Lorazepam
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El lorazepam, vendido bajo el nombre comercial Orfidal o Ativan, es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas de alta potencia que tiene las cinco propiedades intrínsecas de este conjunto: ansiolítico, amnésico, sedante e hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular.
Sumario
Mecanismo de acción
Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
Indicaciones terapéuticas
Tto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión, asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos. Alteraciones del comportamiento psíquico. Enf. psicosomáticas. Enf. orgánicas. Trastornos del sueño. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis. Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o le somete a una situación de estrés importante. La tiaprida puede producir prolongacion del intervalo QT de forma dosis dependiente y, de esta manera, potenciar el riesgo de aparición de arritmias ventriculares graves, en particular en casos de existencia de bradicardia o hipokalemia. Antes de instaurar un tratamiento con tiaprida deberán descartarse la existencia de los siguientes factores: bradicardia, hipopotasemia o prolongación del intervalo QT, asi como medicación concomitante que pueda causar bradicardia marcada. En los pacientes ancianos con demencia tratados con ciertos antipsicóticos atípicos se ha observado un riesgo tres veces mayor de sufrir un evento cerebrovascular. En pacientes ancianos con demencia aumenta el riesgo de muerte.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, tto. simultáneo con opiáceos, barbitúricos, neurolépticos.
Advertencias y precauciones
Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, niños, insuf. respiratoria leve o moderada, dependencia de alcohol o drogas, glaucoma de ángulo cerrado. Riesgo de: amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). Interrumpir tto. si aparece angioedema en lengua, glotis o laringe. La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica.
Interacciones
Efecto sedante aumentado por: alcohol. Efecto depresor potenciado con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes y barbitúricos. Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450. Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato, probenecid (reducir al 50% la dosis).
Reacciones Adversas
Sedación, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia, sensación de ahogo, ataxia, diplopía, confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Usos
El lorazepam viene envasado en forma de tabletas y solución concentrada para tomar por vía oral. Por lo general este medicamento se toma dos o tres veces al día con o sin alimentos. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. El concentrado líquido de lorazepam viene con un gotero especialmente marcado para medir la dosis. Pídale a su farmacéutico que le muestre cómo usarlo. Diluya el concentrado en 1 onza o más de agua, jugo o bebidas con gas apenas antes de tomarlo. También puede ser mezclado con puré de manzanas o pudín justo antes de tomar la dosis. El lorazepam produce dependencia. No tome una dosis más grande, más seguido ni por más tiempo del indicado por su doctor. El uso a largo plazo o excesivo de lorazepam puede desarrollar tolerancia, haciendo que este medicamento sea menos eficaz. Este medicamento debe tomarse regularmente para ser eficaz. No se salte ninguna dosis aunque usted opine que no la necesita. No tome lorazepam por más de 4 meses ni descontinúe su uso sin antes conversar con su doctor. La suspensión repentina del medicamento puede empeorar su condición y los síntomas de abstinencia (estado de ansiedad, insomnio e irritabilidad). Su doctor reducirá la dosis de manera gradual.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad.
- Tumor dependiente de prolactina, ej. prolactinoma hipofisario y cáncer de mama. Feocromocitoma.
- Asociación con levodopa o fármacos dopaminérgicos.
Farmacocinética
El lorazepam se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad absoluta del 90%. Cuando se administra por vía oral, la concentración máxima se alcanza aproximadamente a las 2 horas. No existe evidencia de acumulación de lorazepam en plazos de más de 6 meses. Estudios que compararon el lorazepam en individuos jóvenes y ancianos demostraron que su farmacocinética no varía con la edad. El fármaco se conjuga rápidamente con ácido glucurónico, formando un metabolito inactivo que se elimina por orina. En casos de insuficiencia renal avanzada, la semivida de lorazepam no se modifica y tan solo se produce un descenso en la eliminación de los metabolitos conjugados inactivos. En casos de cirrosis se ha documentado una duplicación de la semivida. El lorazepam puede eliminarse por hemodiálisis.
Acción farmacológica
El lorazepam es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas y como tal es ansiolítico, sedante, relajante muscular (relajante de los músculos esqueléticos), anticonvulsivo y amnésico. Sus efectos se vinculan a una acción agonista específica sobre la mayoría de los subtipos de receptor
