Metibromuro de homatropina

Metilbromuro de homatropina Presentación farmacéutica Frasco Vía de administración Oral

Metilbromuro de homatropina. El metilbromuro de homatropina es un compuesto antimuscarínico semisintético de amonio cuaternario que tiene una acción selectiva sobre la actividad gastrointestinal y es utilizada para aliviar los espasmos gastrointestinales.

Mecanismo de acción

Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por nervios colinérgicos postganglionares al igual que sobre los músculos lisos que responden a acetilcolina, pero que no presentan inervación colinérgica. Estos receptores postganglionares están presentes en las células efectoras autónomas del músculo liso, músculo cardíaco, nódulos senoauricular y auriculoventricular, y glándulas exocrinas. Dependiendo de la dosis, los antimuscarínicos pueden reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal y el tono del uréter y de la vejiga urinaria; también pueden tener una ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar. En general, las dosis pequeñas de antimuscarínicos inhiben las secreciones, salivar y bronquial, la sudoración y la acomodación; también producen dilatación de la pupila y aumentan la frecuencia cardíaca, Para disminuir la motilidad de los tractos gastrointestinal y urinario y para inhibir la secreción ácido gástrica se requieren dosis más elevadas. Otras acciones: Los efectos de este medicamento sobre el SNC son insignificantes. También es menos probable que afecte a la pupila o al músculo ciliar del ojo. El bloqueo ganglionar se atribuye a ciertos efectos aumentados del intervalo de dosificación elevada y las dosis tóxicas producen bloqueo neuromuscular.

Farmacocinética

Absorción: La absorción gastrointestinal es pobre e irregular. La absorción total después de una dosis oral es aproximadamente del 10 al 25 %. Distribución: Presenta un mínimo transporte a través de la barrera hematoencefálica y al interior del ojo. Metabolismo: Hepático, por hidrólisis enzimática. Excreción (% excretado sin metabolizar): Se asume que es renal/ fecal.

Indicaciones

Tratamiento coadyuvante de la úlcera péptica para reducir la secreción ácido-gástrica y el vaciado gástrico retardado. Colon espástico. Espasmo gastrointestinal.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida al medicamento o a cualquier alcaloide o derivado de la belladona.
• Glaucoma.
• Esofagitis por reflujo.
• Hernia del hiato asociada a esofagitis por reflujo.
• Ileo paralítico.
• Obstrucción pilórica.
• Colitis ulcerosa.
• Taquicardia.
• Hipertrofia prostática.
• Estenosis pilórica.

Precauciones

Los antimuscarínicos inhiben la lactancia. Pediatría: Los niños hasta dos años y los niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos tóxicos de los antimuscarínicos. En niños que toman dosis elevadas de antimuscarínicos se puede producir una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad. Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden responder a las dosis habituales de antimuscarínicos con excitación, agitación, somnolencia o confusión. Son especialmente sensibles a los efectos secundarios antimuscarínicos, tales como estreñimiento, sequedad de boca y retención urinaria; si se producen estos efectos secundarios y continúan o son severos, deberá interrumpirse el tratamiento. Se recomienda precaución cuando se administren antimuscarínicos a los pacientes geriátricos debido al peligro de precipitar un glaucoma no diagnosticado; también la memoria puede resultar severamente deteriorada especialmente en pacientes con problemas de memoria, ya que estos fármacos bloquean las acciones de la acetilcolina, que es la responsable de muchas funciones del cerebro. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en casos de lesión cerebral en niños, síndrome de Down, fiebre, hemorragia aguda con status cardiovascular inestable, disfunción hepática, disfunción renal, hipertensión, atonía intestinal en pacientes ancianos o debilitados, enfermedad pulmonar crónica especialmente en los ancianos, uropatía obstructiva, toxemia gravídica y xerostomía. Puede producir visión borrosa. Puede producir somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias donde una disminución de la atención pueda originar accidentes.

Advertencias

Tomar el medicamento de 30 minutos a 1 hora antes de las comidas. No tomar antiácidos y antidiarreicos en el plazo de 1 hora de haber tomado este medicamento.

Reacciones adversas

Visión borrosa. Sequedad bucal. Estreñimiento. Taquicardia. Nerviosismo. Disuria. Mareos. Cansancio severo. Excitabilidad. Inquietud e irritabilidad no habituales. Fotofobia. Confusión mental. Rash cutáneo o urticaria. Dificultad al tragar. Cefalea. Pérdida de la memoria. Náuseas. Vómitos.

Posología

Adultos: Oral, de 5 a 10 mg tres o cuatro veces al día, ajustando la dosificación según necesidades y tolerancia. Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual para adultos. Sobredosificación: El tratamiento para la sobredosis incluye: - Emesis o lavado gástrico. - Administración de carbón adsorbente. - Para revertir los síntomas antimuscarínicos severos, administrar fisostigmina lentamente por vía intravenosa en dosis de 0,5 a 2 mg (de 0,5 a 1 mg en niños, hasta una dosis total de 2 mg) a una velocidad no superior a 1 mg por minuto; se puede administrar en dosis repetidas de 1 a 4 mg según necesidades, hasta una dosis total de 5 mg en adultos. - también se puede administrar metilsulfato de neostigmina por vía intramuscular en dosis de 0,5 a 1 mg, repetidos a intervalos de 2 a 3 horas; por vía intravenosa en dosis de 0,5 a 2 mg, repetidos según necesidades. - Para controlar la excitación o el delirio, administrar pequeñas dosis de un barbitúrico de acción corta (100 mg de tiopental sódico) o benzodiazepinas, o una infusión rectal de solución de hidrato de cloral al 2 %. - Para restablecer la presión arterial, infusión de bitartrato de norepinefrina o metaraminol. - Respiración artificial con oxígeno, si es necesaria para la depresión respiratoria. - Hidratación suficiente. - Tratamiento sintomático si es necesario.

Presentación

Termoconformado por 20 tabletas. Frascos por 40 ó 60 tabletas.

Fuente

Metilbromuro de homatropina. Consultado el 7 de noviembre del 2011. Disponible en: http://www.sld.cu/servicios/medicamentos/medicamentos_list.php?id=377