Oxibutinina

Oxibutinina
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Concepto:La oxibutinina es un antiespásmodico que ejerce un efecto anticolinérgico sobre el músculo liso de un modo selectivo.

La oxibutinina es un fármaco que bloquea los receptores muscarínicos, que se encuentran en las fibras del músculo de la vejiga urinaria. La estimulación de estos receptores causa la contracción y vaciamiento de la vejiga.La oxibutinina al bloquear los receptores muscarínicos provoca una contracción menor de la vejiga.

Descripción

La oxibutinina es un antiespásmodico que ejerce un efecto anticolinérgico sobre el músculo liso de un modo selectivo, utilizándose en el tratamiento de la vejiga neurogénica. En los pacientes con condiciones caracterizadas por contracciones involuntarias de la vejiga, los estudios cistométricos han demostrado que la oxibutinina reduce la frecuencia de las contracciones del músculo detrusor, aumentando la capacidad de la vejiga y retrasando el deseo inicial del vacíado. La oxibutinina muestra también efectos analgésicos y anestésicos locales.

Mecanismo de acción

La acción anticolinérgica de la oxibutinina se debe a una inhibición del efecto muscarínico de la acetilcolina sobre el músculo liso. Aunque la oxibutinina sólo es 4 o 5 veces menos potente que la atropina en el músculo detrusor del conejo, es 4 veces más potente como antiespasmódico. La actividad antimuscarínica de la oxibutinina reside en su isómero R. El fármaco no tienen ninguna actividad bloqueante a nivel de las uniones neuromusculares esqueléticas ni tiene actividad sobre los receptores nicotínicos de los ganglios autonómicos.

Toxicidad

Los estudios de toxicidad a largo plazo (24 meses) con dosis de 20, 80 y 160 mg/kg de oxibutinina no han aportado ninguna evidencia de efectos carcinógenicos a pesar de ser dosis hasta 50 veces las utilizadas clínicamente. Tampoco se ha evidenciado potencial mutagenico en el test Ames con Salmonella typhimurium o Saccharomyces cerevisae. Los estudios sobre la reproducción en ratón, rata, hamster y conejo, han demostrado que este fármaco no tiene ningún efecto adverso en la reproducción.

Indicaciones y posología

La oxibutinina está indicada para el tratamiento de la vejiga hiperactiva con síntomas de urgencia, frecuencia e incontinencia urinaria Las dosis recomendadas son de 5 mg una vez al día. Estas dosis pueden ser aumentadas, con incrementos de 5 mg, hasta un máximo de 30 mg/día. Por regla general, los incrementos de la dosis hasta conseguir una respuesta adecuada se deben realizar a intervalos de una semana.

Contraindicaciones y precauciones

La oxibutinina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad al fármaco. También está contraindicada en pacientes con retención urinaria, retención gástrica, o glaucoma de ángulo estrecho no controlado y en los pacientes que presenten algún riesgo de padecer estas enfermedades. La oxibutinina se debe utilizar con precaución en los pacientes que presenten insuficiencia renal o hepática. En los pacientes que muestren algún tipo de obstrucción de la vejiga, la oxibutinina se debe administrar con precaución debido al riesgo de producir retención urinaria. De igual forma, los pacientes con enfermedades gastrointestinales obstructivas presentan un riesgo mayor de retención gástrica. Al igual que otros fármacos anticolinérgicos, la oxibutinina reduce la motilidad gastrointestinal por lo que su administración a pacientes con colitis ulcerosa, atonía intestinal y miastenia grave se debe llevar a cabo bajo una cuidadosa vigilancia. La oxibutinina puede producir reflujo gastroesofágico y empeorar la esofagitis producida por otros fármacos, como los bisfosfonatos. Debido a sus efectos anticolinérgicos, la oxibutinina puede ocasionar somnolencia y visión borrosa. Los pacientes deberán ser advertidos sobre estos efectos, en particular si deben conducir o manejar maquinaria pesada. El alcohol puede aumentar la somnolencia inducida por la oxibutinina Aunque los estudios en animales de laboratorio han puesto de manifiesto que la oxibutinina no tiene ningún efecto adverso sobre la reproducción, no se han realizado estudios clínicos controlados en el hombre. Por ello, no se aconseja la administración de oxibutinina durante el embarazo, a menos que los beneficios para la madre superen, a juicio del médico, el posible riesgo para el feto. Se desconoce si la oxibutinina se excreta en la leche materna, por lo que no se aconseja su utilización durante la lactancia No se han establecido la seguridad y la eficacia de la oxibutinina en pediatría.

Interacciones

El uso concomitante de la oxibutinina con otros fármacos anticolinérgicos puede aumentar la frecuencia y gravedad de la somnolencia, constipación y sequedad de boca asociados a estos fármacos. Otros fármacos como los antihistaminicos de primera generación, sedantes o antidepresivos pueden incrementar la somnolencia inducida por la oxibutinina. Como todos los agentes anticolinérgicos que afectan la motilidad gastrointestinal, la oxibutinina puede afectar la absorción de otros fármacos que se administren al mismo tiempo. Aunque la oxibutinina puede interferir con los fármacos que inhiben el sistema enzimático del citocromo P450, tales como los antifúngicos imidazólicos (ketoconalol, itraconazol, etc.) o los antibióticos macrólidos (eritromicina o claritromicia), no han realizado estudios clínicos que cuantifiquen el alcance de esta interacción.

¿Para cuáles enfermedades se prescribe este medicamento?

La oxibutinina es usada para controlar la necesidad de orinar urgente, frecuente o descontrolada, en personas que tienen una vejiga demasiado activa (trastorno en el cual los músculos de la vejiga tienen contracciones incontrolables), espina bífida (incapacidad que se presenta cuando la médula espinal no se cierra apropiadamente antes del nacimiento), u otros trastornos que pueden afectar la musculatura de la vejiga. La oxibutinina pertenece a una clase de medicamentos llamados anticolinérgicos. Funciona al relajar los músculos de la vejiga para prevenir la micción frecuente, urgente y descontrolada.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

La oxibutinina viene envasada en forma de tabletas, jarabe, y como tabletas de liberación lenta (acción prolongada) para tomar por vía oral. Las tabletas y el jarabe se toman por lo general 2 a 4 veces por día. Las tabletas de liberación lenta por lo general se toman 1 vez al día con o sin alimentos. Tome oxibutinina alrededor del mismo horario todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor. Tome la tableta de liberación lenta con un vaso completo de agua o de otro líquido. No divida, mastique ni aplaste las tabletas de liberación lenta. Dígale a su doctor si usted no puede tragar las tabletas. Use una cuchara para medir su dosis o taza para medir la cantidad correcta de líquido por cada dosis, no una cuchara de mesa. Su doctor podría comenzar el tratamiento con una dosis baja de oxibutinina e incrementarla gradualmente, no más que una vez a la semana. La oxibutinina puede controlar sus síntomas, pero no cura su trastorno. Continúe tomando el medicamento incluso si usted se siente bien. No deje de tomarlo sin antes conversar con su doctor. Usted puede notar que sus síntomas mejoran en las primeras dos semanas del tratamiento. Sin embargo, pueden tomar seis a ocho semanas para que usted experimente el beneficio total de tomar oxibutinina. Dígale a su doctor si sus síntomas no mejoran después de 8 semanas.

¿Qué otro uso se le da a este medicamento?

Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.

La oxibutinina puede provocar efectos secundarios

  • sensación de sequedad en la boca
  • visión borrosa
  • ojos, nariz o piel seca
  • dolor de estómago
  • constipación
  • diarrea
  • náuseas
  • acidez estomacal
  • gases
  • cambios en la capacidad de degustar los alimentos
  • dolor de cabeza
  • mareos
  • debilidad
  • confusión
  • somnolencia
  • dificultad para quedarse o permanecer dormido
  • erviosismo
  • desmayos
  • inflamación (hinchazón) de las manos, brazos,pies, tobillos o pantorrillas
  • dolor en la espaldas o en las articulaciones
  • mayor frecuencia, urgencia o dolor al orinar
  • sarpullido (erupciones en la piel)

¿Cómo se debe almacenar este medicamento?

Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.

Los síntomas de la sobredosis pueden incluir

  • inquietud
  • temblor incontrolable de una parte del cuerpo
  • irritabilidad
  • crisis convulsivas
  • confusión
  • alucinaciones (ver o escuchar cosas que no existen)
  • desmayos
  • fiebre
  • ritmo cardíaco irregular
  • vómitos
  • dificultad para orinar
  • lentitud o dificultad para respirar
  • incapacidad para moverse
  • coma (pérdida de la conciencia por un período)
  • pérdida de la memoria
  • agitación
  • agrandamiento de las pupilas (círculos negros en el centro de los ojos)
  • piel seca

Fuentes

http://www.plusesmas.com/salud/medicamentos/oxibutinina/2124.html

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/o015.htm

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682141-es.html