Metilfenidato

Metilfenidato Estructura molecular de Metilfenidato Presentación farmacéutica Tableta Vía de administración Vía Oral Grupo Terapéutico Psicoestimulante

Metilfenidato. Medicamento que tiene como denominación común internacional hidrocloruro de metilfenidato y cada tableta de este psicoestimulante contiene 10 mg de metilfenidato y 83,56 mg de lactosa. Es un medicamento que se distribuye en toda la red de farmacias.

Mecanismo de acción y acciones farmacológicas

Estimulante leve del Sistema Nervioso Central con acciones farmacológicas similares a las anfetaminas. Mecanismo de acción: bloquea la recaptación de norepinefrina y de dopamina en neuronas presinápticas e incrementa la liberación de estas en el espacio sináptico. Las acciones farmacológicas incluyen estimulación del SNC (incrementa la actividad motora, el nivel de alerta, disminuye la sensación de fatiga), estimulación respiratoria. El mecanismo exacto por el cual el metilfenidato ejerce sus efectos sobre la conducta y el comportamiento en niños no se ha dilucidado completamente. Posee efecto anorexigénico.

Farmacocinética

Se absorbe bien luego de la administración oral, presenta baja biodisponibilidad (10-52 %), lo cual sugiere un efecto de primer paso importante. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1-2 h (los alimentos ricos en grasa retrasan el tiempo para alcanzar concentraciones máximas en casi 1 h) y el efecto persiste hasta 6 h. La distribución en humanos no es verdaderamente conocida; en la sangre se distribuye 57 % en el plasma y 43 % en los eritrocitos, se une entre 10 y 33 % a las proteínas plasmáticas.

Se metaboliza primariamente por desesterificación a ácido ritalínico (metabolito inactivo). El tiempo de vida media es 2,5 h en niños y 3,5 h en adultos. La excreción es principalmente renal y en menor grado por las heces.

Indicaciones

Forma parte de un programa extenso de tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad cuando las medidas previas se tornan insuficientes (exige la supervisión del especialista). Narcolepsia.

Contraindicaciones

Enfermedad cardiovascular (hipertensión arterial moderada a severa). Estados de ansiedad, agitación o tensión significativas. Pacientes con tics motores o antecedentes familiares de síndrome de Tourette. Hipertiroidismo. Angina de pecho severa, arritmias cardíacas. Antecedentes de alcoholismo. Glaucoma. Embarazo. lactancia materna.

Precauciones

Niños: vigilar crecimiento (peso y estatura). Hipertensión arterial leve (vigilar presión arterial). Antes de instaurar el tratamiento se debe realizar un estudio de la función cardiovascular del paciente (tensión arterial y frecuencia cardíaca). Cada vez que se incremente la dosis se reevaluará la tensión arterial y el pulso y luego, al menos, una vez cada 6 meses. Si existen alteraciones psiquiátricas, estas pueden empeorar. Antecedentes de epilepsia, convulsiones o alteraciones del electroencefalograma puede reducir el umbral convulsivo (suspender si se producen convulsiones). Pacientes con personalidad inestable. Síndrome de Tourette o predisposición a tics: pueden agravarse. Evitar la supresión brusca del fármaco.

Reacciones adversas

Frecuentes: insomnio, terrores nocturnos, nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, euforia que puede ir seguida de fatiga y depresión, boca seca, anorexia, dolor abdominal, cefalea, vértigos, tremor, sudación, taquicardia, palpitaciones, incrementos de la tensión arterial, alteraciones de la libido, impotencia.

Ocasionales: dolor torácico, apatía, alucinaciones, cambios del apetito, epistaxis, prurito, urticaria, fiebre, artralgia, alopecia, reacciones psicóticas, alteraciones renales.

Raras: daño hepático, arteritis cerebral, anemia, calambres musculares, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, púrpura trombocitopénica, trombocitopenia, leucopenia, retraso del crecimiento en niños (tratamientos prolongados).

Muy rara: glaucoma de ángulo estrecho.

Sobredosis aguda: hiperpirexia, midriasis, hiperreflexia, dolor torácico, arritmias cardíacas, confusión, estados de pánico, comportamiento agresivo, alucinaciones, delirio, convulsiones, depresión respiratoria, coma, muerte súbita.

Interacciones

Anestésicos generales líquidos volátiles: incrementa el riesgo de hipertensión. Anticoagulantes cumarínicos: posible aumento de su efecto anticoagulante. Β-bloqueadores: hipertensión severa. Guanetidina: disminuye su efecto antihipertensivo. Antidepresivos tricíclicos, IMAO, moclobemida: riesgo de crisis hipertensiva. ISRS, antidepresivos tricíclicos: posible inhibición de su metabolismo. Alcalinizantes urinarios: reducen su excreción renal. Fenitoína, primidona: se elevan las concentraciones plasmáticas de estos antiepilépticos. Antipsicóticos: se antagoniza el efecto antihipertensivo del metilfenidato. Fenobarbital: posible incremento de concentraciones plasmáticas de este fármaco. Clonidina: puede provocar serios efectos adversos. Alcaloides del ergot: aumenta riesgo de ergotismo. Alcohol: se incrementan los efectos sobre el SNC.

Posología

Trastorno de déficit de atención e hiperactividad en niños mayores de 6 años: dosis inicial de 5 mg 2 veces al día (antes del desayuno y la cena); si es necesario, la dosis se incrementará semanalmente (según la respuesta y la tolerancia) en 10 mg hasta una dosis diaria máxima de 60 mg repartida en 2-3 tomas. Algunos autores recomiendan una dosis inicial de 0,25 mg/kg/día, la cual se puede duplicar semanalmente si fuese necesario hasta una dosis máxima de 2 mg/kg/día. Para evitar insomnio, la última dosis del día debe administrarse antes de las 6 de la tarde. El tratamiento se debe descontinuar si no existe respuesta después de un mes. Se deben realizar evaluaciones periódicas para determinar la necesidad de tratamiento prolongado. Se aconseja no extender su uso después de la pubertad. Narcolepsia en adultos: 10 mg 2-3 veces al día, de 30 a 45 min antes de los alimentos, el rango usual de dosis es 10-60 mg/día.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Se deben instaurar medidas de soporte vital para asegurar adecuada actividad circulatoria y respiratoria. Realizar lavado gástrico con administración de carbón activado. No se ha establecido la eficacia de la diálisis.

Información básica al paciente

Este medicamento puede producir adicción, evitar la supresión brusca y la ingestión de bebidas alcohólicas.

Regulación a la prescripción

Por tarjeta control exclusivo para especialidad de Psiquiatría Infantil. Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención sobre Sustancias Psicotrópicas (Lista II-1971).

Fuentes

• Artículo Metilfenidato Disponible en: "fnmedicamentos.sld.cu" Consultado: 16 de febrero de 2012.