Pergolida mesilato

Pergolida mesilato Presentación farmacéutica Tableta Vía de administración VO Grupo Terapéutico Antiparkinsoniano -- antidisquinético, Agonista dopaminérgico

Pergolida mesilato. Actúa como agonista de receptores de dopamina de clase D1 y D2. Es eficaz para aliviar los síntomas clínicos de la enfermedad de Parkinson. Es 10 a 1 000 veces más potente que la bromocriptina en test in vitro e in vivo. Inhibe la secreción de prolactina en humanos y reduce las concentraciones plasmáticas de prolactina; causa incrementos transitorios de la hormona del crecimiento y disminuye las concentraciones de la hormona luteinizante. En la enfermedad de Parkinson ejerce su efecto terapéutico por estimulación de receptores posinápticos de dopamina en el sistema nigroestriado.

Denominación común internacional

Mesilato de pergolida

Composición

Cada tableta contiene 1 mg de mesilato de pergolida.

Farmacocinética

Se absorbe bien por vía oral, se observan sus efectos a las 2 h tras la dosis, con vida media plasmática de 3 a 7 h. La duración de su acción después de una sola dosis suele ser más prolongada que la de levodopa. La supresión de prolactina siguiente a una dosis de 50 µg puede ser completa y durar al menos 24 h. En la enfermedad de Parkinson parece ser activa a nivel de la hipófisis dentro de los 30 min de la dosificación oral. Se une a proteínas plasmáticas 90 %. Es metabolizada intensamente. Al menos 10 metabolitos se han detectado incluso N-despropilpergolida, sulfóxido de pergolida y una sulfona de pergolida. La principal vía de excreción es la renal.

Indicaciones

Enfermedad de Parkinson o coadyuvante de la levodopa.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la pergolida o a otros derivados del ergot.

Precauciones

Arritmias cardíacas. Confusión o alucinaciones. Porfiria. Disquinesias. Inhibe la secreción de prolactina, reduce la concentración sérica de hormona luteinizante e incrementa la de hormona de crecimiento. Puede producir fibrosis pulmonar, retroperitoneal y pericárdica. Hipotensión al principio del tratamiento.

Reacciones adversas

Frecuentes

Alucinaciones y confusión.

Raras

Discinesia, somnolencia, mareos, parestesia, distonía, depresión, ansiedad, temblores, síndrome extrapiramidal, desórdenes de la personalidad, insomnio, náuseas, constipación, diarrea, dispepsia, rinitis, cefalea, astenia, dolor abdominal, dolor de pecho, dolor de espalda, síndrome gripal, hipotensión postural, síncope, vasodilatación, falla cardíaca congestiva, hipertensión, hipotiroidismo, adenoma, diabetes mellitus, anemia, pérdida de peso, ganancia de peso, edema periférico, mialgia, artralgia, diplopía, infección del tracto urinario, incontinencia, hematuria, sudación, erupciones.

Interacciones

Los antidopaminérgicos (neurolépticos, metoclopramida) pueden disminuir la eficacia de la pergolida. Los medicamentos que tengan alta unión a proteínas plasmáticas se deben administrar con precaución. Warfarina: cuando estos 2 fármacos se prescriban juntos, se efectúa control cuidadoso de la coagulación y con ajustes de dosis cuando sean necesarios. Antihipertensivos: administrar con precaución pergolida por el riesgo de hipotensión ortostática y/o sostenida.

Posología

Dosis monoterapia

50 µg por noche una vez al día el primer día, 50 µg en los 2-4 días, 3 veces al día; incrementar en 100 a 200 µg/día cada 3-4 días (divididos en 3 dosis) hasta llegar a una dosis diaria de 1,5 mg, hasta el día 28 después del día 30 se puede aumentar a 250 µg, como máximo, 3 veces a la semana hasta obtener los efectos deseados.

La dosis diaria se administra repartida en 3 tomas

• Mantenimiento 2-2,5 mg.
• Dosis por encima de 5 mg diarios no ha sido evaluada.

Tratamiento adjunto a levodopa

50 µg una vez al día durante 2 días, incrementar gradualmente en 100 a 150 µg cada 3 días (divididos en 3 dosis) hasta 12 días, incrementar después 250 µg cada 3 días. ====Mantenimiento==== 3 mg/día, dosis por encima de 5 mg/día no ha sido evaluada. La dosis de levodopa debe disminuir paulatinamente.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

• Medidas generales y de sostén.
• Debe indicarse un neuroléptico de tipo butirofenona o fenotiazina.

Información básica al paciente

Puede presentarse somnolencia o episodios repentinos de sueño, en los que aparezcan, deben ser advertidos de no conducir vehículos o realizar actividades en las que una disminución en el estado de alerta pudiera exponerlos, a ellos o a otros a riesgo de daño grave o muerte, hasta que tales episodios recurrentes y somnolencia dejen de producirse. También pueden sufrir hipotensión al inicio del tratamiento y durante el escalado de la dosis, por lo que no deben conducir ni utilizar maquinas hasta que dejen de producirse dichos episodios.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales

Regulación a la prescripción

Solo para Programa Especial de Neurología y Endocrinología.

Clasificación VEN

Medicamento especial

Laboratorio productor

Internacional

Código ATC

N04BC02

Dosis diaria definida

0,003 g

Fuente

• Fnmedicamentos