Metotrexato

Metotrexato
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Agente citotóxico
Presentación farmacéuticaTabletas

Metotrexato. Es un derivado del ácido fólico, pertenece a la clase de agentes citotóxicos conocidos como antimetabolitos. Se usa en el tratamiento de ciertas formas de cáncer, en psoriasis severa y en artritis reumatoide en adultos.

Mecanismo de Acción

El metotrexato es específico en la fase S del ciclo de división celular. La actividad se debe a la inhibición de la síntesis de ADN, ARN, timidilato y proteínas como resultado de la unión relativamente irreversible con la dihidrofolato reductasa, lo que evita la reducción de dihidrofolato a tetrahidrofolato activo.

El crecimiento de las células que proliferan rápidamente (células malignas, células epiteliales en psoriasis) se afecta más que el crecimiento de la piel y la mayoría de los tejidos normales. No se sabe cuál es el mecanismo de acción en artritis reumatoide. Puede que sea a través de un efecto sobre el sistema inmunológico. Aminora los síntomas de la inflamación pero no hay evidencia de que produzca remisión de la artritis reumatoide. En altas dosis seguido por rescate con leucovorina, se usa como parte del tratamiento en pacientes con osteosarcoma no metastásico.


Indicaciones

Quimioterapia antineoplásica: Profilaxis y tratamiento de leucemias agudas; tratamiento de carcinomas de mama, cánceres de cabeza y cuello, carcinoma de pulmón, tumores trofoblásticos; tratamiento de linfomas no Hodgkin; tratamiento de micosis fungoides. Artritis reumatoide, en caso que no responda adecuadamente a otras formas de terapia. Psoriasis: artritis psoriásica, pero sólo cuando la gravedad lo requiere y hayan fracasado otros tratamientos.

Contraindicaciones

Embarazo. Lactancia. Insuficiencias hepática o renal. Discrasias sanguíneas, anemias, leucopenia, trombocitopenia, debidas, o no, a depresión de la médula ósea. Hipersensibilidad conocida al medicamento.

Precauciones

El metotrexato debe ser utilizado con suma precaución y por facultativos que tengan experiencia con el producto. En la vigilancia del paciente es importante incluir: análisis hematológico completo, análisis de orina y pruebas de las funciones renal y hepática. Puede ocurrir que dosis aparentemente seguras de metotrexato produzcan depresión brusca de la médula ósea.

Cualquier descenso súbito de la cifra de leucocitos o plaquetas obliga a retirar inmediatamente el medicamento e instaurar una terapia correctora adecuada. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves o fatales, especialmente con el uso del metotrexato en la psoriasis, el paciente debe ser informado por el médico de tales eventualidades y de la necesidad de una estrecha y constante vigilancia tanto clínica como analítica, antes, durante y después del tratamiento.

Al ser excretado fundamentalmente por el riñón, se necesita la existencia de una función renal aceptable, con el fin de evitar una acumulación del fármaco y por tanto una mayor toxicidad. Cuando se administra a altas dosis, el o sus metabolitos pueden precipitar en los túbulos renales. Como medida preventiva se recomienda alcalinizar la orina con bicarbonato de sodio e hidratar al paciente.

Debe utilizarse con precaución especial en presencia de infección, úlcera péptica, colitis ulcerativa, debilidad, y en edades extremas de la vida. Si durante el tratamiento apareciese infección bacteriana, se suspenderá dicho tratamiento y se indicará el antibiótico adecuado.

Reacciones Adversas

Son por lo general, dependientes de la dosis. Los más descritos son: úlceras bucales, leucopenia, náuseas y malestar general. Las reacciones adversas a tener en cuenta son: Rash, prurito, fotosensibilidad, despigmentación, alopecia. Depresión de la médula ósea con leucopenia, trombocitopenia, anemia, hipogammaglobulinemia. Vómitos, diarrea, úlcera, toxicidad hepática, hemorragias. Alteraciones menstruales, oligospermia transitoria, infertilidad, fallo renal. Neumonitis intersticial. Cefaleas, mareos, visión borrosa, afasia, hemiparesia, convulsiones. Osteoporosis.

Advertencias

Al poseer acción inmunosupresora, deberá evitarse la aplicación de vacunas durante su empleo. No es aconsejable la utilización de sustancias potencialmente hepatotóxicas (incluído el alcohol).

Fuente

Colectivo de autores.Formulario Nacional de Medicamentos, Cuba 2006

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