptora de la emésis, por lo que son útiles en el tratamiento del mareo por movimiento o cinetosis y otras enfermedades que producen vértigo , náuseas y vómitos.
Efectos anestésicos locales
estos fármacos tienen efecto anestésico local y se usan fundamentalmente en aquellos pacientes alérgicos a los anestésicos locales tipo ester y amidas.
Farmacocinética
Absorción rápida en el TGI produciéndose los efectos aproximadamente a la hora. Se metabolizan en el hígado.
Efectos Adversos
Más frecuentes: sedación, aquellos relacionados con su acción anticolinérgica (sequedad bucal, constipación, retención urinaria, visón borrosa, etc), fatiga, síntomas realcionados con el oído medio (vértigos y zumbido de oídos). La sobredosis puede producir excitación y convulsiones sobre todo en niños pequeños.
Usos clínicos:
- Prevención y tratamiento de las reacciones alérgicas: rinitis, picaduras de insectos, urticaria, dermatitis, hipersensibilidad a medicamentos. En el tratamiento de la anafilaxia son útiles la difenhidramina, la prometazina y la ciproheptadina.
Son ineficaces en afecciones en que participan otros mediadores además de la histamina, entre ellas el asma bronquial (leucotrienos) y el angioedema (bradicinina).
En los casos en que existe prurito intenso como en la urticaria y en la dermatitis se prefiere difenhidramina debido a sus efectos colaterales sedantes .
Efectos
En los casos en que se quieran evitar los efectos sedantes se pueden utilizar aquellos antihistamínicos con poca o ninguna acción sedante desarrollados más recientemente que incluyen: astemizol, mequitazina, terfenadina, éstos antihistamínicos en particular la terfenadina pueden provocar arritmias cardíacas potencialmente fatales; aunque el riesgo es extremadamente bajo puede incrementarse si se ingiere con jugo de toronja o con fármacos inhibidores del citocromo p-450 (sistema microsomal hepático), actualmente se encuentra disponible un metabolito de la terfenadina farmacológicamente activo y no tóxico en ese sentido: fexofenadina.
Existen también otros antihistamínicos como la loratadina y la cetirizina que tienen eficacia similar a los otros antihistamínicos clásicos pero presentan como ventaja su acción más prolongada, lo que permite su administración una vez al día pero su costo es mucho más elevado.
- Vómitos y prevención del mareo por movimiento (cinetosis) u otras causas de náuseas, sobre todo aquellas asociadas con vértigos como los trastornos laberínticos.
- Las acciones anticolinérgicas de algunos antihistamínicos como la difenhidramina y el dimenhidrinato probablemente contribuyen a su eficacia pero también provocan efectos colaterales.
- Las piperacinas como la meclicina también previenen la cinetosis y producen menos sedación.
- Enfermedad de Parkinson.
En todas las formas clínicas y etapas de esta enfermedad son útiles la difenhidramina, debido a sus efectos antimuscarínicos, los cuales mejoran algunos síntomas de estos pacientes como la sialorrea.
- Premediación anestésica.
- Cuando se desea obtener un efecto sedante fuerte pueden ser útiles los antihistamínicos que tienen esta acción como la difenhidramina y la prometazina.
Usos odontológicos y complicaciones
- Pueden utilizarse como medicamentos preoperatorios, aquellos que tienen importante efecto sedante ej: difenhidramina y prometazina, además disminuyen las secreciones salivales y bronquiales.
- Pueden utilizarse para el tratamiento de reacciones alérgicas de piel y mucosas que no ponen en peligro la vida y que se producen por administración de fármacos o por contacto con productos dentales.
- La difenhidramina debe tenerse siempre al alcance como adyuvante para el tratamiento del shock anafiláctico .
La difenhidramina parenteral en solución al 1% se usa como sustituto en la anestesia local cuando el paciente es alérgico a los anestésicos (esteres y amidas).
- También pueden ser útiles para tratar náuseas y vómitos después de la operación.
- Su uso constante puede producir xerostomía prolongada (ausencia de secreción salival) que ocasionan malestar y un ambiente bucal insalubre. A fin de evitar o reducir al máximo este efecto se pueden indicar antihistamínicos con débil o nula acción anticolinérgica.
Fuentes
- Farmacología general. Texto provisional. 2001. Capítulo 13
- FITOMED I,II,III
