Opioides

Opioides

Los Opioides son medicamentos que alivian el dolor. Los medicamentos que pertenecen a esta clase incluyen la hidrocodona (por ejemplo, la Vicodina), la oxicodona (por ejemplo, el OxyContin y el Percocet), la morfina (por ejemplo, el Kadian y la Avinza), la codeína y otros medicamentos relacionados. Reducen la intensidad de las señales de dolor que llegan al cerebro y afectan las áreas del cerebro que controlan las emociones, lo que disminuye los efectos de un estímulo doloroso.

Clasificación del Opioides

Alcaloides naturales del opio:

• Morfina
• Tabaina
• Codeina o Metilmorfina

Derivados semisinteticos de opiaceos:

• Heroína o Diacetilmorfina
• Hidromorfona o dihidromorfinona (Dilaudid)

Hipnoanalagesicos sinteticos similares a los opiaceos:

• Metadona
• Tramadol
• Fentanilo
• Antagonistas de narcóticos
• Nolaxona

Farmacología

Los opioides se unen a receptores opioides específicos en el sistema nervioso y otros tejidos. Existen tres clases principales de receptores opioides: μ, κ, y δ (mu, kappa y delta), aunque se han descrito más de diecisiete, incluyendo los receptores ε, ι, λ, y ζ (épsilon, iota, lambda y zeta). Por el contrario, los receptores σ (Sigma) actualmente no son considerados como opioides debido a que su activación no está reservada al agonista inverso del opioide naloxona, no muestran alta afinidad por los opioides clásicos, y son estereoselectivos para los isómeros dextro-rotatorios, mientras que los otros receptores opioides son estereoselectivos para isómeros levorrotatorios.

Además, hay tres subtipos de receptores μ: μ1 y μ2, y el recientemente descubierto μ3. Otro receptor de importancia clínica es el receptor similar a receptores opioides 1 (ORL1), el cual está relacionado con las respuestas del dolor y el desarrollo de tolerancia a los agonistas opioides μ usados como analgésicos. Son todos ellos receptores ligados a proteína Gi/o los cuales inhiben la adenilatociclasa y disminuyen la producción de AMPc, además promueven la apertura de canales de Potasio y el cierre de canales de calcio presinapticos, todas estas acciones en conjunto disminuyen la excitabilidad neuronal.

Precauciones

• Hepatopatías
• Enfermedad renal
• Trastornos respiratorios (enfisema, asma)
• Embarazo
• Lesiones cerebrales
• Enfermedades endocrinas
• Riesgo de íleo

Contraindicaciones

• Depresión respiratoria aguda
• Alcoholismo agudo
• Riesgo de íleo paralítico
• Lesiones cerebrales o traumatismo craneoencefálico graves (vasos cerebrales pueden dilatarse, por el aumento del PCO2 y elevar la presión del LCR)

Interacciones Medicamentosas

• Fenotiacidas
• IMAO (inhibición enzimática)
• Antidepresivos tricíclicos
• Alcohol
• Barbitúricos
• Otros depresores del SNC – sistema nervioso central (anestésicos generales, sedantes, hipnóticos)

Aplicaciones Terapéuticas

•Dolor de moderado a intenso tipo visceral, postoperatorio relacionado con el cáncer con metástasis, en el infarto del miocardio, edema agudo de pulmón, analgesia perioperatoria. •Dolor ligero y moderado • Antitusígeno • Antidiarreico • Dolor agudo intenso (cólicos renales y biliares) y el dolor de las enfermedades terminales, (MORFINA) • Dolor de duración breve: procedimientos diagnósticos, manipulación ortopédica, alfentanil, meperidina • Dolor postoperatorio, fentanilo, alfentanil, meperidina • En anestesia por propiedades sedantes y analgésicas.

• Diarrea: difenoxilato, loperamida, difenoxina, elixir paregórico
• Antitusivo y analgésico leve: codeína
• Antitusivo: dextrometorfano, [[noscapina]
• Metadona: analgésico, tratamiento del síndrome de supresión de opioides y tratamiento de los consumidores de heroína.
• Propoxifeno y Tramadol: dolor leve a moderado
• Tratamiento de la sobredosificación de opioides, (sobre todo por la depresión respiratoria), También para disminuir la depresión respiratoria neonatal: naloxona, naltrexona

Antagonistas Opioides

• Naloxona, Naltrexona: antagonistas en los receptores de opioides
• Naloxona: acción corta semivida 2-4 h, bloquea mayormente receptores miu, que los kappa.
• Naltrexona acción larga semivida 10 h
• Se administra I.V.
• Indicaciones: revertir la depresión respiratoria provocada por sobredosis de opioides, mejorar la respiración en bebés recién nacidos. Realizar pruebas diagnósticas para adictos a opioides.
• Naltrexona útil en alcoholismo crónico y en programas de mantenimientos de individuos dependientes a opioides.
• Naloxona para revertir el coma
• Efectos Adversos: precipitación del síndrome de abstinencia, aumento de la sensibilidad a estímulos dolorosos, cardiotoxicidad.

Posibles consecuencias del consumo

¿Cuáles son las posibles consecuencias del consumo y el abuso de opioides?
Si se toman tal como se recetan, los opioides se pueden utilizar para controlar el dolor de una manera segura y eficaz. Sin embargo, cuando se abusan, incluso una sola dosis grande puede causar una depresión respiratoria grave y la muerte. Bien administrado, el uso médico a corto plazo de los analgésicos opioides rara vez causa adicción, la cual se caracteriza por la búsqueda y el consumo compulsivo de una droga a pesar de las consecuencias adversas graves. El uso regular (por ejemplo, varias veces al día, durante varias semanas o más) o el uso o abuso de los opioides a más largo plazo puede dar lugar a la dependencia física y, en algunos casos, a la adicción. La dependencia física refleja una adaptación predecible, y a menudo normal, del cuerpo a la exposición crónica a una droga. En cualquier caso, los síntomas de abstinencia se pueden producir si el uso de drogas se reduce repentinamente o se detiene. Estos síntomas pueden incluir agitación, dolores musculares y de los huesos, insomnio, diarrea, vómitos, escalofríos con piel de gallina (“cold turkey”) y movimientos involuntarios de las piernas.

Véase también

• Analgésico
• Escalera analgésica de la OMS
• Opiáceo
• Receptores opioides
• Código ATC N02 (Fármacos activos sobre el sistema nervioso con propiedades analgésicas)

Fuentes

• https://www.drugabuse.gov/es/publicaciones/serie-de-reportes/los-medicamentos-de-prescripcion-abuso-y-adiccion/los-opioides/que-son-los-opioides
• [1] Wikipedia
• http://www.scartd.org/arxius/opiacis04.pdf
• https://www.centroadiccionesbarcelona.com/medicamentos-opioides-puerta-de-entrada-a-la-heroina/
• [2] Farmacos-Analgesicos-Opioides
• https://es.slideshare.net/jesminde1/analgesicos-opioides-23688318