Diferencia entre revisiones de «Amikacina»
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| + | '''Amikacina'''. [[Antibiótico]] semisintético del grupo de los [[aminoglucósidos]], derivado de la kanamicina, de acción bactericida. | ||
== Mecanismo de acción == | == Mecanismo de acción == | ||
| − | La | + | La amikacina es activamente transportada a través de la membrana celular bacteriana, enlazada irreversiblemente a uno o más receptores proteicos en la sub-unidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfiere con la iniciación del complejo entre el ARN mensajero y la sub-unidad 30S. |
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| + | El [[ADN]] puede ser mal interpretado, produciéndose proteínas no funcionales; los polirribosomas son divididos y son incapaces para sintetizar proteínas. Esto es resultado del transporte acelerado del aminoglucósido, incrementando la ruptura de la membrana citoplasmática bacteriana y la consiguiente muerte celular. | ||
== Farmacocinética == | == Farmacocinética == | ||
| + | La amikacina se absorbe rápidamente trás la administración intramuscular. En adultos con función renal normal, a la hora de la inyección intramuscular de 500 mg (7.5 mg/Kg), las concentraciones séricas máximas son de 21 mg/mL. Con función renal normal, un 91.3% de una dosis i.m.. se excreta sin cambios en la orina a las 8 horas, y el 98.2% a las 24 horas. | ||
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| + | Las concentraciones medias en orina durante 6 horas son de 832 mg/mL trás una dosis de 500 mg. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos del organismo que fundamentan su utilización en las indicaciones que se señalan. Dosis únicas de 500 mg (7.5 mg/Kg) administradas a adultos normales, en perfusión durante un período de 30 minutos, producen unas concentraciones séricas máximas de 38 mg/mL al finalizar la perfusión, y niveles de 24 mg/mL, 18 mg/mL y 0,75 mg/mL a los 30 minutos, 1 hora y 10 horas después de la misma, respectivamente. | ||
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| + | El 84% de la dosis administrada se excreta en la orina a las 9 horas, y aproximadamente el 94% dentro de las 24 horas. Infusiones repetidas de 7.5 mg/Kg cada 12 horas en adultos normales son bien toleradas, sin producirse acumulación. La vida media sérica es un poco más de 2 horas, con un volumen de distribución total aparente de 24 litros (28% del peso corporal). | ||
| + | Según la técnica de ultrafiltración, la unión a las proteínas séricas es del 0 al 11%. La velocidad de aclaramiento sérico medio es de unos 100 mL/minuto y la velocidad de aclaramiento renal, de 94 mL/min, en sujetos con función renal normal. La amikacina se excreta principalmente por filtración glomerular. Pacientes con alteraciones de la función renal o presión glomerular disminuida excretan la [[droga]] mucho más lentamente debido a la prolongación de la semi-vida sérica. Se debe vigilar cuidadosamente la función renal y ajustar las dosis de acuerdo con ésta. | ||
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| + | *Gram-negativos: especies de pseudomonas, escherichía coli, especies de proteus (indol-positivos e indol-negativos), especies de providencia, especies de Klebsiella-Enterobacter Serrana]], especies de acinetobacter (Mima-Herellea]]) y Citrobacter freundii. | ||
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| + | *Gram-positivos: especies de estafilococos productores y no productores de penicilinasa, incluyendo cepas resistentes a la Meticilina. No obstante, la amikacina es poco activa frente a otros Gram-positivos: Streptococcus pyogenes, Enterococos y Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae). | ||
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| + | La amikacina está indicado en el tratamiento de corta duración de las infecciones bacterianas, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles de los microorganismos antes citados, tales como: | ||
| + | *septicemia (incluyendo sepsis neonatal). | ||
| + | *Infecciones severas del [[tracto respiratorio]]. | ||
| + | *Infecciones del sistema nervioso central. | ||
| + | *[[Meningitis]]. | ||
| + | *Infecciones intra-abdominales, incluyendo [[peritonitis]]. | ||
| + | *Infecciones de la [[piel]], [[huesos]], tejidos blandos y en quemaduras. | ||
| + | *Infecciones complicadas y recidivantes del aparato urinario, cuyo tratamiento no sea posible con otros antibiólicos de menor toxicidad. | ||
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| + | Antes de iniciar el trataminto con amikacina es aconsejable realizar un antibiograma, previo aislamiento e identificación del germen causante. Cuando la gravedad del proceso lo requiera y el cuadro clínico permita sospechar una infección por gérmenes sensibles a la amikacina, puede iniciarse la terapéutica con el antibiótico antes de conocerse el resultado del antibiograma. | ||
| − | + | Si la gravedad de la infección puede suponer un riesgo vital, podrá estar indicada una terapéutica inicial simultánea, de acuerdo con la gravedad del cuadro infeccioso y el estado general del paciente. En la sepsis neonatal esta terapéutica concomitante puede estar indicada en infecciones debidas a microorganismos gram-positivos, tales como Streptococcus o Pneumococcus. Si se sospecha además la presencia de organismos anaerobios, debe considerarse la posibilidad de administrar simultáneamente la terapéutica apropiada antimicrobiana antianaerobia con amikacina. | |
| − | Streptococcus o Pneumococcus. Si se sospecha además la presencia de | ||
== Contraindicaciones == | == Contraindicaciones == | ||
| + | La amikacina está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad y reacciones graves a la amikacina o a otros aminoglucósidos. No debe administrarse simultáneamente, con productos neuro o nefrotóxicos ni con potentes diuréticos. | ||
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| + | == Precauciones == | ||
| + | La amikacina debe administrarse con cautela a los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros aminoglucósidos, así como a aquellos de fondo alérgico fundamentalmente medicamentoso. | ||
| − | + | Deben observarse cuidadosamente las funciones tanto renal como del nervio auditivo en los pacientes que presenten y/o se sospeche una insuficiencia renal (edad avanzada, etc.), cuando se use durante períodos largos, o cuando se administre en dosis superiores a las recomendadas, ya que han sido comunicados trastornos del VII par craneal, así como de la función renal. | |
| − | + | El riesgo mayor de presentar estos efectos tóxicos lo constituyen los pacientes con función renal alterada, en tratamientos con dosis altas, o más largos que los recomendados. La forma inyectable de amikacina contiene bisulfito de sodio, un tipo de sulfito que puede producir reacciones alérgicas incluyendo manifestaciones anafilácticas, que amenacen la vida o cuadros asmáticos menos graves en individuos sensibles. La prevalencia global de la sensibilidad al sulfito en la población general se desconoce, aunque es probablemente baja. | |
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| + | La hipersensibilidad al sulfito se observa más frecuentemente en sujetos asmáticos que en los no asmáticos. Con el fin de prevenir potenciales efectos tóxicos en determinados pacientes, deben estudiarse los niveles plasmáticos de amikacina, ajustando su dosificación para evitar prolongados niveles superiores a 35 mg/mL. | ||
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| + | La orina deberá examinarse para detectar incrementos en la excreción de proteínas, presencia de células o cilindros y disminución de la densidad. La ototoxicidad en niños no está bien determinada. La aparición de signos de nefro u ototoxicidad determinará un reajuste de la dosificación o la suspensión del tratamiento, según los casos. Los pacientes deben ser bien hidratados durante el tratamiento. | ||
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| + | La amikacina deberá ser utilizada con precaución en pacientes con trastornos musculares, tales como miastenia gravis o parkinsonismo, ya que puede agravar la debilidad muscular a causa de su potencial efecto curarizante En caso de aparecer sobreinfecciones producidas por gérmenes resistentes, debe suspenderse el tratamiento y aplicarse la terapia adecuada. | ||
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| + | '''Embarazo''': no se ha demostrado su inocuidad durante el mismo, por lo que no se recomienda su uso. Sólo debe utilizarse en aquellos casos en los que previamente la valoración de la relación riesgo-beneficio de su aplicación, aconseje su utilización. | ||
| − | + | '''Lactancia''': no se tienen datos sobre la excreción por la leche materna, pero como regla general no debe realizarse la lactancia si la madre se encuentra bajo tratamiento. | |
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== Advertencias == | == Advertencias == | ||
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No debe mezclarse con otro antibiótico en la misma jeringuilla antes de su administración. | No debe mezclarse con otro antibiótico en la misma jeringuilla antes de su administración. | ||
== Interacciones == | == Interacciones == | ||
| + | Debe evitarse el uso sistemático o tópico concomitante y/o consecutivo de medicamentos neuro o nefrotóxicos, tales como cisplatino, polimixina B, colistina, cefaloridina, otros aminoglucósidos, viomicina y vancomicina, así como el uso simultáneo de diuréticos potentes, como el ácido etacrínico o la furosemida. | ||
| − | + | Debe tenerse en cuenta la posibilidad de bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria cuando se administra amikacin simultáneamente con drogas anestésicas o bloqueantes neuromusculares. Las sales de [[calcio]] pueden neutralizar este efecto. Los aminoglucósidos pueden potenciar el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos por mecanismo de disminución de la disponibilidad de la [[vitamina K]], por lo que cuando estos dos tipos de fármacos se administren simultáneamente, debe controlarse el tiempo de protrombina. | |
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| + | Los antivertiginosos (difenhidramina, etc.) pueden enmascarar los signos de toxicidad vestibular de estos antibióticos. | ||
== Reacciones adversas == | == Reacciones adversas == | ||
| + | Aunque el riesgo de reacciones tóxicas es bajo en los pacientes con función renal normal que reciben amikacina en las dosis y durante los períodos recomendados, se han descrito las siguiente reacciones adversas: | ||
| − | + | *Nefrotoxicidad: se ha comunicado albuminuria, presencia de glóbulos rojos y blancos, cilindros, azotemia y oliguria. | |
| − | Nefrotoxicidad: se ha comunicado albuminuria, presencia de glóbulos rojos y blancos, cilindros, azotemia y oliguria. | + | |
| − | Ototoxicidad | + | *Ototoxicidad sobre la audición y vestibular, puede aparecer en pacientes tratados con dosis altas o durante un período más largo que el recomendado. El riesgo de ototoxicidad con amikacina es mayor con pacientes con alteraciones renales, siendo la sordera en las frecuencias altas la primera en aparecer, detectándose por audiometría. Puede aparecer vértigo y poner en evidencia una alteración vestibular. |
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| − | Dolor en el sitio de la inyección. | + | *Otros efectos secundarios que en escaso número pueden presentarse son: Picor de piel (rash), [[fiebre]] medicamentosa, [[cefalea]], parestesias, temblor, náuseas y [[vómitos]], eosinofilia, artralgia, [[anemia]] e hipotensión. |
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| + | *Alteraciones hepáticas: en tratamientos de una semana con aminoglucósidos por vía parenteral se pueden observar trastornos en las cifras de transaminasas glutámico-oxalacética y glutámico-pirúvica, colinesterasa, fosfatasa alcalina y [[bilirrubina]], que desaparecen a los pocos días de suspender el antibiótico. | ||
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| + | En caso de presentarse una reacción tóxica por hiperdosificación o acumulación, a tener en cuenta especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico. Si se produce una reacción de hipersensibilidad se suspenderá su administración, aplicándose al paciente el tratamiento específico adecuado a la naturaleza e intensidad de la misma (antihistamínicos, corticosteroides, [[adrenalina]], etc). | ||
== Posología == | == Posología == | ||
| + | La dosis, vía, pauta de administración, se establecen según la gravedad de la infección, la sensibilidad del germen infectante, la edad, peso y estado general del paciente. La amikacina puede ser administrado por vía intramuscular o intravenosa. La vía intravenosa se reserva en general para situaciones especiales. La dosis recomendada para ambas vías es la misma. La pauta usual es la siguiente: | ||
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=== Función renal normal === | === Función renal normal === | ||
| + | * Vía intramuscular. | ||
| + | Adultos-niños: La dosis normal en infecciones graves es de 15 mg/Kg/día en 2 ó 3 dosis iguales (7,5 mg/Kg cada 12 horas o 5 mg/Kg cada 8 horas). | ||
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| + | Infecciones del tracto urinario puede utilizarse una dosis de 250 mg dos veces al día o 500 mg una vez al día. | ||
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| + | Recién nacidos: Se administrarán de entrada 10 mg/Kg, para seguir con 7.5 mg/Kg cada 12 horas. La duración del tratamiento es de 7-10 días. La dosis total diaria no debe sobrepasar 15 mg/Kg/día, y en ningún caso 1,5 gr/día. | ||
| − | + | En infecciones difíciles o complicadas en las que es necesario un tratamiento prolongado se recomienda controlar las funciones renal, auditiva y vestibular. Las infecciones no complicadas producidas por microorganismos sensibles a la amikacina deberán responder a las 24-48 horas. Si no se obtiene respuesta clínica definitiva en 3-5 días se suspenderá la terapia y se revisará la sensibilidad del microorganismo al antibiótico. | |
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| − | + | *Vía intravenosa. Puede utilizarse en situaciones especiales cuando la vía intramuscular no sea factible o resulte dificil: Septicemia, pacientes en shock, quemados graves, trastornos hemorrágicos, etc. | |
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=== Función renal alterada === | === Función renal alterada === | ||
| + | A fin de disminuir los riesgos de unas concentraciones elevadas, potencialmente tóxicas, que en el plasma de estos pacientes pueden producirse con las concentraciones elevadas, potencialmente tóxicas, que en el plasma de estos pacientes pueden producirse en las pautas normales de dosificación, la dosis y/o los intervalos entre las inyecciones deben ajustarse al grado de insuficiencia renal. | ||
| − | + | El intervalo en horas para las dosis normales, puede aproximadamente deducirse multiplicando el valor de la creatininemia (mg/100 mL) por 9. Por ejemplo, si el valor de creatinina es de 2 mg%, se le administraría una dosis de 7,5 mg/Kg cada 18 horas. | |
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| − | + | Cuando se administre a intervalos fijos, las dosis deberán ser reducidas. Las concentraciones séricas de amikacina en estos pacientes deben ser medidas para administrar las dosis correctas y evitar concentraciones superiores a 35 mg/mL Inicialmente se administrará la dosis normal de 7,5 mg/Kg. Para determinar la cuantía de la dosis de mantenimiento a administrar cada 12 horas, la dosis de base (7,5 mg/Kg) deberá reducirse en proporción con la reducción del aclaramiento de creatinina: | |
| − | = | + | Dosis de mantenimiento (cada 12 horas) = A.C (aclaramiento de creatinina) observado en mL/min dividido entre A.C normal en mL/min x dosis de base calculada en mg |
| + | En caso de que se conozca el valor de la creatinina sérica del paciente, la manera de determinar las dosis es dividir la dosis normal (7,5 mg/Kg) por el valor de la creatinina. | ||
| − | + | == Normas para la correcta administración == | |
| + | Para la administración intravenosa en adultos puede diluirse el contenido de un vial de 500 mg en 100-200 mL de un diluyente compatible. En lactantes y niños el volumen de diluyente dependerá de las necesidades de líquido del paciente. La infusión debe administrarse normalmente en un período de 30- 60 minutos, excepto en los lactantes, en los que la administración se hará a los largo de 1-2 horas. | ||
| − | + | == Fuentes == | |
| − | + | * Formulario Nacional de Medicamentos, Cuba 2006 | |
| + | * [http://www.sld.cu] | ||
| − | + | == Enlaces externos == | |
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| + | *[http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a043.htm VADEMECUM. Amikacina] | ||
| + | *[http://adolfoneda.com/amikazinaAdolfoneda El blog de un médico concejal y escritor] | ||
| + | *[http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682661-es.html MedlinePlus] | ||
| + | *[http://www.medizzine.com/pacientes/medicamentos/A/amikacina.php Información sobre Amikacina] | ||
| − | + | [[Category:Salud]] [[Category:Mejorar_Salud]] [[Category:Medicamentos]] [[Category:Medicamentos_sintéticos]] [[Categoría:Especialidades médicas]] | |
| − | [[Category: | + | [[Category:Farmacología]] |
última versión al 14:16 7 abr 2025
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Amikacina. Antibiótico semisintético del grupo de los aminoglucósidos, derivado de la kanamicina, de acción bactericida.
Sumario
Mecanismo de acción
La amikacina es activamente transportada a través de la membrana celular bacteriana, enlazada irreversiblemente a uno o más receptores proteicos en la sub-unidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfiere con la iniciación del complejo entre el ARN mensajero y la sub-unidad 30S.
El ADN puede ser mal interpretado, produciéndose proteínas no funcionales; los polirribosomas son divididos y son incapaces para sintetizar proteínas. Esto es resultado del transporte acelerado del aminoglucósido, incrementando la ruptura de la membrana citoplasmática bacteriana y la consiguiente muerte celular.
Farmacocinética
La amikacina se absorbe rápidamente trás la administración intramuscular. En adultos con función renal normal, a la hora de la inyección intramuscular de 500 mg (7.5 mg/Kg), las concentraciones séricas máximas son de 21 mg/mL. Con función renal normal, un 91.3% de una dosis i.m.. se excreta sin cambios en la orina a las 8 horas, y el 98.2% a las 24 horas.
Las concentraciones medias en orina durante 6 horas son de 832 mg/mL trás una dosis de 500 mg. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos del organismo que fundamentan su utilización en las indicaciones que se señalan. Dosis únicas de 500 mg (7.5 mg/Kg) administradas a adultos normales, en perfusión durante un período de 30 minutos, producen unas concentraciones séricas máximas de 38 mg/mL al finalizar la perfusión, y niveles de 24 mg/mL, 18 mg/mL y 0,75 mg/mL a los 30 minutos, 1 hora y 10 horas después de la misma, respectivamente.
El 84% de la dosis administrada se excreta en la orina a las 9 horas, y aproximadamente el 94% dentro de las 24 horas. Infusiones repetidas de 7.5 mg/Kg cada 12 horas en adultos normales son bien toleradas, sin producirse acumulación. La vida media sérica es un poco más de 2 horas, con un volumen de distribución total aparente de 24 litros (28% del peso corporal). Según la técnica de ultrafiltración, la unión a las proteínas séricas es del 0 al 11%. La velocidad de aclaramiento sérico medio es de unos 100 mL/minuto y la velocidad de aclaramiento renal, de 94 mL/min, en sujetos con función renal normal. La amikacina se excreta principalmente por filtración glomerular. Pacientes con alteraciones de la función renal o presión glomerular disminuida excretan la droga mucho más lentamente debido a la prolongación de la semi-vida sérica. Se debe vigilar cuidadosamente la función renal y ajustar las dosis de acuerdo con ésta.
Indicaciones
La amikacina se manifiesta activa "in vitro" frente a los siguientes microorganismos:
- Gram-negativos: especies de pseudomonas, escherichía coli, especies de proteus (indol-positivos e indol-negativos), especies de providencia, especies de Klebsiella-Enterobacter Serrana]], especies de acinetobacter (Mima-Herellea]]) y Citrobacter freundii.
- Gram-positivos: especies de estafilococos productores y no productores de penicilinasa, incluyendo cepas resistentes a la Meticilina. No obstante, la amikacina es poco activa frente a otros Gram-positivos: Streptococcus pyogenes, Enterococos y Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae).
La amikacina está indicado en el tratamiento de corta duración de las infecciones bacterianas, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles de los microorganismos antes citados, tales como:
- septicemia (incluyendo sepsis neonatal).
- Infecciones severas del tracto respiratorio.
- Infecciones del sistema nervioso central.
- Meningitis.
- Infecciones intra-abdominales, incluyendo peritonitis.
- Infecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y en quemaduras.
- Infecciones complicadas y recidivantes del aparato urinario, cuyo tratamiento no sea posible con otros antibiólicos de menor toxicidad.
Antes de iniciar el trataminto con amikacina es aconsejable realizar un antibiograma, previo aislamiento e identificación del germen causante. Cuando la gravedad del proceso lo requiera y el cuadro clínico permita sospechar una infección por gérmenes sensibles a la amikacina, puede iniciarse la terapéutica con el antibiótico antes de conocerse el resultado del antibiograma.
Si la gravedad de la infección puede suponer un riesgo vital, podrá estar indicada una terapéutica inicial simultánea, de acuerdo con la gravedad del cuadro infeccioso y el estado general del paciente. En la sepsis neonatal esta terapéutica concomitante puede estar indicada en infecciones debidas a microorganismos gram-positivos, tales como Streptococcus o Pneumococcus. Si se sospecha además la presencia de organismos anaerobios, debe considerarse la posibilidad de administrar simultáneamente la terapéutica apropiada antimicrobiana antianaerobia con amikacina.
Contraindicaciones
La amikacina está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad y reacciones graves a la amikacina o a otros aminoglucósidos. No debe administrarse simultáneamente, con productos neuro o nefrotóxicos ni con potentes diuréticos.
Precauciones
La amikacina debe administrarse con cautela a los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros aminoglucósidos, así como a aquellos de fondo alérgico fundamentalmente medicamentoso.
Deben observarse cuidadosamente las funciones tanto renal como del nervio auditivo en los pacientes que presenten y/o se sospeche una insuficiencia renal (edad avanzada, etc.), cuando se use durante períodos largos, o cuando se administre en dosis superiores a las recomendadas, ya que han sido comunicados trastornos del VII par craneal, así como de la función renal.
El riesgo mayor de presentar estos efectos tóxicos lo constituyen los pacientes con función renal alterada, en tratamientos con dosis altas, o más largos que los recomendados. La forma inyectable de amikacina contiene bisulfito de sodio, un tipo de sulfito que puede producir reacciones alérgicas incluyendo manifestaciones anafilácticas, que amenacen la vida o cuadros asmáticos menos graves en individuos sensibles. La prevalencia global de la sensibilidad al sulfito en la población general se desconoce, aunque es probablemente baja.
La hipersensibilidad al sulfito se observa más frecuentemente en sujetos asmáticos que en los no asmáticos. Con el fin de prevenir potenciales efectos tóxicos en determinados pacientes, deben estudiarse los niveles plasmáticos de amikacina, ajustando su dosificación para evitar prolongados niveles superiores a 35 mg/mL.
La orina deberá examinarse para detectar incrementos en la excreción de proteínas, presencia de células o cilindros y disminución de la densidad. La ototoxicidad en niños no está bien determinada. La aparición de signos de nefro u ototoxicidad determinará un reajuste de la dosificación o la suspensión del tratamiento, según los casos. Los pacientes deben ser bien hidratados durante el tratamiento.
La amikacina deberá ser utilizada con precaución en pacientes con trastornos musculares, tales como miastenia gravis o parkinsonismo, ya que puede agravar la debilidad muscular a causa de su potencial efecto curarizante En caso de aparecer sobreinfecciones producidas por gérmenes resistentes, debe suspenderse el tratamiento y aplicarse la terapia adecuada.
Embarazo: no se ha demostrado su inocuidad durante el mismo, por lo que no se recomienda su uso. Sólo debe utilizarse en aquellos casos en los que previamente la valoración de la relación riesgo-beneficio de su aplicación, aconseje su utilización.
Lactancia: no se tienen datos sobre la excreción por la leche materna, pero como regla general no debe realizarse la lactancia si la madre se encuentra bajo tratamiento.
Advertencias
No debe mezclarse con otro antibiótico en la misma jeringuilla antes de su administración.
Interacciones
Debe evitarse el uso sistemático o tópico concomitante y/o consecutivo de medicamentos neuro o nefrotóxicos, tales como cisplatino, polimixina B, colistina, cefaloridina, otros aminoglucósidos, viomicina y vancomicina, así como el uso simultáneo de diuréticos potentes, como el ácido etacrínico o la furosemida.
Debe tenerse en cuenta la posibilidad de bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria cuando se administra amikacin simultáneamente con drogas anestésicas o bloqueantes neuromusculares. Las sales de calcio pueden neutralizar este efecto. Los aminoglucósidos pueden potenciar el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos por mecanismo de disminución de la disponibilidad de la vitamina K, por lo que cuando estos dos tipos de fármacos se administren simultáneamente, debe controlarse el tiempo de protrombina.
Los antivertiginosos (difenhidramina, etc.) pueden enmascarar los signos de toxicidad vestibular de estos antibióticos.
Reacciones adversas
Aunque el riesgo de reacciones tóxicas es bajo en los pacientes con función renal normal que reciben amikacina en las dosis y durante los períodos recomendados, se han descrito las siguiente reacciones adversas:
- Nefrotoxicidad: se ha comunicado albuminuria, presencia de glóbulos rojos y blancos, cilindros, azotemia y oliguria.
- Ototoxicidad sobre la audición y vestibular, puede aparecer en pacientes tratados con dosis altas o durante un período más largo que el recomendado. El riesgo de ototoxicidad con amikacina es mayor con pacientes con alteraciones renales, siendo la sordera en las frecuencias altas la primera en aparecer, detectándose por audiometría. Puede aparecer vértigo y poner en evidencia una alteración vestibular.
- Otros efectos secundarios que en escaso número pueden presentarse son: Picor de piel (rash), fiebre medicamentosa, cefalea, parestesias, temblor, náuseas y vómitos, eosinofilia, artralgia, anemia e hipotensión.
- Dolor en el sitio de la inyección.
- Alteraciones hepáticas: en tratamientos de una semana con aminoglucósidos por vía parenteral se pueden observar trastornos en las cifras de transaminasas glutámico-oxalacética y glutámico-pirúvica, colinesterasa, fosfatasa alcalina y bilirrubina, que desaparecen a los pocos días de suspender el antibiótico.
En caso de presentarse una reacción tóxica por hiperdosificación o acumulación, a tener en cuenta especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico. Si se produce una reacción de hipersensibilidad se suspenderá su administración, aplicándose al paciente el tratamiento específico adecuado a la naturaleza e intensidad de la misma (antihistamínicos, corticosteroides, adrenalina, etc).
Posología
La dosis, vía, pauta de administración, se establecen según la gravedad de la infección, la sensibilidad del germen infectante, la edad, peso y estado general del paciente. La amikacina puede ser administrado por vía intramuscular o intravenosa. La vía intravenosa se reserva en general para situaciones especiales. La dosis recomendada para ambas vías es la misma. La pauta usual es la siguiente:
Función renal normal
- Vía intramuscular.
Adultos-niños: La dosis normal en infecciones graves es de 15 mg/Kg/día en 2 ó 3 dosis iguales (7,5 mg/Kg cada 12 horas o 5 mg/Kg cada 8 horas).
Infecciones del tracto urinario puede utilizarse una dosis de 250 mg dos veces al día o 500 mg una vez al día.
Recién nacidos: Se administrarán de entrada 10 mg/Kg, para seguir con 7.5 mg/Kg cada 12 horas. La duración del tratamiento es de 7-10 días. La dosis total diaria no debe sobrepasar 15 mg/Kg/día, y en ningún caso 1,5 gr/día.
En infecciones difíciles o complicadas en las que es necesario un tratamiento prolongado se recomienda controlar las funciones renal, auditiva y vestibular. Las infecciones no complicadas producidas por microorganismos sensibles a la amikacina deberán responder a las 24-48 horas. Si no se obtiene respuesta clínica definitiva en 3-5 días se suspenderá la terapia y se revisará la sensibilidad del microorganismo al antibiótico.
- Vía intravenosa. Puede utilizarse en situaciones especiales cuando la vía intramuscular no sea factible o resulte dificil: Septicemia, pacientes en shock, quemados graves, trastornos hemorrágicos, etc.
Función renal alterada
A fin de disminuir los riesgos de unas concentraciones elevadas, potencialmente tóxicas, que en el plasma de estos pacientes pueden producirse con las concentraciones elevadas, potencialmente tóxicas, que en el plasma de estos pacientes pueden producirse en las pautas normales de dosificación, la dosis y/o los intervalos entre las inyecciones deben ajustarse al grado de insuficiencia renal.
El intervalo en horas para las dosis normales, puede aproximadamente deducirse multiplicando el valor de la creatininemia (mg/100 mL) por 9. Por ejemplo, si el valor de creatinina es de 2 mg%, se le administraría una dosis de 7,5 mg/Kg cada 18 horas.
Cuando se administre a intervalos fijos, las dosis deberán ser reducidas. Las concentraciones séricas de amikacina en estos pacientes deben ser medidas para administrar las dosis correctas y evitar concentraciones superiores a 35 mg/mL Inicialmente se administrará la dosis normal de 7,5 mg/Kg. Para determinar la cuantía de la dosis de mantenimiento a administrar cada 12 horas, la dosis de base (7,5 mg/Kg) deberá reducirse en proporción con la reducción del aclaramiento de creatinina:
Dosis de mantenimiento (cada 12 horas) = A.C (aclaramiento de creatinina) observado en mL/min dividido entre A.C normal en mL/min x dosis de base calculada en mg En caso de que se conozca el valor de la creatinina sérica del paciente, la manera de determinar las dosis es dividir la dosis normal (7,5 mg/Kg) por el valor de la creatinina.
Normas para la correcta administración
Para la administración intravenosa en adultos puede diluirse el contenido de un vial de 500 mg en 100-200 mL de un diluyente compatible. En lactantes y niños el volumen de diluyente dependerá de las necesidades de líquido del paciente. La infusión debe administrarse normalmente en un período de 30- 60 minutos, excepto en los lactantes, en los que la administración se hará a los largo de 1-2 horas.
Fuentes
- Formulario Nacional de Medicamentos, Cuba 2006
- [1]
