Galantamina

Galantamina Se usa para tratar los síntomas de la enfermedad de Alzheimer. Presentación farmacéutica Tabletas Vía de administración VO Grupo Terapéutico Alcaloides

Galantamina. Es un medicamento indicado en el tratamiento sintomático de la demencia de tipo Alzheimer leve o moderadamente grave.

Historia

La galantamina es un alcaloide terciario aislado por primera vez en 1952 del bulbo de Galanthus woronowii. Tras describirse su actividad anticolinesterásica fue utilizada para revertir los efectos de los anestésicos generales. Posteriormente fue aislada de otras plantas de la misma familia y en la actualidad se obtiene mediante síntesis de laboratorio.

Características

La galantamina se usa para tratar los síntomas de la enfermedad de Alzheimer (una enfermedad cerebral que lentamente destruye la memoria y la capacidad de pensar, aprender, comunicarse y desarrollar actividades diarias). La galantamina pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de acetilcolinesterasa. Funciona al aumentar la cantidad de una sustancia natural producida en el cerebro que es necesaria para la memoria y el pensamiento. Este medicamento puede mejorar la capacidad de pensar y recordar o retrasar la pérdida de estas capacidades en las personas que tienen la enfermedad de Alzheimer. Sin embargo, no cura la enfermedad de Alzheimer ni previene la pérdida de las capacidades mentales en un futuro.

Farmacocinética

La farmacocinética de galantamina se ha estudiado en voluntarios sanos, en pacientes con enfermedad de Alzheimer y en pacientes con alteraciones hepáticas o renales. El fármaco se absorbe rápidamente en el tubo digestivo tras su administración oral y la concentración plasmática máxima se alcanza en 1,2 horas. La biodisponibilidad oral absoluta es elevada (88,5100%), y aunque la administración conjunta con alimentos retrasa su absorción, su biodisponibilidad oral total no se ve afectada. La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es muy baja, 17,7% en concentraciones terapéuticas. La vida media de la galantamina es de unas 7-8 horas lo que permite su administración dos veces al día. El estado de equilibrio se alcanza en dos días y su volumen de distribución medio es de 170 l. La farmacocinética de galantamina es lineal en el intervalo posológico de 4-16 mg dos veces al día. El aclaramiento plasmático es extenso (300 ml/min) del que un 23% corresponde a la aclaración renal.

Respecto al metabolismo de galantamina, el 75% tiene lugar en el hígado siguiendo varias vías metabólicas (oxidación, desmetilación, glucuronidación y epimerización). Ninguno de los metabolitos presenta actividad terapéutica in vivo. Estudios in vitro han demostrado que las isoenzimas 3A4 y 2D6 del citocromo P450 son las que intervienen en el metabolismo de galantamina. El fármaco no se acumula en el organismo. A los siete días de la administración de una sola dosis oral de 4 mg, el 9097% de la dosis se ha excretado en la orina y el 2,6% en las heces. El 18-22% de la dosis excretada en la orina corresponde a la galactamina intacta.

El volumen de distribución es mayor conforme se incrementa el índice de masa corporal y es menor en las mujeres, alrededor de un 20%, probablemente debido al menor peso corporal. El aclaramiento plasmático disminuye con la edad, probablemente por el peor aclaramiento hepato-renal, lo que produce un aumento de la vida media plasmática que en la población anciana se sitúa sobre las 11 horas.

Farmacodinámica

La galantamina se une reversiblemente al lugar activo de la acetilcolinesterasa que presenta una selectividad 53 veces mayor que la butirilcolinesterasa. Las tasas de inhibición de la AChE varían según la concentración empleada. La galantamina es uno de los pocos fármacos que modula alostéricamente el receptor nicotínico. La galantamina no debe ser administrada simultáneamente con otros colinomiméticos, tanto inhibidores de la acetilcolinesterasa como agonistas colinérgicos directos. Del mismo modo que otros fármacos con propiedades colinomiméticas, es posible una interacción farmacodinámica entre galantamina y fármacos que reduzcan significativamente la frecuencia cardíaca.

Marcas comerciales

• Razadyne (anteriormente disponible como Reminyl).

Modo de uso

La galantamina viene envasada en forma de tabletas, de cápsulas de liberación lenta (acción prolongada) y como solución (líquido) para tomar por vía oral. Este medicamento se debe tomar alrededor de la misma hora todos los días. No se debe usar más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor, si sigue exactamente el programa de dosis prescripto por su doctor se tendrán menos posibilidades de tener efectos secundarios. Este medicamento también podría provocarle malestar estomacal, especialmente al comienzo de su tratamiento. Se debe tomar con alimentos y se deben tomar 6 a 8 vasos de agua cada día. Esto podría disminuir las posibilidades de que malestar estomacal durante el tratamiento.

Advertencias y precauciones

Los pacientes con enfermedad de Alzheimer pierden peso. Durante el tratamiento se deberá vigilar el peso de los pacientes pues tratamiento con inhibidores de la colinesterasa, incluida galantamina, se ha asociado a pérdida de peso en estos pacientes. La galantamina debe administrarse con cautela en las siguientes enfermedades:

• Enfermedades cardiovasculares: debido a su actividad farmacológica, los parasimpaticomiméticos pueden tener efectos vagotónicos sobre la frecuencia cardiaca.
• No se recomienda el uso de galantamina en pacientes con obstrucción gastrointestinal o convalecientes de cirugía gastrointestinal.
• Enfermedades neurológicas: los parasimpaticomiméticos pueden llegar a provocar convulsiones generalizadas.
• Enfermedades pulmonares: los parasimpaticomiméticos deben prescribirse con cautela en pacientes con historia de asma grave o de enfermedad pulmonar obstructiva.
• Genitourinarias: no se recomienda el uso de galantamina en pacientes con retención urinaria o que se recuperan de cirugía de la vejiga.
• Anestesia: la galantamina, como parasimpaticomimético, es probable que aumente la relajación muscular tipo succinilcolina durante la anestesia.

Efectos adversos

Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia. Las mujeres son más sensibles a las náuseas, los vómitos y la anorexiafatiga, mareos, cefalea, somnolencia, confusión, insomnio. Se han notificado casos de síncope y bradicardia intensa.

Embarazo

Estudios en animales de experimentación indican un ligero retraso en el desarrollo del feto y en los neonatos. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Utilizar exclusivamente en caso de absoluta necesidad.

Madres lactando

Se desconoce si se excreta con la leche materna. No se han realizado estudios adecuados en madres lactantes. Por tanto, las mujeres que siguen tratamiento con galantamina no deben amamantar a sus hijos.

Uso en niños

La seguridad y eficacia del uso de galantamina no han sido establecidas en este grupo de edad. La incidencia de enfermedad de Alzheimer es prácticamente nula en este grupo de edad.

Uso en ancianos

No se han descrito problemas específicos ni importantes variaciones farmacocinéticas en este grupo de edad. Su uso está aceptado, utilizando dosis similares a las de adultos

Interacción medicamentosa

Debido a su mecanismo de acción, la galantamina no se debe administrar concomitantemente con otros colinomiméticos. Se puede presentar una interacción farmacodinámica, como en todos los colinomiméticos, con fármacos que reducen significativamente la frecuencia cardiaca (por ejemplo, con digoxina y beta bloqueadores).

Fuentes

• Galantamina (en línea). Consultado: 19 de junio de 2012. Disponible en: www.infodoctor.org
• Galantamina (en línea). Consultado: 19 de junio de 2012. Disponible en: www.nlm.nih.gov
• Alzheimer (en línea). Consultado: 19 de junio de 2012. Disponible en: drzuberbuhler.com
• Galantamina (en línea). Consultado: 19 de junio de 2012. Disponible en: hablemosdesalud.mx