Diferencia entre revisiones de «Estavudina»
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<div align="justify">No se conoce con certeza el metabolismo de la estavudina si bien se acepta que el fármaco puede ser transformado en timina que es re-utilizada o eliminada por el organismo. El aclaramiento del fármaco es independiente de la dosis por cualquiera de las vías de administración, siendo el aclaramiento renal de aproximadamente el 50% de la dosis, por secreción tubular y filtración glomerular. La semi-vida intracelular de la estavudina trifosfato es de 3.5 horas. La insuficiencia renal prolonga la fase terminal de la semi-vida de eliminación hasta las 8 horas, por lo que los enfermos renales requieren un reajuste de la dosis. | <div align="justify">No se conoce con certeza el metabolismo de la estavudina si bien se acepta que el fármaco puede ser transformado en timina que es re-utilizada o eliminada por el organismo. El aclaramiento del fármaco es independiente de la dosis por cualquiera de las vías de administración, siendo el aclaramiento renal de aproximadamente el 50% de la dosis, por secreción tubular y filtración glomerular. La semi-vida intracelular de la estavudina trifosfato es de 3.5 horas. La insuficiencia renal prolonga la fase terminal de la semi-vida de eliminación hasta las 8 horas, por lo que los enfermos renales requieren un reajuste de la dosis. | ||
==Indicaciones y Posologia:== | ==Indicaciones y Posologia:== | ||
− | Tratamiento de la infección por el virus humano de la inmunodeficiencia [[HIV]] en combinación con otros agentes antiretrovíricos (pacientes con < 500 CD4 o > 10.000 copias del RNA del [[HIV]] en el plasma) | + | Tratamiento de la infección por el virus humano de la inmunodeficiencia [[HIV]] en combinación con otros agentes antiretrovíricos (pacientes con < 500 CD4 o > 10.000 copias del RNA del [[HIV]] en el plasma). |
− | Administración oral | + | |
− | <div align="justify">Adultos y adolescentes de > 60 kg: 40 mg cada 12 horas en combinación con otros agentes antiretrovíricos. El régimen mas aceptado es una triple terapia consistente en la combinación de estavudina con didanosina o lamiduvina, más un potente inhibidor de la proteasa como mínimo (como indinavir, nelvinavir, ritonavir, saquinavir o mejor aún saquinavir/ritonavir) o efavirenz. El uso de dos antiretrovíricos solos no es tan eficaz en la supresión de la viremia como la combinación de 2 antiretrovíricos + 1 inhibidor de la proteasa, por lo que solo es aceptable si no es posible un tratamiento más | + | ===Administración oral== |
− | <div align="justify">Un régimen alternativo es la estavudina en | + | <div align="justify">Adultos y adolescentes de > 60 kg: 40 mg cada 12 horas en combinación con otros agentes antiretrovíricos. El régimen mas aceptado es una triple terapia consistente en la combinación de estavudina con didanosina o lamiduvina, más un potente inhibidor de la proteasa como mínimo (como [[indinavir]], [[nelvinavir]], [[ritonavir]], [[saquinavir]] o mejor aún saquinavir/ritonavir) o efavirenz. El uso de dos antiretrovíricos solos no es tan eficaz en la supresión de la viremia como la combinación de 2 antiretrovíricos + 1 inhibidor de la proteasa, por lo que solo es aceptable si no es posible un tratamiento más enérgico. |
+ | <div align="justify">Un régimen alternativo es la estavudina en combinación con otro antiretrovírico + un inhibidor de la transcriptasa reversa. | ||
No se recomienda la monoterapia con estavudina. | No se recomienda la monoterapia con estavudina. | ||
Adultos y adolescentes de < 60 kg: 30 mg cada 12 horas en combinación con otros antiretrovíricos. | Adultos y adolescentes de < 60 kg: 30 mg cada 12 horas en combinación con otros antiretrovíricos. | ||
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Niños de < 30 kg: 1 mg/kg cada 12 horas en combinación con otros antiretrovíricos. | Niños de < 30 kg: 1 mg/kg cada 12 horas en combinación con otros antiretrovíricos. | ||
En pacientes que reanudan un tratamiento después de la resolución de un episodio de neuropatía: | En pacientes que reanudan un tratamiento después de la resolución de un episodio de neuropatía: | ||
− | + | Adultos y adolescentes > 60 kg: 20 mg cada 12 horas en combinación con otros fármacos antiretrovíricos. | |
− | Adultos y adolescentes > 60 kg: 20 mg cada 12 horas en combinación con otros fármacos antiretrovíricos | + | Adultos y adolescentes de < 60 kg: 15 mg cada 12 horas en combinación con otros antiretrovíricos. |
− | + | Niños: el tratamiento se debe reanudar con la mitad de las dosis recomendadas. | |
− | Adultos y adolescentes de < 60 kg: 15 mg cada 12 horas en combinación con otros antiretrovíricos. | ||
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− | Niños: el tratamiento se debe reanudar con la mitad de las dosis recomendadas | ||
Pacientes con insuficiencia renal: | Pacientes con insuficiencia renal: | ||
− | CrCl > 50 ml/min: no se requieren reajustes de la dosis | + | CrCl > 50 ml/min: no se requieren reajustes de la dosis. |
− | + | CrCl 10-50 ml/min: reducir en un 50% las dosis recomendadas administradas cada 12 horas. | |
− | CrCl 10-50 ml/min: reducir en un 50% las dosis recomendadas administradas cada 12 horas | + | CrCl 10-25 ml/min: reducir la dosis recomendada en un 50% y aumentar a 24 horas el intervalo entre dosis. |
− | + | Diálisis intermitente: la dosis recomendada es de 20 mg cada 24 horas si el paciente pesa > 60 kg o 15 mg cada 24 horas en pacientes de < 60 kg, administrada al finalizar la hemodiálisis y luego, a las 24 horas. | |
− | CrCl 10-25 ml/min: reducir la dosis recomendada en un 50% y aumentar a 24 horas el intervalo entre dosis | + | |
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− | Diálisis intermitente: la dosis recomendada es de 20 mg cada 24 horas si el paciente pesa > 60 kg o 15 mg cada 24 horas en pacientes de < 60 kg, administrada al finalizar la hemodiálisis y luego, a las 24 horas | ||
==Contraindicaciones y precauciones:== | ==Contraindicaciones y precauciones:== | ||
<div align="justify">La estavudina se debe utilizar con precaución en los pacientes en los que exista un riesgo de enfermedades hepáticas. Se han comunicado casos de acidosis láctica y grave hepatomegalia con esteatosis en pacientes tratados con nucleósidos antiretrovíricos, incluyendo la estavudina. Las mujeres son más susceptibles a estas reacciones adversas. El tratamiento con estavudina debe ser inmediatamente discontinuado si el paciente desarrolla signos o síntomas clínicos que sugieran hepatotoxicidad, incluso en ausencia de elevaciones de las enzimas hepáticas. El riesgo de hepatotoxicidad y/o pancreatitis es mayor y puede incluso llegar a ser fatal en los pacientes tratados con estavudina en combinación con didanosina + hidroxiurea. | <div align="justify">La estavudina se debe utilizar con precaución en los pacientes en los que exista un riesgo de enfermedades hepáticas. Se han comunicado casos de acidosis láctica y grave hepatomegalia con esteatosis en pacientes tratados con nucleósidos antiretrovíricos, incluyendo la estavudina. Las mujeres son más susceptibles a estas reacciones adversas. El tratamiento con estavudina debe ser inmediatamente discontinuado si el paciente desarrolla signos o síntomas clínicos que sugieran hepatotoxicidad, incluso en ausencia de elevaciones de las enzimas hepáticas. El riesgo de hepatotoxicidad y/o pancreatitis es mayor y puede incluso llegar a ser fatal en los pacientes tratados con estavudina en combinación con didanosina + hidroxiurea. |
Revisión del 18:17 28 ago 2011
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Sumario
Mecanismo de acción:
Farmacocinética:
Indicaciones y Posologia:
Tratamiento de la infección por el virus humano de la inmunodeficiencia HIV en combinación con otros agentes antiretrovíricos (pacientes con < 500 CD4 o > 10.000 copias del RNA del HIV en el plasma).
=Administración oral
No se recomienda la monoterapia con estavudina. Adultos y adolescentes de < 60 kg: 30 mg cada 12 horas en combinación con otros antiretrovíricos.
Niños de < 30 kg: 1 mg/kg cada 12 horas en combinación con otros antiretrovíricos. En pacientes que reanudan un tratamiento después de la resolución de un episodio de neuropatía: Adultos y adolescentes > 60 kg: 20 mg cada 12 horas en combinación con otros fármacos antiretrovíricos. Adultos y adolescentes de < 60 kg: 15 mg cada 12 horas en combinación con otros antiretrovíricos. Niños: el tratamiento se debe reanudar con la mitad de las dosis recomendadas. Pacientes con insuficiencia renal: CrCl > 50 ml/min: no se requieren reajustes de la dosis. CrCl 10-50 ml/min: reducir en un 50% las dosis recomendadas administradas cada 12 horas. CrCl 10-25 ml/min: reducir la dosis recomendada en un 50% y aumentar a 24 horas el intervalo entre dosis. Diálisis intermitente: la dosis recomendada es de 20 mg cada 24 horas si el paciente pesa > 60 kg o 15 mg cada 24 horas en pacientes de < 60 kg, administrada al finalizar la hemodiálisis y luego, a las 24 horas.
Contraindicaciones y precauciones:
Los estudios en animales han demostrado que la estavudina se excreta en la leche materna, si bien se desconoce si este hecho ocurre también en el ser humano. El CDC (Center for Disease Control and Prevention) recomienda evitar la lactancia en las madres infectadas con el HIV para evitar la transmisión post-natal del virus
Interacciones:
Se han realizado numerosos estudios para determinar interacciones de la estavudina con otros fármacos antiretrovirales. A concentraciones 20:1 (estavudina:zidovudina) se detectó un efecto antivírico antagonista, mientras que a concentraciones 100:1 y 500:1, los efectos fueron aditivos.
La hidroxiurea puede resaltar la actividad anti-retrovírica de la didanosina o de la estavudina, al inhibir la síntesis del DNA vírico, reduciendo la replicación del virus. Sin embargo, la combinación de hidroxiurea en regímenes con la estavudina esta asociada a un mayor riesgo de pancreatitis y de hepatotoxicidad.
Reacciones adversas:
Algunos efectos secundarios gastrointestinales asociados al tratamiento con estavudina incluyen anorexia (19%), diarrea (50%) y náuseas/vómitos (38%). En el 1% de los casos se ha reportado pancreatitis con náuseas y vómitos e intenso dolor abdominal, que han llegado a ser fatales, independientemente del grado de inmunosupresión de los pacientes, de la cronicidad de su tratamiento antivírico, de la asociación de la estavudina con didanosina y/o hidroxiurea.
Presentación
ZERIT, cápsulas de 15, 20, 30 y 40 mg. BRISTOL-MYERS