Bencilpenicilina benzatínica
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Bencilpenicilina benzatínica. Derivado de la Bencilpenicilina o penicilina G tiene acción bacteriana contra muchas bactaerias Gram-positivas y algunos cocos Gram-negativos. Actúa a través de interferencia con el estado final de la síntesis de las paredes celulares bacterianas y ejerce una acción bactericida directa y el tratamiento exitoso puede ser relativamente independiente de los mecanismos de inmunidad del huésped.
Sumario
- 1 Recomendaciones a infecciones
- 2 Contraindicaciones
- 3 Advertencias especiales y precauciones de uso
- 4 Efectos indeseables
- 5 Posología y método de administración
- 6 Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción
- 7 Uso en Embarazo y lactancia
- 8 Sobredosis
- 9 Propiedades farmacodinámicas
- 10 Propiedades farmacocinéticas
- 11 Fuentes
Recomendaciones a infecciones
La penicilina Benzatina inyectable se recomienda para el tratamiento de infecciones debido a los organismos susceptibles a la penicilina G que son también susceptibles a los niveles de suero bajos y prolongados. Las siguientes infecciones usualmente responden a las dosis adecuadas de penicilina benzatina intramuscular. Infecciones por estreptococos, infecciones leves a moderadas del tracto respiratorio, infecciones venéreas–sífilis, buba, bejel y pinta. La fiebre reumática y/o corea (como profiláctico).
Contraindicaciones
Los antecedentes de hipersensibilidad previa a cualquiera de las penicilinas es una contraindicación.
Advertencias especiales y precauciones de uso
No use en pacientes alérgicos a la penicilina. Use con precaución en pacientes con disfunción renal. El uso simultáneo de probenecida o indometacina reduce la excreción de la penicilina. Evite el contacto con la piel debido al riesgo de sensibilización.
Efectos indeseables
Las reacciones de hipersensibilidad incluyen erupciones de la piel (dermatitis maculopapular a exfoliativa), urticaria, otras reacciones de espesor del suero, edemas laríngeos y anafilaxis. La fiebre y eosinofilia pueden ser las únicas reacciones observadas frecuentemente. La anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía son reacciones infrecuentes y usualmente están asociadas con altas dosis de penicilinas parenterales.
Posología y método de administración
Administrar solamente con inyección intramuscular profunda en el cuadrante externo superior del muslo preferiblemente. Cuando repita las dosis, cambie el sitio de la inyección. Cuando mantenga presión negativa durante 2-3 segundos, observe detenidamente el cuerpo de la jeringa inmediatamente próximo al concentrador de aguja para verificar la apariencia si tiene sangre o decoloración.
La sangra o el “Color típico de la sangre” puede que no se vea si se ha penetrado un vaso sanguíneo. La apariencia de cualquier decoloración es razón suficiente para retirar la aguja y desechar la jeringa. Descontinúe la aplicación de la dosis si el sujeto se queja de dolor intenso en el sitio de la inyección o si los infantes y niños pequeños muestran síntomas de inicio de dolor severo. Infecciones respiratorias superiores por estreptococos (Grupo A) (Por ejemplo, faringitis).
Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción
Uso en Embarazo y lactancia
Sobredosis
Propiedades farmacodinámicas
- Ejerce su acción de eliminación sobre bacterias en crecimiento y división al inhibir la síntesis de las paredes celulares, aunque los mecanismos involucrados aún no se entienden con precisión. Las paredes celulares bacterianas se mantienen rígidas y protegidas contra rupturas osmóticas por peptidoglican. La Bencilpenicilina inhibe el estado de enlace cruzado de la producción peptidoglicana al vincularse a transpeptidasas de inactivación, proteínas vinculadas con penicilina sobre la superficie interna de las membranas celulares bacterianas. Si embargo, se ha comprobado que otros estados previos de la síntesis de paredes celulares también se pueden inhibir. Otros mecanismos involucrados incluyen la lisis bacteriana por medio de la inactivación de inhibidores endógenos de la autolisinas bacterianas.
- Absorción: Cuando se suministra Bencilpenicilina benzatina por inyección intramuscular, forma un almacén el cual se libera lentamente e hidrolizado hasta Bencilpenicilina. Las concentraciones picos de plasma se producen en 24 horas aprox. y son más bajas que las de la dosis equivalentes de Bencilpenicilina de potasio o sodio. Sin embargo, dependiendo de la dosis, la Bencilpenicilina usualmente se detecta en el plasma durante hasta 4 semanas.
- Distribución: Se ha reportado que la distribución en el CSF es baja.
- Biotransformación: Bencilpenicilina benzatina es relativamente estable en presencia del jugo gástrico, pero la absorción desde el tracto gastrointestinal es variable. Las concentraciones de Plasma de Bencilpenicilina alcanzadas después de una dosis oral, son más bajas que las de la misma dosis de una penicilina soluble; las concentraciones picos también se producen menos rápidamente, pero pueden resistir más.
- Eliminación: Debido a la absorción lenta desde el sitio de la inyección, la Bencilpenicilina se ha detectado en la orina hasta 12 semanas después de una dosis única.
