Hidralazina
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Hidralazina .Es un fármaco antihipertensivo activo por vía oral y parenteral. Debido a sus propiedades vasodilatadoras periféricas, la hidralazina ha sido utilizada en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva, si bien en las últimas décadas, ha sido ampliamente desplazada por los inhibidores de la ECA. También se ha utilizado este fármaco para el tratamiento de la hipertensión pulmonar, si bien su uso ha decaído sustancialmente en los últimos años debido sus efectos adversos y al desarrollo de taquifilaxia.
Sumario
Composición
Cada tableta contiene 25 mg sulfato de dihidralazina.
Farmacología
La dihidralazina es un antihipertensivo de acción vascular periférica directa que actúa predominantemente sobre las arteriolas. Disminuye la resistencia periférica por efecto dilatador arteriolar que implica una disminución de la poscarga.
Descripción
La hidralazina es un fármaco antihipertensivo activo por vía oral y paren terral. Debido a sus propiedades vasodilatadores periféricas, la hidralazina ha sido utilizada en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva, si bien en las últimas décadas, ha sido ampliamente desplazada por los inhibidores de la ECA. También se ha utilizado este fármaco para el tratamiento de la hipertensión pulmonar, si bien su uso ha decaído sustancialmente en los últimos años debido sus efectos adversos y al desarrollo de taquifilaxia.
Farmacocinética
La hidralazina se administra por vía oral y parenteral.Aunque la absorción intestinal del fármaco es casi completa,la biodisponibilidad oral muy mucho más baja de la obtenida después de la administración parenteral a debido a una extensa metabolización de primer paso. Además, la biodisponibilidad oral depende del "status acetilador" del paciente. En efecto, la población en general se puede clasificar según su fenotipo acetilador en "acetiladores lentos" que suponen un 50% de de la población y en "acetiladores rápidos" que constituyen el 30%.
Indicaciones
- Adultos y adolescentes: se recomiendan unas dosis iniciales de 10–25 mg cuatro veces al día durante la primera semana. En la segunda semana, las dosis se podrán incrementar hasta los 50 mg cuatro veces al día. Las dosis máximas recomendadas son de 300 mg/día. Dosis mayores (p.ej. 400 mg/día están asociadas a una mayor incidencia de síntomas de lupus.
- Ancianos: debe tenerse en cuenta que estos pacientes son más sensibles a los efectos ortostáticos de la hidralazina, por que se debe considerar una reducción de la dosis.
- Niños: inicialmente 0,75–1 mg/kg/día por en 2 a 4 dosis divididas. No se deben sobrepasar los 25 mg/dosis. Estas dosis se pueden aumentar a lo largo de 3–4 semanas hasta un máximo de 7,5 mg/kg/día (en 2–4 tomas o 200 mg/día.
- Infantes: inicialmente 0,75–1 mg/kg/día por en 2 a 4 dosis divididas. No se deben sobrepasar los 25 mg/dosis. Estas dosis se pueden aumentar a lo largo de 3–4 semanas hasta un máximo de 5 mg/kg/día (en 2 a 4 tomas).
Precauciones
La hidralazina se metaboliza por acetilación, por lo que las variaciones interindividuales de las concentraciones plasmáticas son elevadas según se trate de acetiladores lentos o acetiladores rápidos. Es difícil establecer regímenes de tratamiento en pacientes con lupus eritematoso preexistente: la hidralazina ha sido administrada sin problemas a este tipo de enfermos sin exacerbación de los síntomas de la enfermedad subyacente, por lo que se ha sugerido que el mecanismo inductor del lupus por la hidralazina podría ser diferente del lupus tradicional. No obstante, se recomienda precaución si se administra hidralazina a enfermos con lupus, y si se comprobase una exacerbación de los síntomas, el fármaco debe ser inmediatamente discontinuado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la dihidralazina o hidralazina. Lupus eritematoso sistémico idiopático. Taquicardia severa. Insuficiencia miocárdica debida a mecanismos de obstrucción (ejemplo, en presencia de estenosis aórtica o mitral o pericarditis constrictiva). Insuficiencia cardíaca del ventrículo derecho debido a hipertensión pulmonar (cor pulmonale). Aneurisma aórtico en una de las partes. Angina no controlada por tratamiento médico. Insuficiencia cardíaca con gasto elevado (hipertiroidismo, anemia severa, fístula arteriovenosa accidental o terapéutica, enfermedad de Paget).
Advertencias
Tener precaución cuando se conduzcan vehículos o realicen trabajos que requieran especial estado de alerta, sobre todo al inicio del tratamiento. Comenzar el tratamiento con dosis pequeñas, aumentando progresivamente para evitar cefaleas. El retroceso mitral y la [insuficiencia cardíaca] ligera o media no son indicaciones del producto. En caso de operación con anestesia general se incrementa el riesgo de hipotensión.
Reacciones adversas
Algunos de los siguientes efectos indeseables se ven usualmente al inicio del tratamiento, especialmente si la dosis se aumenta rápidamente: taquicardia, palpitación, síntomas anginosos, rubor, cefalea, vértigo, disturbios abdominales, náuseas y vómitos. Algunas de estas manifestaciones desaparecen después de la primera semana de tratamiento o después de reducir la dosis como son la cefalea, las náuseas y los vómitos. Son de incidencia poco frecuente: edema, ataque cardíaco, artralgia, mareos, disturbios gastrointestinales, diarrea, náuseas, vómitos y sofoco. Son de incidencia rara la hipotensión ortostática y la hepatitis. Existe la posibilidad de una crisis de angina (que puede evitarse en gran medida con el uso concomitante de un beta–bloqueador) y de retención hidrosalina. Cuando se usan dosis mayores o iguales a 200 mg/día o tratamiento prolongado, hay que observar periódicamente (sobre todo en la mujer) la aparición de dolores articulares, pérdida de peso o erupción. Estos signos pueden indicar un síndrome lúpico excepcional con la dihidralazina, reversible si se detiene el tratamiento.
Posología
Tomar con un vaso lleno de agua. Las dosis siempre deben ajustarse a los requerimientos individuales del paciente. [Hipertensión] arterial: Dosis iniciales bajas (1/2 tabletas dos veces al día), aumentar progresivamente en dos semanas hasta la dosis óptima individual (4-6 tabletas). La dosis diaria no debe sobrepasar los 200 mg. Esta dosificación debe disminuirse si la dihidralazina se utiliza en asociación con otro antihipertensivo.
